Bazı 2-fenoksiasetamit/ 3-fenoksipropanamit türevlerinin sentezi ve biyolojik aktivitelerinin değerlendirilmesi
Synthesis of some 2-phenoxyacetamide/3-phenoxypropanamide derivatives and evaluation of their biological activities
- Tez No: 680789
- Danışmanlar: PROF. DR. DENİZ SONGÜL DOĞRUER
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2021
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Gazi Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 108
Özet
Sunulan tez çalışmamızda, fenoksiasetamit türevi 3 bileşik, fenoksipropanamit türevi 2 bileşik ve oksobütanamit türevi 3 bileşik olmak üzere 8 yeni bileşik sentez edildi. Sentezlenen bileşiklerin yapıları, 1H-NMR, 13C-NMR, HRMS ve elementel analiz verileri ile kanıtlandı. Daha sonra, bileşiklerin 10 μM konsantrasyonda asetilkolinesteraz (AKE) ve bütirilkolinesteraz (BKE) inhibitör aktiviteleri in vitro Ellman yöntemiyle değerlendirildi ve %50'nin üzerinde inhibisyon oluşturan bileşiklerin IC50 değerleri hesaplandı. İlave olarak sentezlenen tüm bileşiklerin IL-1β, IL-6, TNF-α ve NO gibi enflamatuvar belirteçlerin düzeyleri üzerine etkileri incelendi. Ayrıca bileşiklerin sitotoksisite ve metal şelasyon özellikleri değerlendirildi. Son olarak en güçlü AKE inhibitörü bileşik 8'in (IC50 = 0.63 μM) ve en güçlü BKE inhibitör bileşiği 1'in (IC50 = 2.10 μM) bağlanma modlarını belirlemek için moleküler kenetlenme (docking) çalışmaları gerçekleştirildi.
Özet (Çeviri)
In the presented thesis 8 new compounds were synthesized, including 3 phenoxyacetamide derivatives, 2 phenoxypropanamide derivatives and 3 oxobutanamide derivatives. The structures of the sythesized compounds were confirmed by 1H-NMR, 13C-NMR, HRMS and elemental analysis. Following that, the acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BChE) inhibitory activities of compounds at 10 μM concentration were evaluated by in vitro Ellman's method and IC50 value of compounds which showed cholinesterase inhibition more than %50 was determined. In addition, the effects of all synthesized compounds on the levels of inflammatory markers such as IL-1β, IL-6, TNF-α and NO were investigated. Moreover cytotoxicity and metal chelation properties of all compounds were evaluated. Finally, molecular docking studies were carried out to determine binding modes of the most potent AChE inhibitor compound 8 (IC50 = 0.63 μM) and the most potent BChE inhibitor compound 1 (IC50 = 2.10 μM).
Benzer Tezler
- Bazı yeni N-(2-hidroksi-5-sübstitüefenil) benzenasetamid, fenoksiasetamid ve tiyofenoksiasetamid türevlerinin sentez, yapı aydınlatması, mikrobiyolojik etkilerinin saptanması ve olası metabolit etkinliklerinin araştırılması
Synthesis, structure elucidation, microbial activity and probable metabolic effects of some novel N-(2-hydroxy-5-substitutedphenyl) benzenacetamide, phenoxyacetamide and thiophenoxyacetamide derivatives
BEDİA KAYMAKÇIOĞLU KOÇYİĞİT
Yüksek Lisans
Türkçe
1996
Eczacılık ve FarmakolojiAnkara ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. İSMAİL YALÇIN
- Bazı 2-sübstitüe benzimidazol türevi bileşiklerin sentezi ve anjiyojenez üzerine olan etkilerinin araştırılması
Synthesis of some 2-substitutedbenzimidazole derivatives and investigation of their effects on angiogenesis
ALPER KARABULUT
Yüksek Lisans
Türkçe
2009
Eczacılık ve FarmakolojiMersin ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. ÖZTEKİN ALGÜL
- Bazı 2-sübstitüe-1h-benzimidazol türevlerinin d8-10 metal iyonları ile verdiği koordinasyon bileşiklerinin incelenmesi
Investigation of coordination compounds of some 2-substituted-1 H-benzimidazole derivatives with d8-10 metal ions
AYDIN TAVMAN
- Bazı-2-sübstitüe 1-H-fenantroimidazol bileşiklerinin mutajenik etkilerinin araştırılması
An investigation on the mutagenic effects of some 2-substitue 1-H-fenantro (9,10-d) imidazole compounds
EMEL ERGENE
Yüksek Lisans
Türkçe
1998
BiyolojiAnadolu ÜniversitesiBiyoloji Ana Bilim Dalı
YRD. DOÇ. DR. HÜLYA ZEYTİNOĞLU
- Bazı 2-((4-karbetoksimetiltiyazol-2-il)imino)- 4-tiyazolidinon türevlerinin sentezi ve yapılarının aydınlatılması
Synthesis, structure elucidation and antimicrobial activity of some 2-((4-carbethoxymethylthiazol-2-yl)imino)- 4- thiazolidinone derivatives
HANDAN ALTINTAŞ
Yüksek Lisans
Türkçe
1998
Eczacılık ve Farmakolojiİstanbul ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ÖZNUR ATEŞ