Geri Dön

Paklitaksel'in glukuronidasyonu ve radyoişaretlenmesi

Glucuronidation of paclitaxel and its radiolabeling

PDF İndir

  1. Tez No: 304847
  2. Yazar: ÖNDER ASLAN
  3. Danışmanlar: DOÇ. DR. F. ZÜMRÜT BİBER MÜFTÜLER
  4. Tez Türü: Yüksek Lisans
  5. Konular: Radyoloji ve Nükleer Tıp, Radiology and Nuclear Medicine
  6. Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
  7. Yıl: 2011
  8. Dil: Türkçe
  9. Üniversite: Ege Üniversitesi
  10. Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Nükleer Bilimler Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
  13. Sayfa Sayısı: 65

Özet

Paklitaksel (PAC), pasifik porsukağacı'nın (Taxus Brevifola) kabuğundan üretilen, doğal bir diterpen alkoloid ürünü olup, yumurtalık, meme, küçük hücreli olmayan akciğer ve prostat kanserlerinin klinik tedavilerinde kullanılan önemli bir antikanser ajandır. Bu tür kanser hücrelerinin, glukuronidlerin hidrolizini katalizleyen, ? -glukuronidaz enzimini yüksek oranda içerdikleri bilinmektedir. Bu çalışmada, PAC bileşiğinin enzimatik metod kullanılarak glukuronidasyonu sonucu, ß-glukuronidaz enzimince seçici olarak hidrolizlenen glukuronid türevinin sentezlenmesi (paklitaksel-glukuronid PAC-G) ve elde edilen sentez ürününün iodojen metoduna göre 131I ile işaretlenmesi amaçlanmıştır.Oluşan radyoişaretli bileşiğin (131I-PAC-G), biyodağılım ve görüntüleme çalışmalarıyla meme ve prostat kanserlerinde kullanılabilme potansiyeli değerlendirilmiştir. Sentezi yapılan PAC-G bileşiğinin moleküler yapı tayini Sıvı Kromatografi Kütle Spektroskopi (LC/MS) ve Nükleer Magnetik Rezonans (NMR) teknikleri kullanılarak yapılmıştır. Kalite kontrol çalışmaları ise Yüksek Performanslı Sıvı Kromatografi (HPLC) ve İnce Tabaka Radyo Kromatografi (TLRC) yöntemleri kullanılarak yapılmıştır. TLRC yöntemine göre 131I-PAC-G bileşiğinin radyokimyasal verimi % 84.30 ± 7.40 (n = 10) olarak hesaplanmıştır. Biyodağılım çalışmaları erkek ve dişi Albino Wistar sıçanları üzerinde yapılmış ve gram doku başına düşen aktivite hesap edilerek aktivitenin zamanla değişimi incelenmiştir. Erkek Balb-C fareler üzerinde yapılan görüntüleme çalışmaları Camstar Kodak FX PRO in vivo görüntüleme cihazı kullanılarak gerçekleştirilmiştir.

Özet (Çeviri)

Paclitaxel (PAC) is a naturally occurring diterpene alkoloid originally isolated from the bark of Taxus Brevifolia. It is one of the most important antitumor agents for clinical treatment of ovarian, breast non-small cell lung and prostate cancers. It is known that these types of cancer cells have high ? -glucuronidase enzyme which can catalyze the hydrolysis of glucuronides.In current study, using a method of enzymatic glucuronidation as a result of PAC compound, hydrolyzed derivative of glucuronide (paclitaxel-glucuronide PAC-G) which can be synthesized selectively by ? -glucuronidase enzyme and the resulting synthesis product is intended to be marked with 131I according to the method iodojen, Evaluated the potential of synthesized radiolabeling compound (131I-PAC-G) to be used in breast and prostate cancers with biodisturibution and imaging studies. Molecular structure determination of PAC-G compound was carried out with using Liquid Chromatography Mass Spectroscopy (LC/MS) and Nuclear Magnetic Resonance (NMR) techniques. Quality control studies were also performed with Thin Layer Radiochromatography (TLRC) and High Performance Liquid Chromatography (HPLC) methods. According to thin layer radio chromatography (TLRC) method radiochemical yield of 131I-PAC-G was 84.30±7.40 % (n=10). The biodistribution studies conducted on male and female albino Wistar rats and activity per gram of tissue was taken into account and exchange of activity was examined over time. Imaging studies on male Balb-C mice were performed by using the Camstar Kodak FX PRO in vivo Imaging System

Benzer Tezler

  1. Tez No

    507068

    Paklitaksel'in oluşturduğu testis hasarı üzerine resveratrol'ün koruyucu etkisinin incelenmesi

    A research on effects of resveratrol on rat testical tissues which was damaged with Pacli̇taxel

    PINAR BİLGİCİ

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2018

    Histoloji ve EmbriyolojiErciyes Üniversitesi

    Histoloji ve Embriyoloji Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. BİRKAN YAKAN

    DR. ESRA BALCIOĞLU

  2. Tez No

    272480

    Paklitaksel'in niozom formülasyonlarının hazırlanması, in vitro ve in vivo olarak değerlendirilmesi

    Preparation of niozomal Paclitaxel formulations and their in vivo and in vitro evaluation

    ZERRİN SEZGİN BAYINDIR

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2010

    Eczacılık ve FarmakolojiAnkara Üniversitesi

    Farmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. NİLÜFER YÜKSEL

  3. Tez No

    420516

    Paklitaksel'in in vitro ve in vivo nörotoksik etkileri

    In vitro and in vivo neurotoxic effects of paclitaxel

    MELİH DAĞDEVİREN

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2016

    BiyolojiEge Üniversitesi

    Biyoloji Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. NEFİSE ÜLKÜ KARABAY YAVAŞOĞLU

  4. Tez No

    621822

    Sıçan testis dokusunda paklitaksel ile oluşturulan hasarda otofajinin rolü

    The role of autophagy in damaged caused by paclitaxel in the testis tissue of rat

    HANDE VURGUN

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2020

    Histoloji ve EmbriyolojiErciyes Üniversitesi

    Histoloji ve Embriyoloji Ana Bilim Dalı

    DOÇ. DR. ARZU HANIM YAY

    DR. ÖĞR. ÜYESİ GÜLAY SEZER

  5. Tez No

    406950

    Tavşanlarda paklitaksel'in spermatolojik parametreler, testis histolojisi ile fertilite üzerine etkileri ve resveratrol'ün koruyucu özelliğinin belirlenmesi

    Effects of paclitaxel on sperm parameters, testes histology, fertilility and protective impact of resveratrol in rabbits

    CANER ÖZTÜRK

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2015

    Veteriner HekimliğiSelçuk Üniversitesi

    Dölerme ve Suni Tohumlama Ana Bilim Dalı​

    PROF. DR. MEHMET BOZKURT ATAMAN

Geri Dön