Dihidro-benzotiyazolo-furopirimidin ve dihidrofuro-tiyazolo-pirimidin bileşiklerinin sentezi ve enzim inhibisyonlarının incelenmesi
Synthesis of dihydro-benzothiazolo-furopyrimidine and dihydrofuro-thiazolo-pyrimidine compounds and investigation of enzyme inhibitions
- Tez No: 509504
- Danışmanlar: DOÇ. DR. MEHMET YILMAZ
- Tez Türü: Doktora
- Konular: Kimya, Chemistry
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2018
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Kocaeli Üniversitesi
- Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 250
Özet
Tiyazol, benzotiyazol, primidobenzotiyazol ve tiyazoloprimidin halkaları biyoaktif heterosiklik bileşiklerdir ve pürin bazlarına benzerliği nedeniyle çok geniş biyolojik aktivite göstermektedir. Bu özelliklerinden dolayı pek çok ilacın yapısında yer alır. Dihidrofuranlar doğal ürünlerin yapısında bulunur ve literatürde bulunan pek çok dihidrofuran türevi çeşitli biyolojik aktivitelere sahiptir. Bu tez çalışmasında benzotiyazol veya tiyazol, primidin ve dihidrofuran heterosiklik gruplarını bir arada içeren bir bileşik sınıfı sentezlendi ve elde edilen bileşiklerin enzim inhibisyonları incelendi. Bu çalışmada, öncelikle benzotiyazol (1a-h) ve tiyazol (1i-l) türevlerinin çeşitli malonatlarla (2a-d) reaksiyonları sonucunda benzotiyazolo-pirimidin (3a-k) ve tiyazolo-pirimidin (3l-r) bileşikleri sentezlendi ve bu bileşiklerin cAMP PDE'ye karşı inhibisyonları incelendi. Daha sonra elde edilen bu benzotiyazolo-pirimidin (3a-c, e, f) ve tiyazolo-pirimidin (3l-n) bileşiklerinin mangan(III) asetat aracılığıyla alkenlere (4a-j) radikalik katılma reaksiyonları sonucunda dihidro-benzotiyazolofuropirimidin (5a-m) ve dihidrofuro-tiyazolo-pirimidin bileşikleri (6a-o) elde edildi ve bu bileşiklerin AchE'ye karşı inhibisyon etkileri incelendi. Günümüze kadar dihidro-benzotiyazolo-furopirimidin (5a-m) ve dihidrofurotiyazolo- pirimidin (6a-o) bileşiklerinin enzim inhibisyonları üzerine herhangi bir araştırma yapılmamıştır. Bu nedenle bu bileşiklerinin enzim inhibisyonu göstermesinin literatüre ve ilaç sektörüne önemli katkılar sağlayacağı düşünülmektedir.
Özet (Çeviri)
It is known that bioactive heterocyclic compounds such as thiazole, benzothiazole, pyrimidobenzothiazole and thiazolopyrimidine show wide range of biological activity and many drugs consisting of these groups are commercial available because of their similarity to purine bases. Dihydrofuran group exist in many natural compounds and dihydrofuran derivatives which synthesized in literature have a lot of biological activities. In this work, enzyme inhibition of a novel class of compounds having heterocyclic groups of thiazole (or benzothiazole), pyrimidine, dihydrofuran will be investigated. In this work, benzothiazolo-pyrimidine (3a-k) and thiazolo-pyrimidine (3l-r) compounds synthesized from the reactions between benzothiazole (1a-h) or thiazole (1i-l) derivatives and various malonates (2a-d) and their inhibition effects against cAMP PDE were investigated. Radical addition reactions between the resulting benzothiazolo-pyrimidin (3a-c, e, f) and thiazolo-pyrimidine (3l-n) compounds with alkenes (4a-j) give dihydro-benzothiazolo-furopyrimidine (5a-m) and dihydrofurothiazolo- pyrimidine (6a-o) compounds using manganese(III) acetate. The inhibition effects of these compounds (5a-m, 6a-o) against AchE were studied. Enzyme inhibition of dihydro-benzothiazolo-furopyrimidine (5a-m) and dihydrofurothiazolo- pyrimidine (6a-o) compounds has not been investigated to date. Therefore, enzyme inhibition of these compounds contribute to literature and pharmaceutical industry.
Benzer Tezler
- Triazoliltiyo Substitüye Asetilaminofenilbenzotiyazol Türevlerinin Sentezi ve Karakterizasyonu
The Synthesis and Characterization of Some Triazolylthio Substitue Acetylaminophenylbenzothiazole Derivatives
NERGİS KAYA
Yüksek Lisans
Türkçe
2015
KimyaEskişehir Osmangazi ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. NAİME FUNDA TAY
- Yeni bakır (II) komplekslerinin sentezi ve bitki glutatyon redüktaz enzim aktivitesinin incelenmesi
Synthesis of new copper (II) complexes andinvestigation of theirplant glutathione reductase enzyme activities
KÜBRA BEGÜM VENEDİK
- Pirimidon halkası içeren yeni heterosiklik azo boyarmaddelerin sentezi ve absorpsiyon spektrumlarının incelenmesi
Synthesis of novel heterocyclic azo dyes containing pyrimidone ring and investigation of their absorption spectra
SELİNAY ERİŞKİN
- 3,4-Dihidro-2-hidroksi-3-okso-2H-1,4-benzoksazin, 3,4-dihidro-3-okso-2H-1,4-benzoksazin-2-asetik asit ve bazı etil 3,4-dihidro-6 ve/ veya 7-sübstitüe-3-okso-2H-1,4-benzoksazin-2-asetat yapısındaki bileşiklerin...
Başlık çevirisi yok
P. BETÜL TEKİNER
Yüksek Lisans
Türkçe
1997
Eczacılık ve FarmakolojiAnkara ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF.DR. İSMAİL YALÇIN