N,N-Dibenzilmetilamin, N,Ndibenzil-4-nitro ve N, N-dibenzil-2, 4-Diklorobenzilamin'in in vitro mikrozomal metabolizması
Başlık çevirisi mevcut değil.
- Tez No: 48583
- Danışmanlar: DOÇ.DR. MERT ÜLGEN
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 1996
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Marmara Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 107
Özet
5. ÖZET Bu çalışmada substrat olarak, alifatik tersiyer amin model bileşikleirnden N-(4-nitrobenzil)-N,N-dibenzilamin,N-(2,4-diklorobenzil)- N,N-dibenzilamin ve N-metil-N,N-dibenzilamin seçildi. Bu yapıların in vitro karaciğer mikrozomal metabolizma çalışması yapıldı. Bu tip benzilik tersiyer aminlerde metabolik N-oksidasyon ve N- dealkilasyon reaksiyonlarının gerçekleşip gerçekleşemeyeceğini göstermek çalışmanın amacı idi. 87-Substrat ve olası metabolitleri uygun metodlarla sentez edildi UV, İR, NMR ve kütle gibi analitik yöntemler ile yapıları aydınlatıldı. İ.T.K. ve HPLC kullanılarak yapılar birbirinden ayrıldı. substratlar sıçan karaciğerinden izole edilen mikrozomal preparatlarla inkübasyona tabi tutuldu. Yapılar biyolojik sistemden uygun yöntemlerle ekstre edildi. Metabolik reaksiyon sonucu oluşan metabolitler standartlarla karşılaştırıldı ve genel metabolizma yolları açığa çıkarıldı. 4NBDBA ve 24DCBDBA ile yapılan metabolizma çalışmalarında Î.T.K. analizi sonucu hiçbir metabolit saptanmadı. Ancak, MDBA'de İ.T.K. 'de standart N-oksit ile aynı Rf x 100 değerinde bir spot gözlendi. 4NBDBA, 24DCBDBA ve MDBA'nin HPLC analizi sonucunda sadece N- dealkilasyona uğradığı gözlendi. Sonuç olarak 4NBDBA ve 24DCBDBA'nin N-oksidasyona uğramamasında benzil gruplarından ileri gelen elektronik faktörler, MDBA'de ise metil grubundan dolayı azot bazikliğinin ve pKa' sının arttığı bu yüzden N-oksit metabolitinin gözlenebildiği düşünüldü. -88-
Özet (Çeviri)
6. SUMMARY In this study, model compounds; N-(4-nitrobenzyl)-N,N-dibenzylamine, N-(2,4-dichlorobenzyl)-N,N-dibenzylamine and N-methyl-N,N-dibenzylamine (benzylic tertiary amines) were selected as substrates and in vitro hepatic microsomal metabolism studies were carried out. Our aim was to establish whether N-oxidation and N-dealkylation reactions occurred following the metabolism of these benzylic tertiary amines. -89-Substrates and their potential metabolites were synthesized. The structures of these compounds were confirmed by analytical methods i.e.UV, IR, NMR, MASS. Separation was made with T.L.C. and HPLC techniques. Substrates were incubated with the microsomes isolated from rat liver in the presence of co-factors. These were then extracted from biological systems. Metabolites occurred following metabolic reactions were compared were compared with their authentic standards and the metabolic pathways were clarified. There was no metabolite of 4NBDBA and 24DCBDBA detected on T.L.C. studies after their metabolism studies. However, following the metabolism of MDBA, a metabolite was observed which had the same Rf x 100 value as that of standard N-oxide. It was observed that 4NBDBA, 24DCBDBA and MDBA were only converted N-dealkylation products using only HPLC technique. As a conclusion, the electronic effect of benzyl groups seemed to prevent N-oxidation of 4NBDBA and 24DCBDBA. However, methyl group of MDBA increased the basicity of nitrogen and pKa. Therefore, the corresponding N-oxide was observed as a metabolite of this substrate. -90
Benzer Tezler
- Difenilmetilamin'den yeni ftalosiyanın vic-dioksim ve komplekslerinin sentezi
Synthesis of new phthalocyanine, vic-dioxime and complexes starting with diphenylmethylamtne
MEHASİN GÜNEŞ
- Swelling and elasticity of smart ionic gels based on N,N-dimethylacrylamide with acidic comonomers
N,N-dimetilakrilamit ile asidik komonomer esaslı akıllı iyonik jellerin şişme ve elastisitesi
TALİN BOYACI
Yüksek Lisans
İngilizce
2017
Kimyaİstanbul Teknik ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. NERMİN ORAKDÖĞEN
- N,n'-bis(Piridin-2-ilmetiliden)benzen-1,4-diamin schiff bazının oksidatif kondensasyon polimerizasyonu ve bazı özelliklerinin incelenmesi
The oxidative condensation polymerization of n,n'-bis(Pyridine-2-ylmethylene)benzene-1,4-diamine and investigation of some properties
ASAN A. FADHEL
- N,n' – bissalisiliden – 2,3 – diaminopiridin ile bakır(II)'nin spektrofotometrik yöntemle tayini
Spectrophotometric determination of copper (II) with N,n′- bissalicylidene-2,3-diaminopyridine
KONUL BABAYEVA
- N,N-dialkil-N'-(4-bromo-benzoil)tiyoüre ligandlarının oksorenyum metal komplekslerinin sentezi ve karakterizasyonu
Synthesis and characterization of oxorhenium metal complexes with N,N-dialkyl-N'-(4-bromo-benzoyl)thiourea
ALİ NAİL SELÇİK
Yüksek Lisans
Türkçe
2018
KimyaMersin ÜniversitesiNanoteknoloji ve İleri Malzemeler Ana Bilim Dalı
PROF. DR. HAKAN ARSLAN