Bazı yeni muhtemel biyo-aktif pirazol-3-karboksilik asit türevlerinin sentezi ve karakterizasyonu
Başlık çevirisi mevcut değil.
- Tez No: 417103
- Danışmanlar: DOÇ. DR. İSHAK BİLDİRİCİ
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Kimya, Chemistry
- Anahtar Kelimeler: Açil azid, Biyo-aktif, DCC, N-açilure, Pirazol, Acyl-azide, Bio-activity, DCC, N-acylurea, Pyrazole
- Yıl: 2015
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Yüzüncü Yıl Üniversitesi
- Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
Pirazol türevleri heterosiklik bileşiklerin azot içeren önemli türevlerindendir. Sahip oldukları geniş spektrumlu biyolojik aktivite (antibakteriyel, antifungal, antimikrobiyal, hipoglisemik, antihipolipidemik, tümör-nekroz inhibitörü vs) nedeniyle üzerlerindeki ilgi eksilmeden devam etmektedir. Bunların sentezleri için çok çeşitli sentez yöntemleri geliştirilmiştir. Öte taraftan N-açil-üre türevleri de önemli biyolojik aktivite göstermelerinin yanısıra tedavi edici potansiyel taşımaktadırlar. Bu veriler doğrultusunda fonksiyonel N-açil üre türevleri sentezlemek medikal kimyacılar için önem taşımaktadır. Bu çalışmada amaç, başlangıç maddesi olarak 4-benzoil-1,5-difenil-1H-pirazol-3-karboksilik asit AD-2'den çıkarak 4-benzoil-1,5-difenil-1H-pirazol-3-karbonil klorür AD-3'ü elde etmek ve buradan muhtemel yeni biyo-aktif maddeleri sentezlemek olmuştur. Çalışmanın ilk bölümünde Curtius çevrilmesiyle pirazol-açil-azid AD-5 elde edilmiş ve bunun hidroloziyle ara kademede oluşan izosiyanat üzerinden simetrik üre türevi olan AD-8, metil karbamat AD-6 ve 4-amino pirazol AD-7 türevleri elde edildi. Çalışmanın ikinci bölümünde uygun reaksiyon koşulları altında başlangıç maddesi AD-2 ile bazı amino asitlerin (glisin, beta-alanin ve L-fenil-alanin) peptid bağıyla kondenzasyonu sağlandı. Daha sonra bu türevler disiklohekzil-karbodiimit (DCC) ile hem trietil aminli hemde trietil amin olmadan N-dipeptidil-N,N'-disiklohekzil-üre türevleri sentezlemek üzere reaksiyona sokuldu. Sonuç olarak muhtemel tıbbi ve biyolojik aktiviteye sahip pirazol halkası içeren N-açilüre, açil-azid, N-dipeptidil-üre, amino ve karbamat türevleri sentezlendi
Özet (Çeviri)
Pyrazole derivatives are generally well-known nitrogen containing heterocycles, and various procedures have been developed for their synthesis. Pyrazoles have been studied for a long time as an important class of heterocyclic compounds and still continue to attract considerable attention due to the broad range of biological activities such as antibacterial, antifungal, tumour-necrosis inhibitor, antimicrobial, hypoglycaemic, hypolipicemic and anti-inflammatory. On the other hand, N-acylurea derivatives exhibit significant biological activity and help facilitate the generation of new therapeutic leads. Therefore, access to functionalized N-acylurea derivatives is a continuous synthetic challenge for organic chemists. The aim of the present study was to obtain potential biolgiacally active derivatives of 4-benzoyl-1,5-diphenyl-1H-pyrazole-3-chlorocarbonyl AD-3 from 4-benzoyl-1,5-diphenyl-1H-pyrazole-3-carboxylic acid AD-2 as a starting compound. In the first part of the study, we applied Curtius rearrangement of acyl-azides AD-5 followed by hydrolysis of the formed isocyanates which gave the symmetrical urea AD-8, methyl carbamate AD-6 and 4-amino pyrazole AD-7 derivatives. At the second part of the study, the amino acids are attached to the starting compound AD-2 with mild reaction condition. Therefore, compound AD-2 was further derivatized to glycine, beta alanine and phenyl-alanine. Finally, a series of N-dipeptidyl-N,N'-dicyclohexylurea analogs were synthesized by a facile one pot reaction of dicyclohexyl-carbodiimide (DCC) with the presence and absence of triethylamine. In summary, consist of pyrazoles, N-acylurea, acyl-azide, N-dehyropeptidyl, amino and carbamate derivatives were synthesized, which may have useful biological and medicinal activities.
Benzer Tezler
- Bazı esterlerin kinetik incelenmesi ve termodinamik parametrelerin belirlenmesi
Kinetic study and detesmination of thermodnamic parameters of some esters
İBRAHİM TAŞ
Yüksek Lisans
Türkçe
1986
Kimya MühendisliğiUludağ ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. MUSTAFA CEBE
- İzmir'de bazı yolların kapatılarak yaya bölgeleri oluşturma da kent peyzajını geliştirme açısından yeniden planlanması üzerinde araştırmalar
Başlık çevirisi yok
BAHAR TÜRKYILMAZ
Yüksek Lisans
Türkçe
1985
Şehircilik ve Bölge PlanlamaEge ÜniversitesiŞehir ve Bölge Planlama Ana Bilim Dalı
- Bazı sert çekirdekli meyve türlerinde döllenme biyolojisi üzerinde yöntem çalışmaları
Başlık çevirisi yok
ATBİMOĞLU ADALET
- Ağızlık açma mekanizmalarının tasarımı
Başlık çevirisi yok
RECEP EREN
Yüksek Lisans
Türkçe
1987
Tekstil ve Tekstil MühendisliğiUludağ ÜniversitesiTekstil Mühendisliği Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. HALİL R. ALPAY
- Bazı yer ve sırık fasulye çeşitlerinde optimal melezleme şartlarının tespiti üzerine bir araştırma
Başlık çevirisi yok
TÜRKAN KOÇLU