İntravenöz emülsiyonların formülasyonu ve stabilitesi üzerindeki çalışmalar
Studies on the formulation and stability of intravenous lipid emulsions
- Tez No: 59133
- Danışmanlar: PROF. DR. SÜHEYLA KAŞ
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 1997
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Hacettepe Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Eczacılık Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 148
Özet
ÖZET Intravenöz (i.v.) lipid emülsiyonlar içerdiği yüksek miktarda enerjiden dolayı, parenteral beslenmede enerji ka\Tiağı olarak uygulanmaktadır. Bu tip emülsiyonlar son zamanlarda yağda çözünen ilaçların parenteral kullanımında, taşıyıcı sistemler olarak incelenmektedir. i.v. emülsiyonlar, suda çözünmeyen ilaçların çözünürlüğünün sağlanması, olası geciktiril miş salım, farmakolojik etkinin arttırılması gibi nedenlerle ilaç taşıyıcısı olarak kullanılmaktadır. Bu nedenle yağda çözünen bir ilaç olan naproxen içeren emülsiyonların eklem sıvısındaki akümülasyonu ve olası geciktirilmiş etkisi araştırılmıştır. Bu çalışmada, üç çeşit yüzey aktif madde (Soya lesitini (LEC). Pluronic F-127. ve bunların 50:50 karışımı) kullanılarak soya yağı emülsiyonları hazırlanmıştır. Naproxen'in örnek ilaç olarak seçilme nedeni, bu ilacın oral yoldan verildiği zaman \iiksek klirense uğramasıdır. Emülsiyonların stabilite çalışmaları farklı sıcaklıklarda (4. 25 ve 40 °C) bekletilip 6 ay bo\TJiıca yapılmıştır. Emülsiyonların, kırmızı kan hücreleri üzerindeki hemolysis derecesi incelenmiştir. İn vitro çalışmalarından sonra. 50:50 Pluronic F-127+LEC karışımı ile stabilize edilmiş formülasyon, en dayanıklı olarak bulunmuş ve in vivo çalışmalarda bu formülasyon kullanılmıştır. İn vivo çalışmalarda hawan modeli olarak tavşanlar kullanılmıştır. Burada seçilen formülasyonun tavşan eklemlerinde oluşturulan artrit'in tedavi derecesi, kontrol foımülasyonları (boş emülsiyon, dimetilsulfoksit (DMSO) içindeki naproxen çözeltisi, sadece DMSO) ile sintigrafı yöntemiyle karşılaştırılmıştır. Yöntem tedavi öncesi ve sonrasındaki artrit ve sağlam eklemlerdeki radyoaktivite sayım oranlarının karşılaştırılmasına dayanmaktadır. Çalışmanın sonucunda, tüm gruplarda tedavi öncesi ile sonrası arasındaki radyoaktivite sayım oranları arasında fark bulunmamıştır. Elde edilen sonuç, radyoaktif maddenin spesifik olmayışı, hawan derisinin kontaminasyonunu önleyecek metabolizma kafeslerinin bulunmaması ve uygulanan naproxen dozunun düşük olabileceği gibi çeşitli nedenlere bağlanmıştır. Anahtar Kelimeler : Intravenöz Emülsiyonlar, Formülasyon. Stabilite. Sintigrafık Görüntülemesi. Denevsel Artrit.
Özet (Çeviri)
ABSTRACT Lipid (i.v. = intravenous) emulsions have been used as calorie source due to their ability to yield high amount of energy. Such emulsions have recently been investigated as drug carrier systems, especially for lipid soluble drugs. Lipid emulsions may be employed as drug carrier systems due to reasons such as solubilization of low-water soluble drugs, stabilization of hydroljtically susceptible drugs, potential sustained release, possible drug targeting and enhanced pharmacological efficacy. As a result we investigated the accumulation and potential sustained release ability of emulsions as carrier systems for a lipid soluble drag in the synovial fluid. In this research, emulsions of soybean oil stabilized with three different types of emulsi- fiers (Soybean lecithin (LEC), PLU F-127 and a 50:50 mixture of PLU F-127+LEC) were formulated. Naproxen was chosen as a model drug because of its high clearance from the blood stream when administered orally. Stability studies of emulsions systems was carried out at different temperatures (4, 25 and 40 °C) for a period of six months. The degree of hemolysis of emulsion systems was also investigated. After the in vitro stability studies, it was observed that emulsions stabilized with a 50:50 mixture of PLU F-127+LEC were more stable and appeared favorable from toxicological point of view. As a result this formulation was used as a test sample in the in vivo studies. Rabbits were used as animal model in the in vivo studies. In the study, the degree of treatment of arthritis induced in the knee joints of rabbits by the test sample was compared to that of controls (empty emulsion, naproxen solution in dimethylsulfoxide (DMSO) and only DMSO) scintigraphically. The scintigraphic method was based on the average radioactivity count ratios on the arthritic and contralateral knee joints before and after therapy. At the end of the study, it was observed that there was no significant difference in the radioactivity count ratios between groups before and after therapy. This was attributed to various reasons such as the non-specificity of the radiopharmaceutical, lack of metabolism cages to prevent skin contamination of animals and possibly to the low naproxen dose administered. Key Words : Intravenous Emulsions. Formulation. Stability, Scintigraphic Imaging, Experimental Arthritis.
Benzer Tezler
- Lorazepam içeren intravenöz emülsiyonların hazırlanması üzerinde çalışmalar
Başlık çevirisi yok
MELEK YALIN
- İntravenöz emülsiyonların formülasyonu, fizikokimyasal değişmeleri ve toksisitesi üzerinde çalışmalar
Başlık çevirisi yok
ŞENGÜL ERYILMAZ
Yüksek Lisans
Türkçe
1982
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiEczacılık Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. SÜHEYLA KAŞ
- Total parenteral nütrisyon alan çocuklarda, üç farklı lipid emülsiyonunun klinik, biyokimyasal ve immunolojik etkilerinin karşılaştırılması
The comparison of the clinical, biochemical and immunological effects of three lipid emulsions in children receiving total parenteral nutrition
SALİH ÇAĞRI ÇAKIR
Tıpta Uzmanlık
Türkçe
2005
Çocuk Sağlığı ve HastalıklarıUludağ ÜniversitesiÇocuk Sağlığı ve Hastalıkları Ana Bilim Dalı
PROF. DR. TANJU MUNEVVER ÖZKAN
- Acil laboratuvar testlerinde doğal ultralipemik materyal ve intravenöz lipit emülsiyonu ile oluşturulan lipemiye bağlı interferansların karşılaştırılması
Comparison of lipemia interference created with natural ultralipemic material and intravenous lipid emulsion in emergency laboratory tests
EMEL ÇOLAK SAMSUM
Tıpta Uzmanlık
Türkçe
2021
BiyokimyaSağlık Bilimleri ÜniversitesiTıbbi Biyokimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. DOĞAN YÜCEL
UZMAN HATİCE SÜRER
- Parental besleme uygulanan preterm bebeklerde zeytinyağı ve soya yağı bazlı lipid emülsiyonlarının karşılaştırılması
Comparison of olive oil and soybean oil based lipid emulsion in preterm infants receiving parenteral nutrition
AHMET VEDAT KAVURT
Tıpta Uzmanlık
Türkçe
2006
Çocuk Sağlığı ve HastalıklarıUludağ ÜniversitesiÇocuk Sağlığı ve Hastalıkları Ana Bilim Dalı
PROF. DR. NİLGÜN KOKSAL