Sülfaguanidin grubu bulunduran dioksoakridin türevlerinin karbonik anhidraz enzimi üzerinde inhibisyon etkilerinin incelenmesi
Investigation of the inhibitory effeckts of sulfaguanidine moiety including dioxoacridine derivatives on human carbonic anhydrase isoenzymes
- Tez No: 367536
- Danışmanlar: PROF. DR. METİN BÜLBÜL
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Biyokimya, Biochemistry
- Anahtar Kelimeler: Glokom, Karbonik Anhidraz, Sülfaguanidin ve dioksoakridin, Glaucoma, Carbonic Anhydrase, Sulfaguanidine and Dioxoacridine
- Yıl: 2014
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Dumlupınar Üniversitesi
- Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 71
Özet
Karbonik anhidraz (EC. 4. 2. 1. 1), CO2'in, HCO3 ve H+ iyonlarına iki basamakta dönüşümlü hidratasyonunu katalizleyen, çinko iyonlu metaloenzimlerden biridir. İnsan gözünde CA-I, CA-II ve CA-IV izoenzimleri bulunur. Karbonik anhidraz inhibitörleri, aköz humorun salgılanmasıyla oluşan yüksek göz içi basıncın (IOP) düşürdükleri için, glokom hastalığı tedavisinde etkili olarak kullanılırlar. Bu çalışmada glokom hastalığı tedavisinde kullanılmaya aday yeni karbonik anhidraz (CA) inhibitörlerinin, karbonik anhidraz enzimi üzerinde inhibisyon etkileri araştırılmıştır. Önce insan eritrositlerinden karbonik anhidraz enzimleri afinite jeli kullanılarak (Sepharose-4B-L-tirozin-sülfonilamid) saflaştırılmış ve daha sonra bu enzimlerle kinetik çalışmalar yapılmıştır. Daha sonra sentezlenen yeni bileşiklerin (1, 2, 3, 4, 5) insan eritrosit HCA enzimleri üzerindeki inhibisyon etkisi incelendi. Çalışmalarda karbonik anhidraz aktivitesinin belirlenmesinde esteraz aktivitelerinden faydalanıldı. HCA'nın esteraz aktivitesi üzerinde 1, 2, 3, 4, 5 no'lu bileşiklerin inhibisyon etkisi gösterdiği belirlenmiştir. İnhibisyon etkisi gösteren bileşikler için % aktivite-[I] grafikleri çizildi.
Özet (Çeviri)
Carbonic anhydrases (E.C. 4.2.1.1.) are family of zinc metalloenzymes that catalyze the reversible hydration of carbon dioxide in a two-stop reaction to yield bicarbonate and proton. The isoenzymes of human eye are CA-I, CAII and CA-IV. Carbonic anhydrase inhibitors, which reduce aqueous production with a corresponding decrease in intraocular pressure (IOP), have been used as ocular hypotensive agents for the treatment of glaucoma. In this study, new carbonic anhydrase inhibitors's effects on carbonic anhydrase enzyme as candidates for treatment of glaucoma were investigated. First, carbonic anhydrase enzymes from human erythrocyte were purifed using affinity gel and all of the investigations were carried out with these enzymes. Later, inhibition effects of these new compounds (1, 2, 3, 4, 5 ) on human carbonic anhydrase enzymes (HCA I and HCA II) were investigated in vitro. In the studies, it was taken advantage of esterase activites for determining of carbonic anhydrase activitates. It was observed that compounds (1, 2, 3, 4, 5) showed inhibition effect on HCA esterase activity. Drawing % activity-[I] graphs for compounds showing inhibition effects.
Benzer Tezler
- N-metil anilinden türeyen bazı triazenlerin sentezi ve yapılarının aydınlatılması
The synthesis and structure elucidation of some triazenes derivatived from N-methyl aniline
PELİN ÇIKLA
Yüksek Lisans
Türkçe
2005
Eczacılık ve FarmakolojiMarmara ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF.DR. SEVİM ROLLAS
- Laktoperoksidaz enziminin kefirden afinite kromatografisi tekniği ile saflaştırılması ve bazı kimyasallar üzerine etkilerinin araştırılması
Purification of lactoperoxidase enzyme from kefir by affinity chromatography technique and investigation of its effects on some chemicals
ÖZLEM ALBAYRAK
Yüksek Lisans
Türkçe
2024
Eczacılık ve FarmakolojiSüleyman Demirel Üniversitesiİlaç Araştırma ve Geliştirme Ana Bilim Dalı
DR. ÖĞR. ÜYESİ BAŞAK GÖKÇE
- Karbonik anhidraz inhibitörleri olarak dioksoakridinin azotlu türevlerinin incelenmesi
Investigation of novel dioxoacridine nitrogenous derivates as new carbonic anhydrase inhibitors
DAMLA DEMİR
- Karbonik anhidraz inhibitörü olarak yeni akridin sülfanamit türevlerinin sentezi ve karakterizasyonları
Synthesis and characterization of novel acridine sulfonamide derivatives as new carbonic anhydrase inhibitors
RAMAZAN ULUS
- Sulu ortamda ve oda sıcaklığında akridin sülfanamit türevlerinin sülfürik asit katalizörlüğünde sentezi ve karakterizasyonu
Sulu ortamda ve oda sıcaklığında akridin sülfanamit türevlerinin sülfürik asit katalizörlüğünde sentezi ve karakterizasyonu
İBRAHİM YEŞİLDAĞ