Karbonik anhidraz inhibitörleri olarak dioksoakridinin azotlu türevlerinin incelenmesi
Investigation of novel dioxoacridine nitrogenous derivates as new carbonic anhydrase inhibitors
- Tez No: 380405
- Danışmanlar: DOÇ. DR. METİN BÜLBÜL
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Kimya, Chemistry
- Anahtar Kelimeler: Akridin Bileşikleri, Glokom, IC50 Değerleri, Karbonik Anhidraz, Sülfonamitler, Acridine Compounds, Carbonic Anhydrase, Glaucoma, IC50 Values, Sulfonamides
- Yıl: 2013
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Dumlupınar Üniversitesi
- Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 68
Özet
Bu çalışmada, yeni sentezlenen akridin sülfaguanidin türevi bileşiklerin karbonik anhidraz izoenzimleri olan hCA I ve hCA II üzerindeki inhibisyon etkisi araştırılmıştır. Bu doğrultuda ilk olarak, afinite kromatografisi ile insan eritrositlerinden hCA I ve hCA II izoenzimleri ayrı ayrı saflaştırıldı ve SDS-PAGE elektroforezi ile enzimlerin saflığı kontrol edildi. Daha sonra 1-5 bileşiklerinin hCA I ve hCA II izoenzimleri üzerindeki inhibisyon etkileri incelendi. Bu bileşiklerin inhibisyon etkisini belirlemek için karbonik anhidraz enziminin esteraz ve hidrataz aktiviteleri ölçüldü. Elde edilen sonuçlara göre, %Aktivite-[I] grafikleri çizildi ve IC50 değerleri belirlendi. Son olarak, 1-5 bileşiklerinin hCA I ve hCA II izoenzimlerinin hidrataz aktiviteleri üzerinde inhibisyon etkisi göstermediği ancak esteraz aktiviteleri üzerinde inhibisyon etkisi gösterdiği tespit edildi. Esteraz IC50 değerleri hCA I için 118,4-257,5 ?M arasında, hCA II için ise 86,7-177,2 ?M arasında bulundu.
Özet (Çeviri)
In this study, the inhibitory effect of new synthesized acridine sulphoguanidine derivate compounds on carbonic anhydrase is isoenzymes that is hCA I and hCA II were investigated. In this direction, at first hCA I and hCA II isoenzymes were purified from human erythrocytes with affinity chromatography and purity of the enzymes was checked with SDS-PAGE electrophoresis. Later, the inhibitory effects of the compounds 1-5 on hCA I and hCA II isoenzymes were determined. To determine inhibitory effect of this compounds the hydratase and esterase activities of carbonic anhydrase enzyme were measured. According to the results, %Activity-[I] graphics were drawn and the IC50 values were calculated. Lastly, No inhibitory effects of the 1-5 compounds weren?t observed on hydratase activities of hCA I and hCA II isoenzymes. But these compounds were observed inhibitory effects on the esterase activities of hCA I and hCA II isoenzymes. The IC50 values of compounds for esterase activity varied between 118,4-257,5 ?M for hCA I and 86,7-177,2 ?M for hCA II, respectively.
Benzer Tezler
- Sülfaguanidin grubu bulunduran dioksoakridin türevlerinin karbonik anhidraz enzimi üzerinde inhibisyon etkilerinin incelenmesi
Investigation of the inhibitory effeckts of sulfaguanidine moiety including dioxoacridine derivatives on human carbonic anhydrase isoenzymes
MEHMET SAİD YILMAZ
- 4-benzoil-1,5-difenil-N-(5-sülfamoil-1,3,4-tiyadiazol-2-il)-1H-pirazol-3-karboksamid'in bazı geçiş metalleriyle yeni kompleklerinin sentezi, karakterizasyonu ve biyolojik aktivitesinin incelenmesi
The synthesis, characterisation and the investigation of biological activity of the novel complexes of 4-benzoyl-1,5-diphenyl-N-(5-sulfamoyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)-1H-pyrazole-3-carboxamide with some transition metals
MURAT SERDAR
Yüksek Lisans
Türkçe
2007
BiyokimyaDumlupınar ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
YRD. DOÇ. DR. NURGÜN BÜYÜKKIDAN
- İnsan karbonik anhidraz II'in inhibitörleri olarak diarilpirazol-benzensülfonamid türevlerinin MCET metodu ile 3D qsar çalışmaları ve farmakofor modellemesi
3d qsar studies and pharmacophore modeling of diarylpyrazole-benzenesulfonamide derivatives as inhibitors of human carbonic anhydrase II by MCET method
SEVCAN KARAKAYA
- Mantar bileşenlerinin karbonik anhidraz inhibitörü olarak insan karbonik anhidraz enzimleri üzerinde inhibisyon etkilerinin incelenmesi
The investigation of the carbonic anhydrase inhibition effects of mushroom components on human carbonic anhydrase enzyme
RABİA AKKAŞ
- Tiyadiazol türevleri bileşiklerin karbonik anhidraz inhibitörü olarak insan karbonik anhidraz enzimi üzerinde inhibisyon etkilerinin araştırılması
The investigation of the carbonic anhydrase inhibition effects of thiadiazole derivatives on human carbonic anhydrase enzyme
BAŞAK GÖKÇE