Yeni bir dizi sülfonamit süstitüe izoindolo[2,1-a]kinazolin-6,12-dion bileşiğinin sentezi ve biyolojik aktivite değerlendirmesi.
Synthesis of a series of new sulfonamide substituted isoindolo[2,1-a]quinazoline-6,12-dione derivatives and evaluation of their biological activity
- Tez No: 672573
- Danışmanlar: DOÇ. DR. FİLİZ ESRA ÖNEN BAYRAM
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2021
- Dil: İngilizce
- Üniversite: Yeditepe Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 95
Özet
Kanser ve enflamasyon insan sağlığını tehdit eden hastalıkların başında gelmektedir. Kanser tedavisinde radyoterapi ve cerrahi müdahele yöntemlerine başvurulsa da ilaç tedavisi (kemoterapi) hala en etkili çözüm olarak kabul edilmektedir. Klinikte kulllanılan kanser ilaçlarının öne çıkan sorunu ise istenmeyen yan etkilerdir ve bu nedenle, yan etkisi azaltılmış ve daha seçici yeni bitkisel ve/veya sentetik molküllerin bulunmasına ihtiyaç duyulmaktadır. Enflamasyon doku zedelenmesine karşı geliştirilen bir cevaptır ve doku onarımını sağlayan yolakları aktive eder. Enflamasyona bağlı kronik hastalıklarda TNF-α imünomodülatörü aşırı salgılandığından, tedavilerinde TNF-α düzeylerini düzenleyici moleküller kullanılmaktadır. Ayrıca kronik enflamatif dokularda hücreler sürekli olarak yüksek oranda reaktif oksijen ve azot türevlerine maruz kaldığından, bu hücrelerde DNA hasarının gerçekleştiği ve takibinde ise bu dokularda kanserin geliştiği düşünülmektedir. Bu çalışmada, tübilin polimeraz ve topoizomeraz I'i inhibe ederek antikanser etki gösterdiği düşünülen izoindolo[2,1-a]kinazolin yapısı ile hücre içi TNF-α düzeylerini düşürüp anti-enflamatuvar etki gösterdiği belirtilen sülfonamit yapısının moküler hibritleşme stratejisince birleştirilerek hem anti-kanser hem de anti-enflamatuvar etki gösteren bileşiklerin sentezlenmesi hedeflenmiştir. Bu kapsamda on bir yeni sülfonamit sübstitüe izoindolokinazolin bileşiği elde edilmiş, oluşturulan bileşiklerin yapıları spektral analiz yöntemleri ile aydınlatılmış ve bileşiklerin biyolojik aktiviteleri değerlendirilmiştir.
Özet (Çeviri)
Cancer and inflammatory diseases constitute two major public health concerns. Although radiotherapy and surgery are considered for the treatment of cancer cases, chemotherapy remains the most effective therapeutic strategy. However, because of its side effects, there is still an urgent need for the generation of more selective novel synthetic or natural bioactive molecules. Inflammation is a biological response for tissue damage and activities pathways that are involved in tissue repair. Chronic inflammation results from simultaneous and prolonged tissue destruction and repair and is often related to an infection. In diseases caused by chronic inflammation, as TNF-α immunomodulator is overproduced, the therapeutic strategy consists of using molecules that regulate the TNF-α levels. Moreover, since in chronic inflammative tissues, cells are repeatedly exposed to high levels of reactive oxygen and nitrogen species, there are many studies that suggest that their DNA is consequently damaged which results in cancer development. In this research, sulfonamide substituted isoindolo[2,1-a]quinazoline derivatives were synthesized via molecular hybridization, to develop new structures that can potentially show both anti-inflammatory and anticancer activity. Eleven new sulfonamide substituted isoindoloquinazoline were thus obtained. Their structure was elucidated via spectral analyses and the compounds were evaluated for their biological activity.
Benzer Tezler
- Synthesis and biological evaluation of some sulfonamide substituted schiff base derivatives
Yeni sülfonamit sübstitüe şif baz türevlerinin sentezi ve biyolojik değerlendirilmesi
ABDULMAJED K ABDULMAJED BELHULA
Yüksek Lisans
İngilizce
2022
KimyaYeditepe ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. FİLİZ ESRA ÖNEN BAYRAM
- Rasemik tironamin analoğu ve bir seri yeni asimetrik sülfonamit türevlerinin sentezi
The synthesis of racemic tyronamine analogue and a series of novel asymmetric sulfonamide derivatives
UĞUR CANOĞLU
- Hierarchically porous high surface area polymers with interconnected pores for fast and selective albumin adsorption
Hızlı ve seçici albümin adsorpsiyonu için hiyerarşik ve birbirine bağlı gözenek yapısına sahip olan yüksek yüzey alanlı polimerler
MERVE SÜSLÜKAYA
Yüksek Lisans
İngilizce
2021
Polimer Bilim ve Teknolojisiİstanbul Teknik ÜniversitesiPolimer Bilim ve Teknolojisi Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. ERDEM YAVUZ
- Synthesis and carbonic anhydrase I-II activity studies of 1,2,3-triazolyl-1,3-dioxoisoindoline sulfonamides
1,2,3-triazolil-1,3-dioksoizoindolin sülfonamidlerin sentez ve karbonik anhidraz I-II aktivite çalışmaları
CHNAR TAHER MAHMOOD KAKA KHAN
- Yeni sentezlenen bazı sülfonamid türevlerinin karbonik anhidraz ve kolinesteraz enzim inhibisyon potansiyellerinin belirlenmesi
Determination of the carbonic anhydrase and cholinesterase enzyme inhibition potentials of some new synthesis sulphonami̇de derivatives
MUHAMMET GÜRKAN KURBAN
Doktora
Türkçe
2023
BiyokimyaAğrı İbrahim Çeçen ÜniversitesiBiyokimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. MURAT ŞENTÜRK