Synthesis and biological evaluation of some sulfonamide substituted schiff base derivatives
Yeni sülfonamit sübstitüe şif baz türevlerinin sentezi ve biyolojik değerlendirilmesi
- Tez No: 746761
- Danışmanlar: PROF. DR. FİLİZ ESRA ÖNEN BAYRAM
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Kimya, Chemistry
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2022
- Dil: İngilizce
- Üniversite: Yeditepe Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Bilim Dalı
- Sayfa Sayısı: 83
Özet
ÖZET BELHULA, M. Yeni Sülfonamit Sübstitüe Şif Baz Türevlerinin Sentezi ve Biyolojik Değerlendirilmesi. Yeditepe Üniversitesi Sağlık Bilimleri Enstitüsü, Farmasötik Kimya Anabilim Dalı, Yüksek Lisans Tezi, İstanbul, 2022. Kanser kontrolsüz hücre bölünmesi ve bu hücrelerin hızlı yayılmasıyla normal dokuyu tehdit eden ölümcül bir hastalıktır. Günümüzde kanserin tedavisinde kullanılacak yeni antikanser yapılarının geliştirilmesine ihtiyaç duyulmaktadır. Literatürde yer alan güncel çalışmalar bazı sülfonamit sübstitüe şif yapılarının kayda değer antiproliferatif etki gösterdiğini kanıtlamıştır. Bu bulgular ışığında, bu çalışmada yumurtalık kanseri hücre hatlarında etkileri değerlendirilmek üzere, bir dizi yeni sülfonamit sübstitüe şif baz yapıları geliştirilmesi hedeflernmiştir. Şif baz yapıları, o-fenilendiamin ve salisilaldehitten yola çıkılarak elde edilmiştir. Oluşturulan imin yapısı bir dizi sulfonil klorür ile muamele edilmiş ve böylece hedeflenen sülfonamit yapılarının sentezi tamamlanmıştır. Elde edilen bileşiklerin yapıları FT-IR, 1H NMR, 13C NMR ve LC-MS spektral yöntemleriyle aydınlatılmıştır. Yapıların biyolojik aktiviteleri OVCAR-3, OVSAHO, KUROMOCHI ve CAOV-3 hücre hatlarında Sulforhodamine B sitotoksisite testi aracılığıyla değerlendirilmiştir. Bileşik 5 ve 7 dışında kalan moleküllerin kayda değer bir etki göstermediği belirlenmiştir. Bileşik 5 için IC50 değerleri sırasıyla 16.99, 3.31, 17.55 ve 6.53µM, bileşik 7 için ise 71.52, 9.87, 42.17 ve 16.95µM olarak saptanmıştır. 5
Özet (Çeviri)
ABSTRACT BELHULA, M. Synthesis and Biological Evaluation of Some Sulfonamide Substituted Schiff Base Derivatives. Yeditepe University, Institute of Health Sciences, Department of Pharmaceutical Chemistry, MSc Thesis, Istanbul, 2022. Cancer is a dangerous life-threatening disease that involves uncontrolled cell development and their rapid spread, with the potential to harm normal tissues. Today, search and development of new anticancer agents are required. Recent studies demonstrated the promising antiproliferative activity of sulfonamide substituted Schiff base structures. In this work, we aimed to develop some novel sulfonamide substituted schiff base derivatives to evaluate their cytotoxic activity on a series of ovarian cancer cells. The schiff bases were synthesized using o-phenylendiamine and salicylaldehyde The obtained Schiff bases were further treated with different sulfonyl chloride derivatives to form the targeted sulfonamide substituted compounds. Structure elucidation of the synthesized compounds was performed by FT-IR, 1H NMR, 13C NMR and LC-MS spectral analyses. Compounds were then evaluated for their biological activity using the NCI-Sulforhodamine B assay on OVCAR-3, OVSAHO and KUROMOCHI and CAOV-3 ovarian cancer lines. Most of the compound showed moderate to no cytotoxicity against these ovarian cancer cell lines. Yet IC50 values of 16.99, 3.31, 17.55 and 6.53µM for compound 5 and 71.52, 9.87, 42.17,and 16.95µM for compound 7 respectively. 5 7
Benzer Tezler
- Bazı yeni sülfonamit türevlerinin sentezi, biyolojik aktivitelerinin incelenmesi ve kantitatif yapı–etki ilişkilerinin (QSAR) değerlendirilmesi
Synthesis of some new sulfonamide derivatives, investigation of biological activities and evaluation of quantitative structure–activity relationships (QSAR)
MUSTAFA DURGUN
- Development of a series of 5-substituted 6-fluoro indole derivatives and evaluation of their biological activity
Bir dizi 5-substitue 6-fluoro indol türevlerinin geliştirilmesi ve biyolojik aktivitelerinin değerlendirilmesi
GÜLAY YELKEN DEMİREL
Doktora
İngilizce
2023
Eczacılık ve FarmakolojiYeditepe ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. FİLİZ ESRA ÖNEN BAYRAM
- Sülfonamit yapısı üzerinden sülfoniltiyoüre ve 4-tiyazolidon bileşikleri sentezi ve biyolojik etkileri
Biological evaluation and synthesis of sulphonylthiourea and 4-thiazolidone compounds derived from sulphonamides
ÖZGÜR YILMAZ
Doktora
Türkçe
2011
Eczacılık ve FarmakolojiMarmara ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. Ş. GÜNİZ KÜÇÜKGÜZEL
- Potansiyel proteazom inhibitörü bir grup karbosiklik ve heterosiklik bileşiğin sentez ve biyoaktivite çalışmaları
Synthesis and bioactivity studies of some carbocyclic and heterocyclic compounds as potential proteasome inhibitors
ŞİRİN UYSAL
Doktora
Türkçe
2017
Eczacılık ve FarmakolojiEge ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. ZEYNEP SOYER
- Bazı 2-[(5-aril-1,3,4-tiyadiazol-2-il)imino]1,3-tiyazolidin-4-on türevlerinin sentezi ve yapılarının aydınlatılması
Synthesis and characterization of some 2-[(5-aryl-1,3,4-thiadiazole-2-yl)imino]-1,3-thiazolidine-4-one derivatives
GÖKHAN SATILMIŞ
Yüksek Lisans
Türkçe
2013
Eczacılık ve FarmakolojiMarmara ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. İLKAY KÜÇÜKGÜZEL