Leishmania hastalığının tedavisi için yeni antimon(III) bileşiklerinin sentezi
Synthesis of new antimony(III) complexes for treatment of leishmaniasis
- Tez No: 371595
- Danışmanlar: PROF. DR. NURCAN KARACAN
- Tez Türü: Doktora
- Konular: Kimya, Chemistry
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2014
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Gazi Üniversitesi
- Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 238
Özet
Bu çalışmada toplam 24 tane kapalı formülü SbLnX3 olan ( n: 1 veya 2, X: Cl veya Br, L: 2-aminopiridin (1), 2-amino-5-metil piridin (2), 2-amino pirimidin (3), 2-amino-4,6-dimetoksi pirimidin (4), 2-benzil-2-tiyopseudoüre (5), 2-guanidobenzimidazol (6), 2-amino-4,6-dimetoksi-5-tiyol pirimidin (7), 2-amino-5-(1H-tetrazol-5-iltiyo)-4,6-dimetoksi pirimidin (8), 5-5'-disülfanidil-bis(2-amino-4,6 dimetoksipirimidin) (9), N-2-pirimidin-2-piperidinkarboksamit (10), N-2-pirimidin-2-pirolidinkarboksamit (11), N-2-5-(1H-tetrazol-5-iltiyo)-4,6-dimetoksipirimidin-2-pirolidinkarboksamit (12), 5-kloro-N-(2-pirimidin) tiyofen-2-karboksamit (13), N-2-benzotiyoazol-2-pirolidinkarboksamit (14), N,N-(1,2-fenil)dipirolin-2-karboksamit) (15) antimon(III) kompleksi sentezlenmiş ve yapıları spektroskopik (LC-MS, 1H-NMR, 13C-NMR, FTIR ) yöntemler, elementel analiz ve iletkenlik yöntemi ile aydınlatılmıştır. Ayrıca 9 nolu ligandın yapısı tek kristal X-ışını analizi ile belirlenmiştir. Komplekslerin glutation redüktaz inhibitör aktiviteleri (IC50, Ki) belirlenmiştir. Kompleksleri antileishmania aktiviteleri Aydın şehrindeki bir hastadan izole eden Leishmania tropica promastigotları üzerinde Adnan Menderes Üniversitesi Tıp Fakültesi Parazitoloji bölümünde çalışılmıştır. En yüksek glutation redüktaz inhibitör ve antileishmania aktivitesini Sb(2-guanidobenzimidazol )Br3 kompleksi göstermiştir. Bütün komplekslerin DNA yarılma etkileşimleri yapılmıştır. Oniki adet Sb(III) kompleksinin IC50 (glutation redüktaz aktivitesi) değerleri kullanılarak 2D-QSAR analizi yapılmıştır. Elde edilen denklemde, H atomu üzerindeki maksimum yük arttıkça ve HOMO-LUMO enerji farkı azaldıkça GR aktivitelerinin arttığını öngörmektedir.
Özet (Çeviri)
In this study, a total of twenty-four Sb(III) complexes with molecular formula of SbLnX3 (n: 1 or 2, X: Cl or Br, L: 2-aminopyridine (1), 2-amino-5-methylpyridine (2), 2-aminopyrimidine (3), 2-amino-4,6-dimethoxypyrimidine (4), 2-benzyl-2-thiopseudourea (5), 2-guanidinobenzimidazole (6), 2-amino-4,6-dimethyoxy-5-thiolpyrimidine (7), 2-amino-5-(1H-tetrazole-5-ylthio)-4,6-dimethoxypyrimidine (8), 5-5'-disulfanidyl-bis(2-amino-4,6 dimethoxypyrimidine) (9), N-2-pyrimidine-2-piperidinecarboxamide (10), N-2-pyrimidine-2-prolidinecarboxamide (11), N-2-5-(1H-tetrazol-5-iltiyo)-4,6-dimetoksipirimidin-2-prolinecarboxamide (12), 5-chloro-N-(2-pyrimidine)thiophen-2-carboxamide (13), N-2-benzothiazol-2-prolidinecarboxamide (14), N,N-(1,2-phenyl) diprolidine-2-carboxamide) (15) were synthesized and their structure were identified with spectroscopy methods ((LC-MS, 1H-NMR, 13C-NMR, FTIR ) elemental analysis and conductivity measurements. In addition, the structure of ligand 9 was identified by single crystal X-ray analysis. Glutathione reductase inhibitory activites (IC50, Ki) of all complexes were studied. Antileishmanial activities of the complexes were studied at Adnan Menderes University Medicine Faculty Parasitology Department on Leishmania tropica promastes isolated from a patient in Aydın. Sb(2-guanidobenzimidazole )Br3 has the highest glutathione reductase inhibitory and antileishmanial activites. DNA cleavage interaction of all complexes were carried out. 2D-QSAR analysis were carried out by using IC50 (for glutathione reductase inhibitory activity) values of twelve Sb(III) complexes with and antileishmanial activites. Obtained model equations predict that increase in“maximum partial charge for a H”and decrease in HOMO-LUMO gap, increase the glutathione inhibitory activity of the complexes.
Benzer Tezler
- Klinik örneklerde high resolution melting analysis (HRMA) yöntemiyle leishmania tanısı ve etken tiplerinin belirlenmesi
Diagnosis of leishmania and determination of types on clinical samples by using high resolution melting analysis (HRMA) method
SERHAT SİREKBASAN
Doktora
Türkçe
2017
Mikrobiyolojiİstanbul ÜniversitesiTıbbi Mikrobiyoloji Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. ERDAL POLAT
- Amfoterisin B,vorikonazol,kaptopril ve lisinopril'in leishmania tropica üzerindeki antileishmanial etkinliklerinin mikrokültür yöntemi ile belirlenmesi
Efficacy of amphoterisin B,voriconazole,captopril and lisinopril against leishmania tropica with microcultured system
BARIŞ BÖLÜKBAŞ
Tıpta Uzmanlık
Türkçe
2007
MikrobiyolojiOndokuz Mayıs ÜniversitesiMikrobiyoloji ve Klinik Mikrobiyoloji Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. MURAT HÖKELEK
- Diyarbakır ilindeki layşmanyalı hastaların demografik özellikleri ve coğrafik dağılımı
Demographic features and geographic localization of patients with leishmania cutis in Diyarbakir
VEYSİ FİDAN
Tıpta Uzmanlık
Türkçe
2014
DermatolojiDicle ÜniversitesiDermatoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. MEHMET HARMAN
- Development of mirna biomarkers for the differentiation between gingivitis and periodontitis: A pilot study
Gingivitis ve periodontitis ayrımı için mirna biyobelirteçlerinin geliştirilmesi: Pilot çalışma
DHAFIR LATIEF FAYADH FAYADH
Doktora
İngilizce
2023
BiyokimyaSüleyman Demirel ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. MUSTAFA CALAPOĞLU
- Nanopartikül-glukantim ve nanopartikül-Nigella sativa yağ kombinasyonlarının Leishmania tropica'ya karşı antileishmanial etkilerinin in vitro ve in vivo incelenmesi ve Kütanöz leishmaniasis'in tedavisinde yeni yaklaşımlarının geliştirilmesi
Investigation of antileishmanial effects of nanoparticle-glucantime and nanoparticle-Nigella sativa herbal oil combinations against Leishmania topica and development of new approaches in treatment of Cutaneous leishmaniasis
EMRAH ŞEFİK ABAMOR
Doktora
Türkçe
2014
BiyomühendislikYıldız Teknik ÜniversitesiBiyomühendislik Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ADİL ALLAHVERDİYEV