Geri Dön

Bazı 1(2H)-fitalazinon türevlerinin sentezi ve biyolojik aktivitelerinin incelenmesi

Synthesis of some 1(2H)-phthalazinone derivatives and investigation of their biological activities

  1. Tez No: 426924
  2. Yazar: MERTCAN YALÇIN
  3. Danışmanlar: PROF. DR. DENİZ SONGÜL DOĞRUER
  4. Tez Türü: Yüksek Lisans
  5. Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
  6. Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
  7. Yıl: 2015
  8. Dil: Türkçe
  9. Üniversite: Gazi Üniversitesi
  10. Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
  13. Sayfa Sayısı: 87

Özet

Tez çalışmamızda, 1(2H)-fitalazinon türevi on iki yeni bileşik sentez edildi ve bileşiklerin yapıları 1H-NMR, 13C-NMR, HRMS ve elementel analiz verileri ile kanıtlandı. Daha sonra, bileşiklerin asetilkolinesteraz ve butirilkolinesteraz inhibitör aktiviteleri in vitro Ellman yöntemiyle değerlendirildi. Aktivite sonuçları, test edilen bileşikler arasında bileşik 7'nin % 63 inhibisyon değeri ile 100 μM konsantrasyonda en aktif asetilkolinesteraz inhibitörü olduğunu gösterdi. Ayrıca bileşik 7'nin, Torpedo californica asetilkolinesteraz (TcAKE) enziminin aktif bölgesinde bulunan amino asitler ile nasıl etkileştiğini açıklayabilmek amacıyla MOE programı kullanılarak moleküler kenetlenme (docking) çalışması yapıldı. Moleküler kenetleme sonuçları, bileşik 7'nin TcAKE enziminin hem katalitik aktif bölge hem de periferal anyonik bölge ile etkileşebildiğini göstermiştir.

Özet (Çeviri)

In this study, 12 new 1(2H)-phthalazinone derivatives were synthesized and their chemical structures were confirmed by 1H-NMR, 13C-NMR, HRMS and elemental analysis. Subsequently, acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase inhibitory activities of the synthesized compounds were evaluated by using in vitro Ellman's method. The activity results showed that compound 7 were found to be the most active acetylcholinesterase inhibitor with inhibition value of 63% at 100 M among the tested compounds. In addition, molecular docking study was performed to disclose the binding interaction of 7 to the amino acid residues composing active site of Torpedo californica acetylcholinesterase (TcAChE). Docking study indicated that 7 could bind to the catalitic and peripheral anionic sites of TcAChE.

Benzer Tezler

  1. Bazı yeni 1(2H)-ftalazinon türevlerinin sentezi ve biyolojik aktiviteleri

    Synthesis and biological activities of some new 1(2H)-phthalazinone derivatives

    EZGİ GÜNEŞDOĞDU

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2019

    Eczacılık ve FarmakolojiAnadolu Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    DOÇ. AHMET ÇAĞRI KARABURUN

  2. Bazı 3(2H)-Piridazinon ve 1(2H)-Fitalazinon türevlerinin sentezi ve biyolojik etkilerinin incelenmesi

    Synthesis and biological activities of some 3(2H)-Piridazinon and 1(2H)-Phthalazinon derivatives

    CEM YAMALI

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2011

    Eczacılık ve FarmakolojiGazi Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. DENİZ SONGÜL DOĞRUER

  3. Bazı 6 [4-(sübstitüe pirol-1-il)fenil]-4,5-dihidro-3(2H)-piridazinon ve 1 (2H)-ftalazinon türevlerinin sentezi ve antihipertansif etkilerinin araştırılması

    Synthesis of some 6-[4-(substituted pyrrol-1-yl)phenyl]-4,5-dihydro-3(2H)-pyridazinone and 1(2H)-phthalazinone derivatives and their antihypertensive activities

    AHMET ÇAĞRI KARABURUN

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2003

    Eczacılık ve FarmakolojiAnadolu Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF.DR. ŞEREF DEMİRAYAK

  4. Fitalazin sübstitüe üre (tiyoüre) ve b-laktam türevlerinin sentezi

    Synthesis of phthalazin substitued urea(thiourea) and b-lactam derivatives

    NURCAN BERBER

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2013

    KimyaSakarya Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. MUSTAFA ARSLAN

  5. Zeolitler üzerine adsorbe edilen bazı polimerlerin ve 1(2H)-fitalazinon metal bileşiklerinin kırmızıaltı ve mikro-raman spektroskopileri ile incelenmesi

    The infrared and micro-raman spectroscopic studies of some polymers adsorbed on zeolites and 1(2H)-phthalazinone metal complexes

    NURİ ÖZTÜRK

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2011

    Fizik ve Fizik MühendisliğiSüleyman Demirel Üniversitesi

    Fizik Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. SEMİHA BAHÇELİ