Bazı bisbenzimidazol türevi bileşiklerin sentezi, yapılarının aydınlatılması ve biyolojik etkilerinin araştırılması
Synthesis and investigation of biological activities of some bi̇sbenzi̇mi̇dazol derivatives
- Tez No: 417385
- Danışmanlar: PROF. DR. ÖZTEKİN ALGÜL
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Mikrobiyoloji, Pharmacy and Pharmacology, Microbiology
- Anahtar Kelimeler: Benzimidazol, bisbenzimidazol, antimikrobiyal aktivite, MİK, Benzimidazole, bisbenzimidazole, antimicrobial activity, MIC
- Yıl: 2015
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Mersin Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 66
Özet
Antimikrobiyal etkili ilaçlara karşı artan direnç gelişimi son yıllarda bakteriyal ve fungal enfeksiyonların tedavisinde başarısızlıkların giderek artmasına neden olmaktadır. Bu durum, daha etkin yeni antimikrobiyal bileşiklerin geliştirilmesine zorunlu hale getirmektedir. Çok çeşitli farmakolojik etkileri nedeniyle (antiülseratif, antihelmintik, antiviral, antihistaminik, antiinflamatuar ve antioksidan gibi) kullanılmakta olan benzimidazol ve türevi bileşikler araştırmacıların dikkatini çeken önemli bir halka sistemidir. Benzimidazol halkaları, DNA bazlarının (pürin ve pirimidin çekirdekleri) temel yapılarının izosteri olduğundan ve vitamin B12 (Siyanokobalamin) yapısında yer aldığından ve triptofan ile serotonin gibi aminoasitlere yapısal benzerliği bulunduğundan canlı organizmalar tarafından tanınmaktadır. Pek çok araştırma ile de benzimidazol halka sistemlerinin antimikrobiyal aktivitesi kanıtlamıştır. Bu çalışmada, 5-sübstitüe-bisbenzimidazol türevi bileşiklerden; 2-((1H-Benzimidazol-2-il)metiltiyo)-1H-benzimidazol (Bileşik No 1), 5(6)-Metil-2-((1H-Benzimidazol-2-il)metiltiyo)-1H-benzimidazol (Bileşik No 2), 5(6)-Kloro-2-[(1H-benzimidazol-2-ilmetil)tiyo]-1H-benzimidazol (Bileşik No 3), 5(6)-Bromo-2-((1H-Benzimidazol-2-il)metiltiyo)-1H-benzimidazol (Bileşik No 4), 5(6)-Fluoro-2-((1H-Benzimidazol-2-il)metiltiyo)-1H-benzimidazol (Bileşik No 5), 2,2'-[Tiyobis (metilen)]bis-1H-benzimidazol (Bileşik No 6), 2-[[(1H-benzimidazol-2-ilmetil)thio]methyl]-5(6)-methyl-1H-benzimida-zol (Bileşik No 7), 2-[[(1H-benzimidazol-2-ilmetil)tiyo]metil]-5(6)-kloro-1H-benzimidazol (Bileşik No 8), 2-[[(1H-benzimidazol-2-ilmetil)tiyo]metil]-5(6)-bromo-1H-benzimidazol (Bileşik No 9) ve 2-[[(1H-benzimidazol-2-ilmetil)tiyo] metil]-5(6)-fluoro-1H-benzimidazol (Bileşik No 10'ün sentezlenmesi hedeflenmiştir. Daha sonra bu bileşiklerin çeşitli mikroorganizmalar üzerine in vitro antimikrobiyal etkileri MİK değerleriyle ortaya konulmuştur. Sentezlenen bileşiklerden, Bileşik No 3, 4, 5 ile 7, 8 ve 9 antibakteriyal; 1, 2, 5, 6, 8 ve 10 anifungal aktivite göstermiştir.
Özet (Çeviri)
In recent years, therapy of bacterial and fungal infections failure have increased because of the growing of multi-drug resistance. Hence there was need to most effective novel antimicrobial compounds on microorganisms. Nowadays, benzimidazole derivatives of used for various therapy (antiulcerative, antihelmintic, antiviral, antihistaminic, antiinflammatory and antioxidant activities) have been prominent. Benzimidazole rings were also recognized by organism; because of they were isosteres of basic structures of DNA bases (purine and pyrimidine moieties) and placed in the natural structure of vitamin B12 (Cyanocobalamin), as tryptophane and serotonin amino acids. Additionally, researches have showed that antimicrobial activities of benzimidazole derivatives. In this study, we aimed to synthesis some compounds, which are 5- substitutedbisbenzimidazole derivatives, namely 2-((1H-benzimidazole-2-yl)methylthio)-1H-benzimidazole (Compound 1), 5(6)-methyl-2-((1H-Benzimidazole-2-yl)methylthio)-1H-benzimidazole (Compound 2), 5(6)-Kloro-2-[(1H-benzimidazol-2-il methyl)tiyo]-1H-benzimidazole (Compound 3), 5(6)-Bromo-2-((1H-Benzimidazol-2-il) methyl tiyo)-1H-benzimidazole (Compound 4), 5(6)-Fluoro-2-((1H-Benzimidazol-2-il)metiltiyo)-1H-benzimidazole (Compound 5), 2,2'-[Tiyobis (metilen)]bis-1H-benzimidazole (Compound 6), 2-[[(1H-benzimidazol-2-il methyl)thio]methyl]-5(6)-methyl-1H-benzimidazole (Compound 7), 2-[[(1H-benzimidazole-2-ylmethyl)thio]methyl]-5(6)-kloro-1H-benzimidazole (Compound 8), 2-[[(1H-benzimidazol-2-ylmethyl)tiyo]methyl]-5(6)-bromo-1H-benzimidazol (Compound 9) and 2-[[(1H-benzimidazole-2-ylmethyl)tiyo]methyl]-5(6)-fluoro-1H-benzimidazole (Compound 10). Then, we revealed in vitro antimicrobial activity of these synthesized compounds MIC values againts various microorganisms. Compound 3, 4, 5 with 7, 8 and 9 of synthesis compounds have been found antibacterial and compound 1,2,5,6,8 and 10 antifungal effective.
Benzer Tezler
- Benzimidazol, benzoksazol ve benzotiyazol yapısı taşıyan bazı yeni bis türevi bileşiklerin sentezi, yapılarının aydınlatılması ve biyolojik etkilerinin araştırılması
Synthesis, structure characterization and investigation of biological activity of some new bis derivatives containing benzimidazole, benzoxazole and benzothiazole structures
ALİ KOÇAK
Yüksek Lisans
Türkçe
2018
Eczacılık ve FarmakolojiMersin ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ÖZTEKİN ALGÜL
- Bazı yeni perimidin ve bisbenzimidazol türevi bileşiklerin mikrodalga ışıma ile sentezi, yapılarının aydınlatılması ve antimikrobiyal aktivitelerinin incelenmesi
Synthesis of some perimidine and bisbenzimidazole derivative compounds via microwave irradiation, characterization and investigate of the antimicrobial activities
NESRİN KARAALİ
Doktora
Türkçe
2013
KimyaRecep Tayyip Erdoğan ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. BAHİTTİN KAHVECİ
- Farklı ara zincir yapıları taşıyan bisbenzazol türevi bileşiklerin sentezi, yapılarının aydınlatılması, antiproliferatif ve antimikrobiyal aktivitelerinin araştırılması ve yapı-etki ilişkilerinin belirlenmesi
Synthesis, structure characterization and investigation of biological activity of some new bis derivatives containing benzimidazole, benzoxazole and benzothiazole structures
RONAK HAJ ERSAN
Doktora
Türkçe
2019
Eczacılık ve FarmakolojiMersin ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ÖZTEKİN ALGÜL
- Bisbenzimidazol yapısındaki bileşiklerin sentezi ve biyolojik aktiviteleri ile yapı-etki ilişkilerinin araştırılması
Synthesis of bisbenzimidazole structure compounds and investigation of their biological activity with structure-activity relationship
BURAK METE
Yüksek Lisans
Türkçe
2019
Eczacılık ve FarmakolojiMersin ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ÖZTEKİN ALGÜL
- Triazol ve tiyadiazol türevi içeren yeni bisbenzimidazol bileşiklerinin mikrodalga yardımlı sentezi ve bazı biyolojik özelliklerinin incelenmesi
Microwave assistant synthesis of new bisbenzimidazoles containing triazole and thiadizaole derivatives and investigation of their some biological activities
ALİ BELDÜZ