Geri Dön

Yeni 5-kloro-6-metoksi-2-[4-(sübstitüe)benziliden]-2,3-dihidro 1H-inden-1-on türevlerinin sentezi ve biyolojik etki çalışmaları

Synthesis of new 5-chloro-6-methoxy-2-[4-(substituted)benzylidene]-2,3-dihydro-1H-inden-1-one derivatives and investigation of their biological effects

PDF İndir

  1. Tez No: 461095
  2. Yazar: SEVTEM GÖKBULUT
  3. Danışmanlar: PROF. DR. AHMET ÖZDEMİR
  4. Tez Türü: Yüksek Lisans
  5. Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
  6. Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
  7. Yıl: 2017
  8. Dil: Türkçe
  9. Üniversite: Anadolu Üniversitesi
  10. Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
  13. Sayfa Sayısı: 141

Özet

Kanserli hastaların sayısının gün geçtikçe artması nedeniyle, güçlü aktiviteye ve düşük toksisiteye sahip yeni antikanser ajanların geliştirilmesi önem kazanmıştır. Şalkonlar, flavonoit yapısındaki doğal veya sentetik bileşiklerdir. Son yıllarda yapılan çalışmalar, şalkon bileşiklerinin oldukça yüksek antikanser aktiviteye sahip olduklarını göstermektedir. Bu çalışmada, 5-kloro-6-metoksi-2,3-dihidro-1H-inden-1-onun p-sübstitüe benzaldehit türevleri ile reaksiyonu sonucu yeni şalkon türevleri elde edilmiştir. Sentezlenen bileşiklerin MCF-7 insan meme adenokarsinoma ve HeLa insan serviks karsinoma hücre dizileri üzerindeki sitototoksik etkileri MTT yöntemi ile değerlendirilmiştir. Ayrıca bileşiklerin NIH/3T3 fare embriyonik fibroblast hücre dizisine karşı toksisiteleri araştırılmıştır. 7 no'lu bileşiğin her iki kanser hücre dizisine karşı en fazla sitotoksik etkili bileşik olduğu tespit edilmiştir. Antikanser etkili bileşiklerin her iki kanser hücre dizisi üzerinde DNA sentez inhibisyon etkileri değerlendirilmiştir. 3 no'lu bileşik HeLa hücreleri üzerinde daha fazla DNA sentezi inhibisyonuna neden olurken, 10 no'lu bileşik MCF-7 hücreleri üzerine daha fazla DNA sentez inhibisyonuna neden olmuştur. En aktif bileşiklerin her iki kanser hücre dizisi üzerine apoptotik etkileri araştırılmıştır. 7 ve 10 No'lu bileşikler MCF-7 hücrelerine karşı apoptotik etki gösterirken, 2 ve 3 no'lu bileşikler HeLa hücrelerine karşı en aktif apoptotik bileşikler olarak tespit edilmiştir. Ayrıca 2 no'lu bileşik HeLa hücreleri üzerinde en fazla kaspaz 3 aktivasyonuna neden olan bileşik olarak bulunmuştur.

Özet (Çeviri)

Due to the increased number of cancer patients, the development of new and potent anticancer agents with low toxicity has gained great importance. Chalcones are natural or synthetic flavonoid compounds. Recent studies indicate that chalcone compounds have fairly high anticancer activity. In this study, new chalcone derivatives were obtained via the reaction of 5-chloro-6-methoxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-one with p-substituted benzaldehyde derivatives. The cytotoxic effects of the synthesized compounds on MCF-7 human breast adenocarcinoma and HeLa human cervix carcinoma cell lines were evaluated using MTT assay. In addition, the toxicities of the compounds against NIH/3T3 mouse embryonic fibroblast cell line were investigated. The effective anticancer compounds were evaluated for their DNA synthesis inhibition effects on both cell lines. Compound 10 caused more DNA synthesis inhibition on MCF-7 cells, whereas compound 3 caused more DNA synthesis inhibition on HeLa cells. The apoptotic effects of the most effective compounds on both cell lines were investigated. Compounds 2 and 3 were determined as the most apoptotic compounds against HeLa cells, whilst compounds 7 and 10 showed apoptotic activity against MCF-7 cells. Besides, compound 2 was found as the compound that caused the most caspase-3 activation on HeLa cells.

Benzer Tezler

  1. Tez No

    111543

    [4,5-Bis (4-meteksifonil)-1H-imidazol-2-İL] Merkaptoasetik asid hidrazid ve hidrazid-hidrazonların sentez ve spektral verileri

    Başlık çevirisi yok

    NALAN TERZİOĞLU

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    1992

    Eczacılık ve Farmakolojiİstanbul Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF.DR. AYSEL GÜRSOY

  2. Tez No

    225545

    Bazı 5-Kloro-6-(Sübstitüe Tiyazol-4-il)-2-Okso-3H-Benzoksazol türevlerinin sentezi ve COX inhibitör aktivitelerinin belirlenmesi üzerinde çalışmalar

    Studies on The Synthesis of 5-Chloro-6-(Substitue Thiazole-4-yl)-2-Oxo-3H-Benzoxazole derivatives and on identification of their COX inhibitory activities

    ŞÖLEN URLU

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2007

    Eczacılık ve FarmakolojiGazi Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF.DR. SERDAR ÜNLÜ

  3. Tez No

    337132

    Bazı yeni N-,S-, O- sübstitüe benzokinonların sentezi

    Bazi yeni N-,S-, O- sübstitüe benzokinonlarin sentezi

    YAĞMUR DOĞAN

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2013

    Kimyaİstanbul Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. CEMİL İBİŞ

  4. Tez No

    260591

    N,N'-Bis(3-amino-1-aril-propiliden)hidrazin dihidroklorür Tipi Bazı bileşiklerin Sentezi ve Sitotoksik Aktivitesinin Değerlendirilmesi

    Evaluation of Syntheses and Cytotoxic Activities of Some N,N?-Bis(3-amino-1-aryl-propylidene)hydrazine dihydrochloride Type Compounds

    KAAN KÜÇÜKOĞLU

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2009

    Eczacılık ve FarmakolojiAtatürk Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. HALİSE İNCİ GÜL

  5. Tez No

    700039

    Aza/tiyol-mıchael katılma reaksiyonları sonucu yeni sübstitüe dion bileşiklerinin sentezi

    Synthesis of new substituted dione compounds as a result of aza / thiol-michael addition reactions

    ZEYNEP ÖZYILDIZ

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2020

    Kimyaİstanbul Üniversitesi-Cerrahpaşa

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. ZELİHA GÖKMEN

Geri Dön