Yeni bazı indol türevi bileşiklerin sentezi, yapı aydınlatılması ve biyolojik aktivitelerin araştırılması
Synthesis of some novel indole derivatives, structure elucidation and evaluation of biological activities
- Tez No: 324044
- Danışmanlar: PROF. DR. TUNCA GÜL ALTUNTAŞ DİNLENÇ
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Antioxidant activity, antimicrobial activity, indole, structure elucidation, synthesis
- Yıl: 2012
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Ankara Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 126
Özet
Yeni Bazı İndol Türevi Bileşiklerin Sentezi, Yapı Aydınlatılması ve Biyolojik Aktivitelerin Araştırılması Antiviral ve antikanser etkileri incelenen ve bu alanlarda güçlü etkileri olduğu bilinen indol türevlerinin bu etkilerinin yanı sıra antimikrobiyal ve antioksidan etkilerinin de olduğu yapılan çalışmalarla ortaya konmuştur. Bu çalışmada ise, yeni aktif indol türevlerini sentezleyerek antmikrobiyal ve antioksidan etkilerini tayin etmek amaçlanmıştır. Bu projede, 2-[(4-sübstitüe-piperazin-1-il)karbonil]-1H-indol(3-15) türevleri aşağıdaki sentez basamakları ile elde edilmiştir. Öncelikle, indol-2 karboksilik asit ile N-formil piperazin 1,1'-karbonildiimidazol(CDI) varlığında reaksiyona sokularak 2-[(4-formil-piperazin-1-il)karbonil]-1H-indol (1)elde edilmiştir. Bu bileşiğin metanolik HCl ile hidrolizi sonucu 2-(piperazin-1-il)karbonil-1H-indol (2) elde edilmiştir. Bileşik 2 ile 2-kloro-3-nitropiridin reaksiyona sokularak 2-[(4-(3-nitropiridin)piperazin-1-il)karbonil]-1H-indol(3) elde edilmiştir. Bileşik 4-15; indol-2 karboksilik asit ile N-sübsitüe piperazin türevleri 1,1'-karbonildiimidazol (CDI) varlığında reaksiyona sokularak hazırlanmıştır.Sentezlenen bileşiklerin saflıkları İTK ile kontrol edildikten sonra erime noktaları saptanmıştır. Kimyasal yapılarının aydınlatılması 1H-NMR, Mass spektral verileri ve elementel analiz bulgularıyla gerçekleştirilmiştir. Sentezi yapılan türevlerin, S. aureus ATCC 25923, MRSA ATCC 43300, C. albicans ATTC 10231, E.coli ATCC 25922, B.subtilis ATCC 6633'a karşı in vitro antimikrobiyal etkileri Tüp Dilüsyon yöntemi kullanılarak ; antioksidan özellikleri ise, in vitro ortamda, 2,2-difenil-1-pikrilhidrazil (DPPH) ile etkileşim, süperoksid radikalinin süpürülmesi ve lipid peroksidasyon inhibisyonu ile test edilmiştir.Anahtar Kelimeler : Antioksidan aktivite, antimikrobiyal aktivite, indol, sentez, yapı aydınlatma
Özet (Çeviri)
SUMMARYSynthesis of Some Novel Indole Derivatives, Structure Elucidation and Evaluation of Biological Activities Indole containing compounds are known as strong antiviral and anticancer agents as well as their antimicrobial and antioxidant activities. In this study, we aimed to synthesize new active indole derivatives and to test their antimicrobial and antioxidant activities. In this project, the derivatives of 2-[(4-sübstitüe-piperazine)1-yl) carbonyl]-1H-indole (3-15) were obtained by phases of synthesis as follows: At first, 2-[(4-formyl-piperazine)1-yl) carbonyl]-1H-indole(1) has obtained by the reaction of indole-2-carboxylic acid and N-formyl piperazine, at the peresence of 1,1'- carbonyldiimidazole (CDI).2-(piperazine-1-yl)carbonyl-1H-indole (2) was obtanined by result of hydrolysis of compounds with methanolic HCl. 2-[(4-(3-nitropyridine)piperazine-1-yl)carbonyl]-1H-indole (3) was obtained by using the compound 2, into the reaction with 2-chloro-3-nitropyridine. The compounds have been 4-15 made by reaction of the indole-2-carboxylic acid and 4-substitue piperazine derivatives in the presence 1,1'- carbonyldiimidazole.For the purity of synthesized compounds, their melting points and TLC had been carried out. Elucidation of their chemical structures had also been carried out by using H1-NMR, Mass and elemental analysis.In vitro antimicrobial efficacy of synthesized derivatives had been tested by using Tube Dilution technic for S.aureus ATCC 25923, MRSA ATCC 43300, C.albicans ATCC 10231, E.coli ATCC 25922, B.subtilis ATCC 6633; their antioxidant activities had been tested in vitro by synthesized compounds interaction with 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl(DPPH), superoxide radical scavenging effect and inhibition of lipide peroxidation.
Benzer Tezler
- Heterosiklik yapıdaki bazı bileşiklerin sentezi, yapı aydınlatılması ve biyolojik etki çalışmaları
Synthesis, structural analysis and studies of biological activity of some heterocyclic compounds
SELEN GÜRKAN
Yüksek Lisans
Türkçe
2004
Eczacılık ve FarmakolojiAnkara ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF.DR. ERDEM BÜYÜKBİNGÖL
- Synthesis and biological activity studies of some novel indole ring-linked thiazolidone hybrid molecules
Yeni bazı indol ve tiyazolidine halkalarını birlikte taşıyan moleküllerin sentezi ve biyolojik aktivite
ABDULRAHMAN ABBA
Doktora
İngilizce
2024
Eczacılık ve FarmakolojiYeditepe ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
Prof. Dr. HÜLYA AKGÜN
- Antikanser etkili yeni bazı spirooksiindol türevlerinin sentezi, yapı aydınlatılması ve moleküler doking çalışmaları
Studies on synthesis, structure elucidation and molecular docking of some novel anticancer effective spiroxindole derivatives
DİLAN KONYAR
Yüksek Lisans
Türkçe
2012
Eczacılık ve FarmakolojiAnkara ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ERDEM BÜYÜKBİNGÖL
- Bazı 1,2,4 triazol türevlerinin sentezi ve yapılarının aydınlatılması
Synthesis of some 1,2,4-triazole derivatives and identification of their structures
SİBEL HAMZA
Yüksek Lisans
Türkçe
2009
KimyaKaradeniz Teknik ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. NESLİHAN DEMİRBAŞ
- Biyolojik önemi olan bazı yeni indol türevi bileşiklerin sentezlenmeleri, yapı aydınlatmaları ve antioksidan aktivitelerinin değerlendirilmesi
Synthesis, structure elucidation and antioxidant activity evaluation of biologically important indole derivatives
AYŞE GÖKÇE GÜRKÖK
Yüksek Lisans
Türkçe
2007
BiyoteknolojiAnkara ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
DOÇ.DR. SİBEL SÜZEN