Bazı flor sübstitüe bis-kalkon bileşiklerinin sentezi veanti-kanser özelliklerinin araştırılması
Synthesis and anti-cancer of properties investigation ofsome fluoro- substituted bischalcones
- Tez No: 609421
- Danışmanlar: PROF. DR. RAMAZAN ALTUNDAŞ
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Kimya, Chemistry
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2019
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Atatürk Üniversitesi
- Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Organik Kimya Bilim Dalı
- Sayfa Sayısı: 83
Özet
Bu tez çalışması kapsamında iki seri flor-sübstitüe bis-kalkon yapısına sahip bileşiklerin sentezlenmesi ve sentezlenen bu bileşiklerin bazı biyolojik özelliklerinin incelenmesi amaçlandı. Bu amaçla öncelikle A halkasında hidroksi ve metoksi fonksiyonel grupları ve B halkasında değişik pozisyonlarda flor fonksiyonel grubu ihtiva eden bis-kalkon türevleri ilgili asetofenonların uygun flor-sübstitüe benzaldehitler ile Claisen-Schmidt kondenzasyonu üzerinden sentezlendi. Sentezlenen bileşiklerin yapıları NMR ve IR ile kanıtlandı. Ayrıca elde edilen tüm bileşiklerin saflıkları elementel analiz ile belirlendi. Elde edilen bileşiklerden A halkasında monohidroksi grubu ihtiva eden bileşikler biyolojik çalışma için ilgili ortak çalışma grubuna gönderildi. Bu bileşikler için ksantin oksidaz enzim inhibisyonu ve iki hücre hattında (MCF-7 ve Caco-2) MTT metodu ile anti kanser çalışmaları gerçekleştirildi. Yapılan biyolojik çalışmalar neticesinde B halkasında 2- (20) veya 2,5- (25) pozisyonlarında flor atomu ihtiva eden bis-kalkon türevlerinin düşük mikromolar aralığında IC 50 değerlerinde ksantin oksidaz enzimine karşı güçlü inhibitör özelliği olduğu belirlendi. Bu bileşiklerin etkilerinin allopurinolden yaklaşık 7 kat daha yüksek aktivitede olduğu gözlemlendi. Ayrıca bileşiklerden 25 ve 26'nın sırasıyla 1,9 ve 6,8 μM IC 50 değerlerinde iki insan kanser hücre hattına karşı en yüksek antiproliferatif aktiviteye sahip bileşikler olduğu tespit edildi.
Özet (Çeviri)
Within the scope of this thesis, it was aimed to synthesize two series of compounds having fluorine-substituted bis-chalcone structure and to investigate some biological properties of these synthesized compounds. For this purpose, bis-chalcone derivatives having hydroxy and methoxy functional groups in A ring and fluorine at different positions in B ring were synthesized by Claisen-Schmidt condensation of the corresponding acetophenones with suitable fluorine-substituted benzaldehydes. All synthesized compounds were characterized by NMR and IR. In addition, the purity of all the compounds obtained was determined by elemental analysis. Compounds having the monohydroxy group in the A ring were sent to the co-working group for biological study. For these compounds, xanthine oxidase enzyme inhibition was performed and anticancer studies were performed by MTT method in two cell lines (MCF-7 and Caco- 2). According to the results obtained, the bis-chalcone with fluoro group at the 2 (20) or 2,5-position (25) of B-ring were found to be potent inhibitors of the enzyme with IC 50 values in the low micromolar range. The effects of these compounds were about 7 fold higher than allopurinol. Also, compound 25 and 26 showed in vitro growth inhibitory activity against a panel of two human cancer cell lines1.9 and 6.8 μM of IC 50 values, respectively.
Benzer Tezler
- Bazı yeni flor sübstitüe bis-kalkon türevlerinin sentezi ve In-Vitro aktivite yöntemleriyle değerlendirilmesi
Synthesis of some novel fluorine substituted bis-chalcone derivatives and evaluation by In-Vitro activity methods
SEMİH ÖZLİ
Yüksek Lisans
Türkçe
2023
Eczacılık ve FarmakolojiErzincan Binali Yıldırım ÜniversitesiFarmasötik Bilimler Ana Bilim Dalı
DR. ÖĞR. ÜYESİ MUHAMMED FATİH POLAT
- Perfloroalkoksi Sübstitüe Ftalosiyanin Kompleksleri
Perfluoroalkoxy Substituted Phthalocyanine Complexes
JALE CEYLAN
Yüksek Lisans
Türkçe
2010
Kimyaİstanbul Teknik ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ESİN HAMURYUDAN
- Yeni doymamış gruplu tiyoeterlerin sentezi
The synthesis of the new thioethers with unsaturated group
HANİFE ÖZLEM BOR
- Flor içeren salen tipi ligand ve metal kompleks sentezleri katalizör olarak kullanımının araştırılması
Synthesis of fluorine substitued salen type ligands and their metal complexes and investigation of using as a catalysts
GÜLNAZ BOĞA
- Synthesis, photophysical properties and ofet application of thienothiophene and benzothiadiazole based donor-π-acceptor-π (D-π-A-π) type conjugated polymers
Tiyenotiyofen ve benzotiyadiazol esaslı donör-π-alıcı-π (D-π-A-π) tipi konjuge polimerlerin sentezi, fotofiziksel özellikleri ve ofet uygulaması
SERRA EBRU ÖZTÜRK
Yüksek Lisans
İngilizce
2023
Kimyaİstanbul Teknik ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. TURAN ÖZTÜRK