Bazı 1,2,4-triazol türevlerinin COX, LOX inhibisyon aktivitelerinin belirlenmesi ve hücre kültürlerinden geçişinin saptanması
Determination of COX, LOX inhibition activities of some 1,2,4-triazole derivatives
- Tez No: 647545
- Danışmanlar: PROF. DR. AYŞE TANSU KOPARAL, DOÇ. DR. EROL ŞENER
- Tez Türü: Doktora
- Konular: Biyoloji, Biology
- Anahtar Kelimeler: 4-Triazol, İnhibisyon, Siklooksijenaz, Lipoksijenaz, Caco-2, 4-Triazole, İnhibion, Cyclooxigenase, Lipoxygenase, Caco-2
- Yıl: 2020
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Eskişehir Teknik Üniversitesi
- Enstitü: Lisansüstü Eğitim Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Biyoloji Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Moleküler Biyoloji Bilim Dalı
- Sayfa Sayısı: 135
Özet
Bu çalışmada içerdikleri triazol halka yapılarından dolayı antienflamatuvar etki potansiyeline sahip 6 adet 1,2,4 triazol türevlerinin COX-1 COX-2 ve 5-LOX enzim inhibisyon aktiviteleri ve intestinal absorbsiyonları araştırılmıştır. Bu amaçla, 1,2,4-triazol türevi bileşiklerinin Caco-2 (kolon adenokarsinom) hücrelerindeki sitotoksik etkisi belirlenmiş ve enzim inhibisyon aktiviteleri siklooksijenaz (COX) ve lipoksijenaz (LOX) selektif inhibitörleri ile karşılaştırmalı olarak değerlendirilmiştir. Enzim inhibisyon aktivitesine sahip triazol türevlerinin intestinal absorbsiyonlarını belirlemek için PAMPA ve Caco-2 geçiş testi uygulanmıştır. 1,2,4-triazol türevlerinin hepsinin COX ve LOX enzimleri üzerinde inhibitör aktiviteleri olduğu, ancak selektif inhibitörlerden daha düşük inhibisyon gösterdikleri saptanmıştır. B6 kodlu triazol türevinin enzim inhibisyon aktivitesinin diğer test maddelerine göre daha etkin olduğu, absorbsiyonunun yüksek olduğu gözlendiğinden bu bileşiğin ilaç aday molekülü olarak kullanım potansiyeli bulunabileceği düşünülebilir. B3 bileşiğin de COX-2 enzimine yüksek seçicilik göstermesinden dolayı enflamasyon patogenezinde etkin bir inhibitör olarak umut vaad etmektedir.
Özet (Çeviri)
COX-1, COX-2 and 5-LOX enzyme inhibition activities and intestinal absorption of six 1,2,4 triazole derivatives, which have anti-inflammatory effect potential due to their triazole ring structure, were investigated. The cytotoxic effect and enzyme inhibition activities of such 1,2,4-triazole derivative compounds on Caco-2 (colon adenocarcinoma) cells were evaluated in comparison with cyclooxygenase (COX) and lipoxygenase (LOX) selective inhibitors. PAMPA and Caco-2 transport tests were applied to determine the intestinal absorption of triazoles derivatives. All of the 1,2,4-triazole derivatives have inhibitory activity on COX and LOX enzymes, but lower inhibition than selective inhibitors. It can be considered that the enzyme inhibition activity of the B6 triazole derivative is more effective than other test substances, and its absorption is observed to be high, so the potential of this compound can be used as a candidate drug molecule. Due to the high selectivity of the COX-2 enzyme, the B3 compound also holds promise as an effective inhibitor of inflammation pathogenesis.
Benzer Tezler
- Synthesis of new triazole compounds having flurbiprofen moeity as possible selective COX-2 inhibitors
Selektif COX-2 inhibitör etki göstermesi beklenen yeni flurbiprofen yapısına sahip triazol türevlerinin sentezleri ve karakterizasyonu
ELİF KESKİN
Yüksek Lisans
Türkçe
2018
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. AYŞE UZGÖREN BARAN
- Bazı 1,2,4-triazol türevlerinin sentezi ve karakterizasyonu
Synthesis and characterization of some 1,2,4-triazole derivatives
AYŞE DEMİRDAĞ
- Bazı 1,2,4 triazol türevlerinin sentezi ve yapılarının aydınlatılması
Synthesis of some 1,2,4-triazole derivatives and identification of their structures
SİBEL HAMZA
Yüksek Lisans
Türkçe
2009
KimyaKaradeniz Teknik ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. NESLİHAN DEMİRBAŞ
- Bazı 1,2,4- triazol bileşiklerinin sentezi ve özelliklerinin incelenmesi
Başlık çevirisi yok
KEMAL SANCAK
- Bazı 1-Aril-3-hidroksi-1,2,4-triazollerin teorik olarak incelenmesi
The theoritical investigation of some 1-Aryl-3-hydroxy-1,2,4-triazoles
SEDA GÜNDOĞDU
Yüksek Lisans
Türkçe
2013
KimyaEskişehir Osmangazi ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. N. FUNDA TAY