Geri Dön

N,N-Dibenzilmetilamin, N,Ndibenzil-4-nitro ve N, N-dibenzil-2, 4-Diklorobenzilamin'in in vitro mikrozomal metabolizması

Başlık çevirisi mevcut değil.

  1. Tez No: 48583
  2. Yazar: SEDA ÜNSALAN
  3. Danışmanlar: DOÇ.DR. MERT ÜLGEN
  4. Tez Türü: Yüksek Lisans
  5. Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
  6. Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
  7. Yıl: 1996
  8. Dil: Türkçe
  9. Üniversite: Marmara Üniversitesi
  10. Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
  13. Sayfa Sayısı: 107

Özet

5. ÖZET Bu çalışmada substrat olarak, alifatik tersiyer amin model bileşikleirnden N-(4-nitrobenzil)-N,N-dibenzilamin,N-(2,4-diklorobenzil)- N,N-dibenzilamin ve N-metil-N,N-dibenzilamin seçildi. Bu yapıların in vitro karaciğer mikrozomal metabolizma çalışması yapıldı. Bu tip benzilik tersiyer aminlerde metabolik N-oksidasyon ve N- dealkilasyon reaksiyonlarının gerçekleşip gerçekleşemeyeceğini göstermek çalışmanın amacı idi. 87-Substrat ve olası metabolitleri uygun metodlarla sentez edildi UV, İR, NMR ve kütle gibi analitik yöntemler ile yapıları aydınlatıldı. İ.T.K. ve HPLC kullanılarak yapılar birbirinden ayrıldı. substratlar sıçan karaciğerinden izole edilen mikrozomal preparatlarla inkübasyona tabi tutuldu. Yapılar biyolojik sistemden uygun yöntemlerle ekstre edildi. Metabolik reaksiyon sonucu oluşan metabolitler standartlarla karşılaştırıldı ve genel metabolizma yolları açığa çıkarıldı. 4NBDBA ve 24DCBDBA ile yapılan metabolizma çalışmalarında Î.T.K. analizi sonucu hiçbir metabolit saptanmadı. Ancak, MDBA'de İ.T.K. 'de standart N-oksit ile aynı Rf x 100 değerinde bir spot gözlendi. 4NBDBA, 24DCBDBA ve MDBA'nin HPLC analizi sonucunda sadece N- dealkilasyona uğradığı gözlendi. Sonuç olarak 4NBDBA ve 24DCBDBA'nin N-oksidasyona uğramamasında benzil gruplarından ileri gelen elektronik faktörler, MDBA'de ise metil grubundan dolayı azot bazikliğinin ve pKa' sının arttığı bu yüzden N-oksit metabolitinin gözlenebildiği düşünüldü. -88-

Özet (Çeviri)

6. SUMMARY In this study, model compounds; N-(4-nitrobenzyl)-N,N-dibenzylamine, N-(2,4-dichlorobenzyl)-N,N-dibenzylamine and N-methyl-N,N-dibenzylamine (benzylic tertiary amines) were selected as substrates and in vitro hepatic microsomal metabolism studies were carried out. Our aim was to establish whether N-oxidation and N-dealkylation reactions occurred following the metabolism of these benzylic tertiary amines. -89-Substrates and their potential metabolites were synthesized. The structures of these compounds were confirmed by analytical methods i.e.UV, IR, NMR, MASS. Separation was made with T.L.C. and HPLC techniques. Substrates were incubated with the microsomes isolated from rat liver in the presence of co-factors. These were then extracted from biological systems. Metabolites occurred following metabolic reactions were compared were compared with their authentic standards and the metabolic pathways were clarified. There was no metabolite of 4NBDBA and 24DCBDBA detected on T.L.C. studies after their metabolism studies. However, following the metabolism of MDBA, a metabolite was observed which had the same Rf x 100 value as that of standard N-oxide. It was observed that 4NBDBA, 24DCBDBA and MDBA were only converted N-dealkylation products using only HPLC technique. As a conclusion, the electronic effect of benzyl groups seemed to prevent N-oxidation of 4NBDBA and 24DCBDBA. However, methyl group of MDBA increased the basicity of nitrogen and pKa. Therefore, the corresponding N-oxide was observed as a metabolite of this substrate. -90

Benzer Tezler

  1. Tez No

    68875

    Difenilmetilamin'den yeni ftalosiyanın vic-dioksim ve komplekslerinin sentezi

    Synthesis of new phthalocyanine, vic-dioxime and complexes starting with diphenylmethylamtne

    MEHASİN GÜNEŞ

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    1997

    Kimyaİstanbul Teknik Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. ÖZER BEKAROĞLU

  2. Tez No

    421391

    N,n'-bis (2-hidroksi-5-bromo-benzil) 1,2 diaminopropan kullanılarak dispersif sıvı sıvı mikroekstraksiyon yöntemi ile bakır ve kadmiyum iyonlarının önderiştirilmesi ve FAAS ile tayini

    Preconcentration of copper and cadmium ions with dispersive liquid-liquid microextraction method using n,n´-bis (2-hydroxy-5-bromo-benzyl) 1,2 diaminopropane by FAAS detection

    OSMAN ARSLAN

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2016

    KimyaBalıkesir Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. DERYA KARA FISHER

  3. Tez No

    882630

    N,n' bis(ferrosenilmetilen)-p-fenilendiamin ligantının bazı metal (SN(IV), sn(II), CU(II)) komplekslerinin sentezi, karakterizasyonu ve tekstil liflerinde renklendirme çalışmaları

    Synthesis, characterization and textile fiber coloring studies of some metal (SN(IV), SN(II), CU(II)) complexes of n,n' bis(Ferrosenylmethylene)-p-phenylendiamine ligant

    ALEYNA ÖMÜR

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2024

    KimyaManisa Celal Bayar Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. FUNDA DEMİRHAN

  4. Tez No

    244112

    Nükleobaz içeren karışık ligandlı metal fosfin kompleksleri sentezi

    Synthesis of transition metal complexes with mixed ligands and characterization

    BELKIZ AKKUŞ

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2009

    KimyaÇukurova Üniversitesi

    Kimya Bölümü

    PROF. DR. OSMAN SERİNDAĞ

  5. Tez No

    535170

    N,N'‐(Azandiilbis(2,1‐Fenilen))bis(2‐kloropropanamid) bileşiğinin titreşim spektrumunun incelenmesi

    Investıgatıon of the vibration spectrum of N,N'-(Azanedıylbis(2,1-phenylene))bis(2-chloropropanamide) compound

    AYŞEGÜL SUZAN POLAT

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2019

    KimyaMersin Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. HAKAN ARSLAN

    DR. ÖĞR. ÜYESİ İLKAY GÜMÜŞ

Geri Dön