İndanon ve indandionlardan türevlenen potansiyel biyoaktif bileşiklerin sentezi ve biyoaktiviteleri
Synthesis of potential bioactive compounds derived from indanone and indandiones and their bioactivities
- Tez No: 437745
- Danışmanlar: PROF. DR. HALİSE İNCİ GÜL
- Tez Türü: Doktora
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Asetilkolin esteraz, Azaflorenon, Hücre siklusu, İndan, Karbonik anhidraz, Mannich bazı, Sitotoksisite, Topoizomeraz, Tümör selektivitesi, Acetylcholine Esterase, Azafluorenone, Carbonic Anhydrase, Cell Cycle, Cytotoxicity, Indane, Mannich Bases, Topoizomerase, Tumour Selectivity
- Yıl: 2016
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Atatürk Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 554
Özet
İndanon ve İndandionlardan Türevlenen Potansiyel Biyoaktif Bileşiklerin Sentezi ve Biyoaktiviteleri Amaç: Bu tez kapsamında, 1-indanon ve 1,3-indandiondan türetilen farklı kimyasal yapılardaki bileşiklerin [Mono Mannich bazları (2-[4-hidroksi-3-(aminometil)-benziliden]-indan-1-on, 2-[3-hidroksi-4-(aminometil)-benziliden]-indan-1-on, 2-[2-hidroksi-3-(aminometil)-benziliden]-indan-1-on, 2-[4-hidroksi-3-metoksi-5-(aminometil)-benziliden]-2,3-dihidroinden-1-on, 2-[3-hidroksi-4-metoksi-2-(aminometil)-benziliden]-2,3 dihidroinden-1-on, bis Mannich bazları (2-[4-hidroksi-3,5-bis(aminometil)-benziliden]-indan-1-on,2-[2-hidroksi-3,5-bis(aminometil)-benziliden]-2,3-dihidroinden-1-on, azaflorenonlar (4-(4-sübstitüefenil)-2-aril-inden[1,2-b]piridin-5-on, sülfonamit bileşikleri (4-(3-sübstitüefenil)-3a,4-dihidro-3H-inden[1,2-c]pirazol-2-il)benzensülfonamit] sitotoksik /antikanser etkili ve/veya karbonik anhidraz (CA) inhibitörü ve/veya Alzheimer hastalığında etkili olan asetilkolin esteraz (AChE) enziminin inhibitörü etki gösteren yeni lider bileşikler bulmak amacıyla sentezlenmesi amaçlanmıştır. Materyal ve Metot: Bileşikler mikrodalga sentez yöntemi kullanılarak sentezlenmiş, biyoaktiviteleri (sitotoksisite, karbonik anhidraz, asetilkolin esteraz) in vitro olarak test edilmiştir. Bulgular: Bileşiklerin kimyasal yapıları 1H-NMR, 13C-NMR, HRMS ile aydınlatılmış sonuçlar tablolar halinde sunulmuştur. Sonuç: Elde edilen veriler ışığında çalışılan tüm bileşikler içinde bu tezde, azaflorenon türevi bileşik I5 (PSI: 126.4), en yüksek PSI değeri ile sitotoksisite / antikanser etkili lider bileşik, bileşik L7 hCA I'e ve bileşik I6 hCA II'ye karşı CA enzim inhibisyonu açısından lider bileşikler, bileşik E3 AChE inhibisyonu açısından lider bileşik olarak belirlenmiştir.
Özet (Çeviri)
Aim: In this thesis, it was aimed to synthesize the compounds having the different chemical structures which were derived from 1-indanone and 1,3-indandione; [2-(3-((amino)methyl)-4-hydroxybenzylidene)-2,3-dihydro-1H-inden-1-one, 2-((4-((amino)methyl)-3-hydroxy benzylidene)-2,3-dihydro-1H-inden-1-one, 2-(3-((amino)methyl)-2-hydroxybenzylidene)-2,3-dihydro-1H-inden-1-one, 2-(3-((dimethylamino)methyl)-4-hydroxy-5-methoxybenzylidene)-2,3-dihydro-1H-inden-1-one, 2-(3-((amino)methyl)-5-hydroxy-4-methoxybenzylidene)-2,3-dihydro-1H-inden-1-one, 2-(3,5-bis((amino)methyl)-4-hydroxybenzylidene)-2,3-dihydro-1H-inden-1-one, 2-(3,5-bis((amino)methyl)-2-hydroxybenzylidene)-2,3-dihydro-1H-inden-1-one, 4-(4-substitutedphenyl)-2-aryl-5H-indeno[1,2-b]pyridin-5-one, (4-(3-substitutedephenyl)-3a,4-dihydro-3H-indeno[1,2-c]pyrazol-2-yl)benzenesulphonamide] to find new leader compounds which have cytotoxicity/anticancer and/or carbonic anhydrase inhibitor and/or acetylcholin esterase inhibitor being important in Alzheimer disease. Material and Method: The compounds were synthesized by microwave irradiation method. Bioactivities of the compounds (cytotoxicity, CA, AChE inhibitory) were determined according to literature methods. Results: The chemical structure of the compunds were elucidated by 1H NMR, 13C NMR, HRMS spectra, and the results were presented in text as Tables. Conclusion: In the light of data obtained among the compounds studied in the compound I5 with the highest PSI value, which is azafluorenone derivative, as leader compound for cytotoxic/anticancer activity; the compounds L7 towards hCA I and I6 towards hCA II as the leader compounds for CA inhibition, and the compound E3 as the leader compound for AChE inhibition were determined
Benzer Tezler
- The syntheses of indanones and indenones via rhodium catalyzed carbonylative arylation of alkynes
Alkinlerin rodyum katalizi karbonilatif arilasyonu yolu ile indanon ve indenon sentezi
FATMA YELDA ÖZKILINÇ
Yüksek Lisans
İngilizce
2009
Kimyaİzmir Yüksek Teknoloji EnstitüsüKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. LEVENT ARTOK
- NMR spektroskopisi ile karboksi indanon ve tetralon bileşiklerinde keto-enol yapılarının araştırılması
Ketone-enol structures in carboxy indanone and tetralone compounds investigation with NMR spectroscopy
ADEM ERTÜRK
- Donepezil analogu içeren yeni indan-1-on türevlerinin sentezleri ve kolinesteraz enzimleri üzerindeki etkilerinin araştırılması
Synthesis of new indan-1-one derivatives carrying donepezil analogues and investigation of their effects on cholinesterase enzymes
BEGÜM NURPELİN SAĞLIK
Yüksek Lisans
Türkçe
2016
Eczacılık ve FarmakolojiAnadolu ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. YUSUF ÖZKAY
- Kamfor temelli hipervalent (III) iyot bileşikleri ile ketonların oksidasyonu: Enantiyomerikce saf alfa-hidroksi ketonların sentezi
Oxidation of ketones by camphor based hypervalent (III) phenyl iodine: Sythesis of enantiomericaly pure alpha-hydroxy ketones
UFUK ATMACA
- Potansiyel yeni telomeraz inhibitörlerinin sentezi
Synthesis of potential new telomerase inhibitors
ASLIHAN KARAER
Yüksek Lisans
Türkçe
2018
KimyaDokuz Eylül ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. MUSTAFA YAVUZ ERGÜN