Bazı 2-fenoksiasetamit/ 3-fenoksipropanamit türevlerinin sentezi ve biyolojik aktivitelerinin değerlendirilmesi
Synthesis of some 2-phenoxyacetamide/3-phenoxypropanamide derivatives and evaluation of their biological activities
- Tez No: 680789
- Danışmanlar: PROF. DR. DENİZ SONGÜL DOĞRUER
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2021
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Gazi Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
Sunulan tez çalışmamızda, fenoksiasetamit türevi 3 bileşik, fenoksipropanamit türevi 2 bileşik ve oksobütanamit türevi 3 bileşik olmak üzere 8 yeni bileşik sentez edildi. Sentezlenen bileşiklerin yapıları, 1H-NMR, 13C-NMR, HRMS ve elementel analiz verileri ile kanıtlandı. Daha sonra, bileşiklerin 10 μM konsantrasyonda asetilkolinesteraz (AKE) ve bütirilkolinesteraz (BKE) inhibitör aktiviteleri in vitro Ellman yöntemiyle değerlendirildi ve %50'nin üzerinde inhibisyon oluşturan bileşiklerin IC50 değerleri hesaplandı. İlave olarak sentezlenen tüm bileşiklerin IL-1β, IL-6, TNF-α ve NO gibi enflamatuvar belirteçlerin düzeyleri üzerine etkileri incelendi. Ayrıca bileşiklerin sitotoksisite ve metal şelasyon özellikleri değerlendirildi. Son olarak en güçlü AKE inhibitörü bileşik 8'in (IC50 = 0.63 μM) ve en güçlü BKE inhibitör bileşiği 1'in (IC50 = 2.10 μM) bağlanma modlarını belirlemek için moleküler kenetlenme (docking) çalışmaları gerçekleştirildi.
Özet (Çeviri)
In the presented thesis 8 new compounds were synthesized, including 3 phenoxyacetamide derivatives, 2 phenoxypropanamide derivatives and 3 oxobutanamide derivatives. The structures of the sythesized compounds were confirmed by 1H-NMR, 13C-NMR, HRMS and elemental analysis. Following that, the acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BChE) inhibitory activities of compounds at 10 μM concentration were evaluated by in vitro Ellman's method and IC50 value of compounds which showed cholinesterase inhibition more than %50 was determined. In addition, the effects of all synthesized compounds on the levels of inflammatory markers such as IL-1β, IL-6, TNF-α and NO were investigated. Moreover cytotoxicity and metal chelation properties of all compounds were evaluated. Finally, molecular docking studies were carried out to determine binding modes of the most potent AChE inhibitor compound 8 (IC50 = 0.63 μM) and the most potent BChE inhibitor compound 1 (IC50 = 2.10 μM).
Benzer Tezler
- Bazı esterlerin kinetik incelenmesi ve termodinamik parametrelerin belirlenmesi
Kinetic study and detesmination of thermodnamic parameters of some esters
İBRAHİM TAŞ
Yüksek Lisans
Türkçe
1986
Kimya MühendisliğiUludağ ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. MUSTAFA CEBE
- İzmir'de bazı yolların kapatılarak yaya bölgeleri oluşturma da kent peyzajını geliştirme açısından yeniden planlanması üzerinde araştırmalar
Başlık çevirisi yok
BAHAR TÜRKYILMAZ
Yüksek Lisans
Türkçe
1985
Şehircilik ve Bölge PlanlamaEge ÜniversitesiŞehir ve Bölge Planlama Ana Bilim Dalı
- Bazı sert çekirdekli meyve türlerinde döllenme biyolojisi üzerinde yöntem çalışmaları
Başlık çevirisi yok
ATBİMOĞLU ADALET
- Ağızlık açma mekanizmalarının tasarımı
Başlık çevirisi yok
RECEP EREN
Yüksek Lisans
Türkçe
1987
Tekstil ve Tekstil MühendisliğiUludağ ÜniversitesiTekstil Mühendisliği Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. HALİL R. ALPAY
- Bazı yer ve sırık fasulye çeşitlerinde optimal melezleme şartlarının tespiti üzerine bir araştırma
Başlık çevirisi yok
TÜRKAN KOÇLU