Bazı yeni kinolin türevlerinin sentezi, antimikrobiyal ve DNA giraz inhibitörü etkilerinin araştırılması
Synthesis of new quinoline derivatives and investigation of their antimicrobial and DNA gyrase inhibition effects
- Tez No: 533872
- Danışmanlar: DOÇ. DR. LEYLA YURTTAŞ, PROF. DR. YUSUF ÖZKAY
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Kinolin, Tiyazol, Antimikrobiyal aktivite, DNA giraz, Bakteriyel topoizomeraz, Moleküler modelleme, Quinoline, Antimicrobial activity, Thiazole, DNA gyrase, Bacterial topoisomerase, Molecular modelling
- Yıl: 2019
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Anadolu Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 165
Özet
Enfeksiyon, bir organizmada patojen mikroorganizmaların neden olduğu birtakım istenmeyen etkilerin görülmesine denir. Özellikle de bakteri ve mantar kaynaklı enfeksiyonlar sıklıkla görülmektedir. Bu rahatsızlıkların tedavisinde kullanılan birçok antimikrobiyal ajan vardır. Ancak, günümüzde bu ajanların etkileri giderek azalmaktadır, bu duruma sebep olan ve dünya sağlığını tehdit eden en büyük problem antimikrobiyal ilaçlara karşı gelişen farklı fenotipteki dirençlerdir. Kinolin ve tiyazol, antimikrobiyal etkinlik açısından kendilerini kanıtlamış birer halka sistemleri olup klinikte kullanımı olan birçok antimikrobiyal ajanın yapısında bulunmaktadır. Araştırmalar, her iki halkanın da DNA giraz enziminin çalışmasını engelleyerek patojen mikroorganizmada birtakım bozukluklara sebep olduğunu ve bu sayede antimikrobiyal etki oluşturduğunu göstermektedir. Bu çalışmada, yeni antimikrobiyal ajan geliştirmek amacıyla bazı yeni kinolin-tiyazol türevleri sentezlenmiştir. Türev elde etmek için tiyazol halkası, hidrazin köprüsüyle kinolin halkasına birleştirilerek yeni moleküllerin sentezi yapılmıştır. Bileşiklerin yapıları IR, 1H-NMR, 13C-NMR ve yüksek çözünürlüklü kütle spektroskopisi ile aydınlatılmıştır. Bileşiklerin antimikrobiyal aktiviteleri ikisi gram negatif, dördü gram pozitif bakteri ile dört Candida türü üzerinde test edilmiştir. Bileşikler 4g ve 4m, E. coli ve S. aureus bakterileri üzerinde yüksek antimikrobiyal aktivite göstermiştir. DNA giraz inhibisyon çalışmasıyla da etki yolağı aydınlatılmıştır. Aynı zamanda 4b, 4e, 4f, 4h, 4j ve 4m bileşikleri 0,06 µg/mL'den daha düşük konsantrasyonlarda antikandidal aktivite gösterdikleri tespit edilmiştir. Genel olarak en aktif bileşik 4m olarak belirlenmiştir.
Özet (Çeviri)
Infection is the occurrence of several undesirable effects which caused by pathogenic microorganisms in an organism. Especially bacterial and fungal infections are common. There are many antimicrobial agents used in the treatment of these infections. But today, the effects of these agents are gradually decreasing, and the biggest problem that causes this condition and threatens the world health is the development the different types of resistance to antimicrobial drugs. Quinoline and thiazole have proved their efficiency against microbial infections and were found in the structure of many antimicrobial agents that have been used clinically. Previous studies showed that both rings inhibit the DNA gyrase enzyme and thus they produce the antimicrobial effect. In this study, novel quinoline-thiazole derivatives were synthesized to develop new antimicrobial agents. The thiazole and quinoline rings were combined with the hydrazine bridge to obtain new molecules. The structures of the compounds were illuminated by IR, 1H-NMR, 13C-NMR and high-resolution mass spectroscopy (HRMS). The antimicrobial activities of the compounds were tested against four Candida spp., two gram negative and four gram positive bacteria species. Compounds 4g and 4m showed high antimicrobial activity against E. coli and S. aureus. The pathway of action was also demonstrated by the DNA gyrase inhibition study. At the same time, compounds 4b, 4e, 4f, 4h, 4j and 4m showed anticandidal activity at concentration lower than 0,06 µg /mL. In general, the most active compound was determined as 4m.
Benzer Tezler
- Bazı yeni pirol, piridazin, kinolin ve kinoksalin türevlerinin sentezi ve karakterizasyonu
Synthesis and characterization of the some new pyrrole pyridazine, quinoline and quinoxaline derivatives
DERVİŞ GÖK
Doktora
Türkçe
2010
KimyaSüleyman Demirel ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. MUSTAFA CENGİZ
YRD. DOÇ. DR. RAHMİ KASIMOĞULLARI
- 2,4-dihidroksi kinolin türevi yeni diazo boyarmaddelerin sentezi ve antimikrobiyal özelliklerin incelenmesi
Synthesis of 2,4-dihydroxyquinoline derived azo dyes and investigation of antimicobial activity properties
HASSAN JABALLAH ABDULLAH MOHAMMED
- 4-benozil-5-fenil-1-(3-ve 4- nitropenil) pirazol-3-karboksilik asitlerin sentezi ve reaksiyonları
Synthesis and reactions of 4-benzoyl-5-phenyl-1-(3-and 4-nitrophenyl9 pyrazole-3-carboxylic acid
RAHMİ KASIMOĞULLARI
- Pridin ve kinolin grupları içeren yeni schiff base türevlerinin sentezi, spektroskopik özelliklerinin ve biyolojik aktivitelerinin incelenmesi
Synthesis of new schiff base derivatives containing pyridine and quinoline groups and investigation of their spectroscopic and biological activities
PELİN YEŞİLDAŞ
Yüksek Lisans
Türkçe
2019
KimyaKaramanoğlu Mehmetbey ÜniversitesiBiyomühendislik Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. MEVLÜT BAYRAKCI
- Yeni 2-amino-3-siyanopiridin türevlerinin sentezi ve bazı tepkimelerinin incelenmesi
Synthesis of new 2-amino-3-cyanopyridine derivatives and investigation of some reactions
SELÇUK AYVAZ