Bazı benzotiyofen türevlerinin antioksidan kapasitelerinin belirlenmesi ve GSTP1-1 izozimi üzerine inhibisyon modellerinin tespiti
Determination of antioxidant capacities of some benzothiophene derivatives and their inhibition models on GSTP1-1 isozyme
- Tez No: 601088
- Danışmanlar: DR. ÖĞR. ÜYESİ CAN YILMAZ
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Biyokimya, Biochemistry
- Anahtar Kelimeler: Antioksidan kapasitesi, Benzotiyofen Glutatyon S-transferaz P1-1, İnhibisyon, Antioxidant capacity, Benzothiophene, Glutathione S-transferase P1-1, Inhibition
- Yıl: 2019
- Dil: İngilizce
- Üniversite: Van Yüzüncü Yıl Üniversitesi
- Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Moleküler Biyokimya ve Genetik Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 122
Özet
C4H4S formülü ile tiyofen, heteroatom olarak kükürt içeren beş üyeli halkalardan oluşan heterosiklik bileşiklere ait sınıfta bulunur. Bu organik bileşikler grubunun birçok farmakolojik olarak aktif molekülü vardır. Benzotiofenler, kükürt içeren heterosiklik bir aile olarak, önemli fizikokimyasal özellikler sergileyen oldukça kararlı aromatik bileşikler içerir. Antienflamatuar, analjezik, mantar önleyici, antidepresan vb. gibi çeşitli biyolojik / farmakolojik aktiviteler gösterirler. Bu tez projesinde, iki yeni benzotiyofen türevi, antioksidan kapasiteleri için hepsi farklı çalışma mekanizmalarına dayanan dört testin uygulanmasıyla araştırıldı (DPPH, ABTS, galvenoksil ve fosfomolibden). Türev-1 ve Türev-2, trolox, askorbik asit ve kuersetin gibi evrensel standartlarına göre farklı seviyelerde antioksidan kapasiteler gösterdi. Türev-2, galvinoksil analizinde, trolokstan 2 kat daha fazla antioksidan kapasite göstermiştir. Türev-1, fosformolibden denemesinde özellikle kuersetin ile karşılaştırılabilir seviyede antioksidan kapasiteye sahiptir. Bu iki türev, glutatyon ve çeşitli substratlar arasındaki konjugasyonu gerçekleştiren faz II ilaç metabolize edici enzimlerden biri olan insan GSTP1-1 üzerindeki olası inhibe edici etkileri için test edildi. Kinetik hesaplamalara göre, Türev-1 (tam) bağımlı inhibisyon uyguladı ve Türev-2, bu saf enzim üzerinde (kısmi) karışık inhibisyon oluşturdu. Sonuç olarak, bu yeni benzotiyofen türevleri, detaylı tıbbi testlerden sonra, antioksidan ajanlar olarak kullanılma potansiyeline sahiptir. Öte yandan, GSTP1-1'in daha iyi inhibitörleri olmaları için farklı kısımlarından türevlendirilmeleri gereklidir.
Özet (Çeviri)
With the formula C4H4S thiophene is located in the class which belongs to heterocyclic compounds that are composed of five member rings, with sulphur as heteroatom. This group of organic compounds has many pharmacologically active molecules. Benzothiophenes, as sulfur containing heterocyclic family, contains highly stable aromatic compounds that exhibit important physicochemical characteristics. They show broad range of biological/pharmacological activities such as anti-inflammatory, analgesic, anti-fungal, antidepressant etc. In this thesis project, two novel benzothiophene derivatives were investigated for their antioxidant capacities by the applications of four assays (DPPH, ABTS, galvenoxyl, and phosphomolybdenum) which were all based on different operating mechanisms. Derivative-1 and Derivative-2 demonstrated different levels of antioxidant capacities with respect to universal standards of trolox, ascorbic acid, and quercetin. Derivative-2 showed 2 times more antioxidant capacity than trolox in galvinoxyl assay. Derivative-1 was comparable with, especially quercetin, in phosphomolybdenum assay. Those two derivatives were subjected for their possible inhibitory effect on human GSTP1-1, which is one of the phase II drug metabolising enzymes performing the conjugation between glutathione and a various of substrates. According to kinetic calculations, Derivative-1 applied (full) uncompetitive inhibition, and Derivative-2 generated (partial) mix inhibition on this pure enzyme. As a conclusion, those novel benzothiophene derivatives have potential to be used as antioxidant agents, after detailed medical tests. On the other hand, some more derivatization is required for them to be better inhibitors of GSTP1-1.
Benzer Tezler
- Artemisinin-benzotiyofen türevlerinin sentezi, antimikrobiyal, antioksidan etkinliği ve sitotoksisite aktivitelerinin belirlenmesi
Synthesis of artemisinin-benzothiophene derivatives, antimicrobial, antioxidant properties and determination of cytotoxicity activity
ÖMRÜYE ÖZOK
Doktora
Türkçe
2021
BiyokimyaVan Yüzüncü Yıl ÜniversitesiMoleküler Biyoloji ve Genetik Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ARİF KIVRAK
- Bazı yeni benzotiyofen türevlerinin anti-kolinesteraz aktivitelerinin belirlenmesi
Determination of anti-cholinesterase activities of some new benzothiophene derivatives
ÖZNUR YALMAÇ
Yüksek Lisans
Türkçe
2023
BiyokimyaVan Yüzüncü Yıl ÜniversitesiMoleküler Biyoloji ve Genetik Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. CAN YILMAZ
- Sentetik ve kuantum kimyasal yöntemleri kullanarak heterosiklik bileşikler üzerine çalışmalar
Investigation of some heterocyclic compounds via synthetic and quantum chemical methods
DENİZ HÜR
Doktora
Türkçe
2004
KimyaAnadolu ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
DOÇ.DR. ALAATTİN GÜVEN
PROF.DR. ALAN ROY KATRİTZKY
- The reactions of some münchnone derivatives with electron deficient alkenes
Bazı münknon türevlerinin elektonca eksik alkenlerle reaksiyonları
HAMZA KARAKUŞ
- Bazı 3 imino türevli sülfahaydantoinlerin sentezi
Synthesis of some 3 imino derivated sulfahaydantoins
FERİDE CEYLAN
