Asiklovir'in biyoadhesiv vajinal tabletleri üzerinde çalışmalar
Studies on vaginal bioadhesive tablets of acyclovir
- Tez No: 71319
- Danışmanlar: YRD. DOÇ. DR. LÜTFİ GENÇ
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Asiklovir, Biyoadhesiv, Vajinal tablet, Laktik çözeltisi, İn situ, Şişme özellikleri, 111, Vajina, İlaç veriş-intravajinal, Acyclovir, Bioadhesive, Vaginal tablet, Lactic solution, In situ, Swelling behavior IV, Vagina, Administration-intravaginal
- Yıl: 1998
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Anadolu Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
ÖZET Asiklovir, herpes simpleks veya varisella-zoster virüslerinin sebep olduğu enfeksiyonların tedavisinde kullanılan bir sentetik guanin analogudur. İntravenöz, oral veya lokal olarak uygulanır ve genellikle iyi tolere edilir. Asiklovir sodyum intravenöz verildiği zaman, enjeksiyon yerinde iltihap ve flebit gibi lokal reaksiyonlara sebep olur, bu reaksiyonlar nadiren ülserasyona neden olan ekstravazasyona (kanın damar duvarından sızıntısına) sebep olabilir. Asiklovirin topikal uygulanması özellikle vajinal lezyonlar (patolojik değişim gösteren doku bölgesi) için; geçici acı, yanma veya eritem'e sebep olabilir. Oftalmik merhemler, bazen geçici acı ve yüzeysel benekli keratopatiye sebep olabilir. Asiklovir oral olarak alındığında; diare, bulantı, kusma gibi gastro intestinal yan etkilere, başağrısı ve deride kızarıklığa sebep olabilir. Biyoadhesiv polimer olarak Poliakrilik asit (PAA), Metil selüloz A4M (MC), Karboksimetil selüloz 7LF (CMC), Hidroksipropil selüloz GF (HPC) ve Hidroksipropilmetil selüloz E 15 (HPMC) değişik konsantrasyonlarda, etken madde olarak da Asiklovir seçilerek direk basım (DB) ve yaş granülasyon tekniği (YGT) ile biyoadhesiv vaginal tabletler hazırlanmıştır. Tabletlerde Asiklovir miktar tayini, sertlik, yükseklik/çap oranı ve friabilite testleri uygulanmıştır. Vajinal tabletlerin distile suda, laktik çözeltisinde ve inek vajeninde şişme özellikleri, laktik çözeltisinde asiklovir salım hızlan in vitro olarak ve inek vajen mukozasında in situ olarak tabletlerin biyoadhezyonu incelenmiştir. HPC, CMC ve MC içeren tabletlerin şişmeleri hızlanmış ve tabletlerin dağılmasına sebep olmuştur. HPMC içeren tabletlerin şişmeleri 6 saat içinde laktik çözeltisinde sona ermiştir. Vajinal mukozadan tabletlerin koparılma (ayrılma) gücünün biyoadhesiv polimer konsantrasyonuna bağlı olduğu bulunmuştur. Polimer yüzdesi arttıkça ayrılma gücü de artmıştır. HPMC içeren vajinal tabletler en yüksek ayrılma gücüne sahiptirler. Biyoadhesiv vajinal tabletlerden ilaç salımı polimer içermeyen tabletlere göre oldukça yavaştır.
Özet (Çeviri)
SUMMARY Acyclovir is a synthetic analogue of guanine used in the treatment and prophylaxis of infections due to Herpes simplex or Varicella-zoster viruses. It is administered intravenously, orally or applied topically and is generally well tolareted. When administered intravenously, as acyclovir sodium, it may cause local reactions at the infection site with inflammation and phlebitis. Topical aplication of acyclovir, especially to genital lesions, may some times produce transient stinging, burnirg or erythema. Eye oinments may occasionally produce transient stinging and superficial punctate keratopathy. Acyclovir taken orally may cause gastro-intestinal effects such as nausea, vomiting and diarihoea; headoche and skin rashes. Its oral bioavailability is in the range of 10% to 30%. Bioadhesive vaginal tablets were prepared using poly(acrylic acid) (PAA), methyl cellulose A4M (MC), carboxymethyl cellulose 7LF (CMC), hydroxyprophyl cellulose GF (HPC) and hydroxyprophylmethyl cellulose El 5 (HPMC) as bioadhesive polymers in different concentrations, and acyclovir as drug by direct compression tecnique (DCT) and wet granulation tecnique (WGT). The following tests were applied to the tablets; amont of acyclovir, cruching strength, diameter-height ratio and friability. The swelling behavior of vaginal tablets in distilled water, lactic solution and in cow vagina, acyclovir release rate in lactic solution and bioadhesion to vaginal mucosa in cow vagina, in situ, were investigated. Swelling of the tablets containing HPC, CMC and MC was very rapid and caused disintegration of tablets. The swelling of the tablets containing HPMC lasted for 6 h in lactic solution. The force necessary to detach the tablets from the vaginal tissue was found to depend on the concentration of bioadhesive polymer. The detechment force decreased as the bioadhesive polymer percentage decreased. The vaginal tablets containing HPMC required teh highest detachment force. The release of drug from vaginal bioadhesive tablets was slower than the without polymer tablets.
Benzer Tezler
- Herpes simpleks enfeksiyonun topikal yolla tedavisine yönelik asiklovir yüklü kitosan/poliakrilik asit film formülasyonları hazırlanması ve in vitro değerlendirilmesi
Preparation and in vitro evaluation of acyclovir loaded chitosan/polyacrylic acid film formulations for topical treatment of herpes simplex infection
BERAT ÜRGÜPLÜ
Yüksek Lisans
Türkçe
2024
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiFarmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. NAZLI ERDOĞDU
- Antiviral ilaçlardan asiklovir ve valasiklovir'in voltametrik yöntemle miktar tayini
The determination of antiviral drugs acyclovir and valaciclovir by voltammetric method
PINAR TALAY PINAR
- Asiklovir, famiklovir ve valasiklovir'in deri gelişimi üzerine teratojenik etkileri
The teratogenic effects of acyclovir and famcyclovir and valacyclovir on skin development
AYŞE UYGUN
Yüksek Lisans
Türkçe
2003
MorfolojiGaziantep ÜniversitesiHistoloji ve Embriyoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. SERAP S. İNALÖZ
DOÇ. DR. SERHAT İNALÖZ
- 2-amino-9-((2-hidroksietoksi) metil)-1H-purin-6 (9H)-bir (asiklovir)' in bazı geçiş metal komplekslerinin sentezi, karakterizasyonu, kataliz ve elektroanalitik yönlerinin incelenmesi
2-amino-9-(propoxymethyl)-1H-purin-6(9H)-one (acyclovir) some transition metal complexes, synthesis and characterization of catalysts and the orientation of electroanalytical investigation
MEHMET VAHDETTİN AVCIOĞLU
Yüksek Lisans
Türkçe
2011
KimyaKahramanmaraş Sütçü İmam ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. AYŞEGÜL GÖLCÜ
- Tasarımla kalite (QbD) yaklaşımı ile uzatılmış salımlı asiklovir nanofiberlerinin hazırlanması ve In Vitro - In Vivo değerlendirilmesi
Preparation of extended release acyclovir nanofibers with quality by design (QbD) and their In Vitro - In Vivo evaluation
İREM NAMLI OKUYUCU
Doktora
Türkçe
2024
Eczacılık ve FarmakolojiAnadolu ÜniversitesiFarmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. MÜZEYYEN DEMİREL
PROF. DR. NEŞE BUKET AKSU