Bazı 1(2H)-fitalazinon türevlerinin sentezi ve biyolojik aktivitelerinin incelenmesi
Synthesis of some 1(2H)-phthalazinone derivatives and investigation of their biological activities
- Tez No: 426924
- Danışmanlar: PROF. DR. DENİZ SONGÜL DOĞRUER
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2015
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Gazi Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 87
Özet
Tez çalışmamızda, 1(2H)-fitalazinon türevi on iki yeni bileşik sentez edildi ve bileşiklerin yapıları 1H-NMR, 13C-NMR, HRMS ve elementel analiz verileri ile kanıtlandı. Daha sonra, bileşiklerin asetilkolinesteraz ve butirilkolinesteraz inhibitör aktiviteleri in vitro Ellman yöntemiyle değerlendirildi. Aktivite sonuçları, test edilen bileşikler arasında bileşik 7'nin % 63 inhibisyon değeri ile 100 μM konsantrasyonda en aktif asetilkolinesteraz inhibitörü olduğunu gösterdi. Ayrıca bileşik 7'nin, Torpedo californica asetilkolinesteraz (TcAKE) enziminin aktif bölgesinde bulunan amino asitler ile nasıl etkileştiğini açıklayabilmek amacıyla MOE programı kullanılarak moleküler kenetlenme (docking) çalışması yapıldı. Moleküler kenetleme sonuçları, bileşik 7'nin TcAKE enziminin hem katalitik aktif bölge hem de periferal anyonik bölge ile etkileşebildiğini göstermiştir.
Özet (Çeviri)
In this study, 12 new 1(2H)-phthalazinone derivatives were synthesized and their chemical structures were confirmed by 1H-NMR, 13C-NMR, HRMS and elemental analysis. Subsequently, acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase inhibitory activities of the synthesized compounds were evaluated by using in vitro Ellman's method. The activity results showed that compound 7 were found to be the most active acetylcholinesterase inhibitor with inhibition value of 63% at 100 M among the tested compounds. In addition, molecular docking study was performed to disclose the binding interaction of 7 to the amino acid residues composing active site of Torpedo californica acetylcholinesterase (TcAChE). Docking study indicated that 7 could bind to the catalitic and peripheral anionic sites of TcAChE.
Benzer Tezler
- Bazı yeni 1(2H)-ftalazinon türevlerinin sentezi ve biyolojik aktiviteleri
Synthesis and biological activities of some new 1(2H)-phthalazinone derivatives
EZGİ GÜNEŞDOĞDU
Yüksek Lisans
Türkçe
2019
Eczacılık ve FarmakolojiAnadolu ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. AHMET ÇAĞRI KARABURUN
- Bazı 3(2H)-Piridazinon ve 1(2H)-Fitalazinon türevlerinin sentezi ve biyolojik etkilerinin incelenmesi
Synthesis and biological activities of some 3(2H)-Piridazinon and 1(2H)-Phthalazinon derivatives
CEM YAMALI
Yüksek Lisans
Türkçe
2011
Eczacılık ve FarmakolojiGazi ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. DENİZ SONGÜL DOĞRUER
- Bazı 6 [4-(sübstitüe pirol-1-il)fenil]-4,5-dihidro-3(2H)-piridazinon ve 1 (2H)-ftalazinon türevlerinin sentezi ve antihipertansif etkilerinin araştırılması
Synthesis of some 6-[4-(substituted pyrrol-1-yl)phenyl]-4,5-dihydro-3(2H)-pyridazinone and 1(2H)-phthalazinone derivatives and their antihypertensive activities
AHMET ÇAĞRI KARABURUN
Doktora
Türkçe
2003
Eczacılık ve FarmakolojiAnadolu ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF.DR. ŞEREF DEMİRAYAK
- Fitalazin sübstitüe üre (tiyoüre) ve b-laktam türevlerinin sentezi
Synthesis of phthalazin substitued urea(thiourea) and b-lactam derivatives
NURCAN BERBER
- Zeolitler üzerine adsorbe edilen bazı polimerlerin ve 1(2H)-fitalazinon metal bileşiklerinin kırmızıaltı ve mikro-raman spektroskopileri ile incelenmesi
The infrared and micro-raman spectroscopic studies of some polymers adsorbed on zeolites and 1(2H)-phthalazinone metal complexes
NURİ ÖZTÜRK
Doktora
Türkçe
2011
Fizik ve Fizik MühendisliğiSüleyman Demirel ÜniversitesiFizik Ana Bilim Dalı
PROF. DR. SEMİHA BAHÇELİ