Bazı 1(2H)-fitalazinon türevlerinin sentezi ve biyolojik aktivitelerinin incelenmesi
Synthesis of some 1(2H)-phthalazinone derivatives and investigation of their biological activities
- Tez No: 426924
- Danışmanlar: PROF. DR. DENİZ SONGÜL DOĞRUER
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Asetilkolinesteraz, Butirilkolinesteraz, Enzimler, Fitalazinler, Moleküler yapı, İnhibitör, Acetylcholinesterase, Butyrylcholinesterase, Enzymes, Phthalazines, Molecular structure, Inhibitor
- Yıl: 2015
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Gazi Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
Tez çalışmamızda, 1(2H)-fitalazinon türevi on iki yeni bileşik sentez edildi ve bileşiklerin yapıları 1H-NMR, 13C-NMR, HRMS ve elementel analiz verileri ile kanıtlandı. Daha sonra, bileşiklerin asetilkolinesteraz ve butirilkolinesteraz inhibitör aktiviteleri in vitro Ellman yöntemiyle değerlendirildi. Aktivite sonuçları, test edilen bileşikler arasında bileşik 7'nin % 63 inhibisyon değeri ile 100 μM konsantrasyonda en aktif asetilkolinesteraz inhibitörü olduğunu gösterdi. Ayrıca bileşik 7'nin, Torpedo californica asetilkolinesteraz (TcAKE) enziminin aktif bölgesinde bulunan amino asitler ile nasıl etkileştiğini açıklayabilmek amacıyla MOE programı kullanılarak moleküler kenetlenme (docking) çalışması yapıldı. Moleküler kenetleme sonuçları, bileşik 7'nin TcAKE enziminin hem katalitik aktif bölge hem de periferal anyonik bölge ile etkileşebildiğini göstermiştir.
Özet (Çeviri)
In this study, 12 new 1(2H)-phthalazinone derivatives were synthesized and their chemical structures were confirmed by 1H-NMR, 13C-NMR, HRMS and elemental analysis. Subsequently, acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase inhibitory activities of the synthesized compounds were evaluated by using in vitro Ellman's method. The activity results showed that compound 7 were found to be the most active acetylcholinesterase inhibitor with inhibition value of 63% at 100 M among the tested compounds. In addition, molecular docking study was performed to disclose the binding interaction of 7 to the amino acid residues composing active site of Torpedo californica acetylcholinesterase (TcAChE). Docking study indicated that 7 could bind to the catalitic and peripheral anionic sites of TcAChE.
Benzer Tezler
- Bazı yeni 1(2H)-ftalazinon türevlerinin sentezi ve biyolojik aktiviteleri
Synthesis and biological activities of some new 1(2H)-phthalazinone derivatives
EZGİ GÜNEŞDOĞDU
Yüksek Lisans
Türkçe
2019
Eczacılık ve FarmakolojiAnadolu ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. AHMET ÇAĞRI KARABURUN
- Bazı esterlerin kinetik incelenmesi ve termodinamik parametrelerin belirlenmesi
Kinetic study and detesmination of thermodnamic parameters of some esters
İBRAHİM TAŞ
Yüksek Lisans
Türkçe
1986
Kimya MühendisliğiUludağ ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. MUSTAFA CEBE
- İzmir'de bazı yolların kapatılarak yaya bölgeleri oluşturma da kent peyzajını geliştirme açısından yeniden planlanması üzerinde araştırmalar
Başlık çevirisi yok
BAHAR TÜRKYILMAZ
Yüksek Lisans
Türkçe
1985
Şehircilik ve Bölge PlanlamaEge ÜniversitesiŞehir ve Bölge Planlama Ana Bilim Dalı
- Bazı sert çekirdekli meyve türlerinde döllenme biyolojisi üzerinde yöntem çalışmaları
Başlık çevirisi yok
ATBİMOĞLU ADALET
- Ağızlık açma mekanizmalarının tasarımı
Başlık çevirisi yok
RECEP EREN
Yüksek Lisans
Türkçe
1987
Tekstil ve Tekstil MühendisliğiUludağ ÜniversitesiTekstil Mühendisliği Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. HALİL R. ALPAY