Ferrosen-artemisinin hibrit yapılarının sentezi ve biyolojik uygulamaları
Synthesis and biological applications of hybrid structures of ferrocene-artemisinin
- Tez No: 706421
- Danışmanlar: PROF. DR. ARİF KIVRAK, DR. ÖĞR. ÜYESİ CAN YILMAZ
- Tez Türü: Doktora
- Konular: Biyokimya, Biyoloji, Kimya, Biochemistry, Biology, Chemistry
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2021
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Van Yüzüncü Yıl Üniversitesi
- Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Moleküler Biyoloji ve Genetik Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 120
Özet
Bu çalışmada, biyolojik özelliklerinden dolayı ferrosen ve artemisinin içeren yeni hibrit moleküller tasarlanmış ve sentezlenmiştir. Ferrosen bazlı moleküller analjezik, antipiretik, antibakteriyel, antiparaziter, antitümör ve antikanser ajanlar olarak kullanılmaktadır. Yeni ferrosen-artemisinin hibritleri, Orta ila yüksek verimlerde Sonagashira birleştirme reaksiyonları, elektrofilik siklizasyon reaksiyonları, Suzuki Miyaura birleştirme reaksiyonları ve Steglich esterleştirme reaksiyonları kullanılarak hazırlandı. İstenilen hibrit moleküllerin karakterizasyonundan sonra biyolojik özellikleri (antimikrobiyal aktivite, antioksidan kapasite ve sitotoksisite özellikleri) araştırıldı. Antimikrobiyal aktivite çalışmaları incelendiğinde sentezlenen maddelerin gram pozitif bakteriler üzerinde antimikrobiyal aktiviteye sahip olduğu görüldü. Ayrıca ABTS ve DPPH yöntemleri kullanılarak 5, 6, 8, 10, 12, 16, 17 ve 18 numaralı yapılar için antioksidan kapasiteleri belirlenmiştir. Test edilen maddeler DPPH radikali ile etkileşime girmediği için DPPH yöntemi ile yapılan deneyler sonucunda herhangi bir sonuç tespit edilememiştir. ABTS yönteminde sentezlenen maddeler genellikle daha yüksek veya karşılaştırılabilir ABTS değerlerine sahiptir; Pozitif kontrollerle (Trolox ve Askorbik asit) karşılaştırıldığında genel olarak tüm maddelerin güçlü antioksidan aktivite gösterdiği belirlendi. Son olarak, 16, 17 ve 18 numaralı hibrit moleküllerin sitotoksik etkileri bulundu. Ferrosen-artemisinin molekülleri 16 ve 17, CACO-2'de çok yüksek sitotoksisiteye (EC50: 4.58 µM, 7.14 µM) sahiptir. Sonuç olarak, yeni hibrit moleküller kanser hücrelerine karşı yüksek aktivite gösterdi. Ferrosen-artemisinin hibritleri, gelecekteki uygulamalarda antimikrobiyal etkileri, antioksidan kapasiteleri ve sitotoksik özellikleri ile yeni ilaç adayları sınıfı olabilir.
Özet (Çeviri)
In the present study, new hybrid molecules including ferrocene and artemisinin are designed and synthesized due to their biological properties. Ferrocene based molecules are used as analgesic, antipyretic, antibacterial, antiparasitic, antitumor and anticancer agents. New ferrocene-artemisinin hybrids were prepared by using Sonagashira coupling reactions, electrophilic cyclization reactions, Suzuki Miyaura coupling reactions, and Steglich esterification reactions in moderate to high yields. After characterization of desired hybrid molecules, the biological properties (antimicrobial activity, antioxidant capacity, and cytotoxicity properties) were investigated. When the antimicrobial activity studies were examined, it was seen that the synthesized substances have antimicrobial activity on gram positive bacteria. In addition, antioxidant capacities are determined for structures 5, 6, 8, 10, 12, 16, 17, and 18 by using ABTS and DPPH methods. Since the tested substances did not interact with the DPPH radical, no results could be determined as a result of the experiments performed with the DPPH method. In the ABTS method, the synthesized substances generally have higher or comparable ABTS values; When compared with positive controls (Trolox and Ascorbic acid), it was determined that all substances showed strong antioxidant activity in general. Lastly, the cytotoxic effects of hybrid molecules 16, 17 and 18 were found. Ferrocene-artemisinin molecules 16 and 17 have a very high cytotoxicity (EC50: 4.58 µM, 7.14 µM) in CACO-2. As a results, novel hybrid molecules displayed high activity against cancer cells. Ferrocene-artemisinin hybrids may be new class of drug candidates with their antimicrobial effects, antioxidant capacities and cytotoxic properties in future applications.
Benzer Tezler
- Chemical and electrochemical polymerisation of substituted carbozoles in the presence of acrylamide
Sübstitüye karbozollerin akrilamid varlığında kimyasal ve elektrokimyasal polimerizasyonu
ÖZLEM YAVUZ
- Demir eksikliği anemisinin bebeklerin gelişimsel test skorlarına etkisi
The Effect of iron deficiency anemia on infants developmental test scores
MEHMET AKMAN
Yüksek Lisans
Türkçe
2001
Halk SağlığıMarmara ÜniversitesiHalk Sağlığı Ana Bilim Dalı
YRD. DOÇ. DR. DİLŞAD CEBECİ
- Ferrosen takılı 4-aminoantipiren ile modifiye edilmiş yeni bir glukoz biyosensörü hazırlanması
Preparation of a novel glucose biosensor modified with ferrocene-attached 4-aminoantipyrene
AŞKIN ERBAŞ
- Ferrosen içeren polimer sentezi, nanofiber eldesi ve karakterizasyonu
Synthesis of ferrocene containing polymer, characterization and fabrication of nanofiber
SELİN GÜMRÜKÇÜ
Yüksek Lisans
Türkçe
2017
Kimyaİstanbul Teknik ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ABDÜLKADİR SEZAİ SARAÇ
- Bazı 1,1'-bisferrosen esterlerin mikrodalga ışıması ile organik sentezi
Organic synthesis with microwave irradiation of some 1,1'-bisferrocene esters
DİDEM ARDALI
