Bazı 2-fenoksiasetamit/ 3-fenoksipropanamit türevlerinin sentezi ve biyolojik aktivitelerinin değerlendirilmesi
Synthesis of some 2-phenoxyacetamide/3-phenoxypropanamide derivatives and evaluation of their biological activities
- Tez No: 680789
- Danışmanlar: PROF. DR. DENİZ SONGÜL DOĞRUER
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2021
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Gazi Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 108
Özet
Sunulan tez çalışmamızda, fenoksiasetamit türevi 3 bileşik, fenoksipropanamit türevi 2 bileşik ve oksobütanamit türevi 3 bileşik olmak üzere 8 yeni bileşik sentez edildi. Sentezlenen bileşiklerin yapıları, 1H-NMR, 13C-NMR, HRMS ve elementel analiz verileri ile kanıtlandı. Daha sonra, bileşiklerin 10 μM konsantrasyonda asetilkolinesteraz (AKE) ve bütirilkolinesteraz (BKE) inhibitör aktiviteleri in vitro Ellman yöntemiyle değerlendirildi ve %50'nin üzerinde inhibisyon oluşturan bileşiklerin IC50 değerleri hesaplandı. İlave olarak sentezlenen tüm bileşiklerin IL-1β, IL-6, TNF-α ve NO gibi enflamatuvar belirteçlerin düzeyleri üzerine etkileri incelendi. Ayrıca bileşiklerin sitotoksisite ve metal şelasyon özellikleri değerlendirildi. Son olarak en güçlü AKE inhibitörü bileşik 8'in (IC50 = 0.63 μM) ve en güçlü BKE inhibitör bileşiği 1'in (IC50 = 2.10 μM) bağlanma modlarını belirlemek için moleküler kenetlenme (docking) çalışmaları gerçekleştirildi.
Özet (Çeviri)
In the presented thesis 8 new compounds were synthesized, including 3 phenoxyacetamide derivatives, 2 phenoxypropanamide derivatives and 3 oxobutanamide derivatives. The structures of the sythesized compounds were confirmed by 1H-NMR, 13C-NMR, HRMS and elemental analysis. Following that, the acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BChE) inhibitory activities of compounds at 10 μM concentration were evaluated by in vitro Ellman's method and IC50 value of compounds which showed cholinesterase inhibition more than %50 was determined. In addition, the effects of all synthesized compounds on the levels of inflammatory markers such as IL-1β, IL-6, TNF-α and NO were investigated. Moreover cytotoxicity and metal chelation properties of all compounds were evaluated. Finally, molecular docking studies were carried out to determine binding modes of the most potent AChE inhibitor compound 8 (IC50 = 0.63 μM) and the most potent BChE inhibitor compound 1 (IC50 = 2.10 μM).
Benzer Tezler
- Bazı yeni N-(2-hidroksi-5-sübstitüefenil) benzenasetamid, fenoksiasetamid ve tiyofenoksiasetamid türevlerinin sentez, yapı aydınlatması, mikrobiyolojik etkilerinin saptanması ve olası metabolit etkinliklerinin araştırılması
Synthesis, structure elucidation, microbial activity and probable metabolic effects of some novel N-(2-hydroxy-5-substitutedphenyl) benzenacetamide, phenoxyacetamide and thiophenoxyacetamide derivatives
BEDİA KAYMAKÇIOĞLU KOÇYİĞİT
Yüksek Lisans
Türkçe
1996
Eczacılık ve FarmakolojiAnkara ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. İSMAİL YALÇIN
- Bazı 2-amino-1,3,4-tiyodiazol türevlerinin sentezi ve yapılarının aydınlatılması
Synthesis and structural idendification of same 2-amino-1,3,4-thiodiazole derivatives
MUSTAFA ER
Yüksek Lisans
Türkçe
1999
KimyaKaradeniz Teknik ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
YRD. DOÇ. DR. KEMAL SANCAK
- Bazı 2-(Sübstitüe fenasiltiyo) tiyazolin türevlerinin sentezleri ve yapılarının aydınlatılması
Başlık çevirisi yok
SUZAN SEZGİN
Yüksek Lisans
Türkçe
1997
Eczacılık ve FarmakolojiAnadolu ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. GÜLHAN ZİTOUNİ
- Bazı 2-sübstitüe 1H-fenantro (9,10-d)imidazol bileşiklerinin sentezleri, yapı aydınlatmaları ve fizikokimyasal parametrelerinin tayinleri üzerinde çalışmalar
Başlık çevirisi yok
AHMET ÖZDEMİR
Yüksek Lisans
Türkçe
1996
Eczacılık ve FarmakolojiAnadolu ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. İLHAN IŞIKDAĞ
- Bazı 2,4 disubstitüetiyazol türevlerinin antikanser ve antiinflamatuar etkilerinin araştırılması
Investigation of anticancer and anti-inflammatory effects of some 2,4 disubstituethazole derivatives
EMIL MAMIZADA
Yüksek Lisans
Türkçe
2022
BiyokimyaAnadolu ÜniversitesiBiyokimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. HALİDE EDİP TEMEL