In vitro assessment of the synthesis, characterization and release kinetics of nanoformulated acid sphingomyelinase inhibitor
Nanoformüle asit sfingomiyelinaz inhibitörünün sentezlenmesi, karakterizasyonu ve salım kinetiklerinin in vitro incelenmesi
- Tez No: 728150
- Danışmanlar: DOÇ. DR. SELCAN KARAKUŞ
- Tez Türü: Doktora
- Konular: Biyomühendislik, Biyoteknoloji, Polimer Bilim ve Teknolojisi, Bioengineering, Biotechnology, Polymer Science and Technology
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2021
- Dil: İngilizce
- Üniversite: İstanbul Üniversitesi-Cerrahpaşa
- Enstitü: Lisansüstü Eğitim Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Biyo ve Nano Teknoloji Mühendisliği Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Biyo ve Nanoteknoloji Mühendisliği Bilim Dal
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
Amlodipin besilat, antihipertansif, anti-iskemik ve anti-anginal olarak etki eden, hipertansiyon ve stabil koroner arter hastalığında kullanılan fonksiyonel asit sfingomyelinaz inhibitörüdür. Bununla birlikte, sık yan etki, azalmış hasta uyumu ve zayıf hücresel biyoyararlanımı, ilgili endikasyonlar için terapötik ajan olarak kullanımını engellemektedir. Polietilenglikol (PEG)'lü rosin esterleri, biyouyumluluğu, biyobozunurluğu, kolay üretimi, maliyet-etkinliği, çözünürlük arttırma yetenekleri ve güçlü farmakokinetiği ile hedefe yönelik ilaç salınımını sağlamak için doğal bir polimer olması açısından önemli yapılardır. Bu çalışmada sırasıyla 80.48-375.1 ve 51.37-221.2 nanometre büyüklüğünde Guar Gum–PEG / Rosin Gliserol Ester (GG- PEG400/RGE) ve Karboksimetilsellüloz-PEG/Rosin Pentaerythritol Ester (CMC–PEG/RPE) polimerik nanopartikül (PNP)'leri sonokimyasal metod ile başarılı olarak sentezlendi. Sonrasında amlodipin besilat üretilen PNP'lere yüklendi. İlaçsız ve ilaç yüklü PNP'lerin karakterizasyonları fizyolojik, kimyasal ve yapısal özellikleri açısından Dinamik Işık Saçıcı (DLS), Tarayıcı Elektron Mikroskopu (SEM), Fourier Dönüşümlü Kızılötesi (FTIR) Spektroskopisi, ve Islak Taramalı Transmisyon Elektron Mikroskobu (STEM) teknikleri kullanılarak yapıldı. Terapötik etkinliğin saptanması için bu PNP'lerden amlodipin besilatın salınım kinetikleri farklı matematiksel metodlar kullanılarak in vitro değerlendirildi. Ayrıca, bu PNP'lerin antimikrobiyal etkinliği koruyucu etkinlik testi ile değerlendirildi. Çalışma sonucunda ilaçsız ve ilaç yüklü nanopartiküllerin sferik şekilde ve uygun nanoboyutlarda sentezlenip karakterize edildiği ve PNP'lerden ilaç salınımının birinci derece kinetik model ile uyumlu olduğu ve bakteriyel ve fungal ajanlara karşı koruyucu etkinliğinin olduğu görüldü.
Özet (Çeviri)
Amlodipine besylate, which is one of the functional acid sphingomyelinase inhibitor, is used as antihypertensive, anti-ischemic and anti-anginal agent for treatment of hypertension and stable coronary artery disease. However, its frequent side effects, decreased patient compliance, and poor cellular bioavailability preclude its use as a therapeutic agent for relevant indications. Rosin esters with polyethyleneglycol (PEG) are important structures in terms of being a natural polymer to provide targeted drug release with its biocompatibility, biodegradability, easy production, cost-effectiveness, solubility enhancing capabilities and strong pharmacokinetics. In this study, sonosynthesized Guar Gum–PEG/Rosin Glycerol Ester (GG-PEG400/RGE) and Carboxymethylcellulose–PEG/Rosin Pentaerythritol Ester (CMC-PEG/RPE) had size ranges of 80.48-375.1 and 51.37-221.2 nm respectively. Then, amlodipine besylate was loaded into the produced PNPs. The characterizations of drug-free and drug-loaded PNPs were performed using Dynamic Light Scattering (DLS), Scanning Electron Microscope (SEM), Fourier Transform Infrared (FTIR) Spectroscopy, and Wet Scanning Transmission Electron Microscopy (STEM) techniques in terms of their physiological, chemical, and structural properties. In order to evaluate the therapeutic efficacy, the release kinetics of amlodipine besylate from these PNPs were evaluated in vitro using different mathematical methods. In addition, the antimicrobial activity of these PNPs was evaluated by using challenge test. As a result of the study, it was seen that drug-free and drug-loaded nanoparticles were synthesized and characterized in a spherical shape and in appropriate nanosizes, and drug release from PNPs was consistent with the first order kinetic model and they were found to be effective against bacterial and fungal agents.
Benzer Tezler
- Doku mühendisliği uygulamaları için polivinil alkol (PVA)/nişasta temelli kriyojel doku iskelelerinin geliştirilmesi: Sentez, karakterizasyon ve biyouyumluluk değerlendirmeleri
Development of polyvinyl alcohol (PVA)/starch based cryogelscaffolds for tissue engineering applications: Synthesis, characterization and biocompatibility assessments
SEDA CEYLAN
Doktora
Türkçe
2018
Kimya MühendisliğiMersin ÜniversitesiKimya Mühendisliği Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. NİMET KARAGÜLLE
- Endodontik siman uygulamaları için gadolinyum katkılı biyoaktif cam sentezi ve karakterizasyonu
Synthesis and characterization of gadolinium-doped bioactive glass for endodontic cement applications
ALI HAYDER HAMMADI ALHASAN
Yüksek Lisans
Türkçe
2026
Mühendislik BilimleriKarabük ÜniversitesiBiyomedikal Mühendisliği Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ERKAN KOÇ
DR. ÖĞR. ÜYESİ AMEER NAJAH AL-HUMAIRI
- Ovulasyon indüksiyonu tedavisinde folliküler gelişimin ultrasonografik takibi
Başlık çevirisi yok
MERİH BAYRAM
Tıpta Uzmanlık
Türkçe
1987
Kadın Hastalıkları ve DoğumGazi ÜniversitesiKadın Hastalıkları ve Doğum Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. MÜLAZIM YILDIRIM
- Çimentonun sertleşmesi üzerinde kimyasal komponentlerin etkisi
Başlık çevirisi yok
NACİYE TÜRKEL
Yüksek Lisans
Türkçe
1986
Kimya MühendisliğiUludağ ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. MUSTAFA CEBE
- Bazı esterlerin kinetik incelenmesi ve termodinamik parametrelerin belirlenmesi
Kinetic study and detesmination of thermodnamic parameters of some esters
İBRAHİM TAŞ
Yüksek Lisans
Türkçe
1986
Kimya MühendisliğiUludağ ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. MUSTAFA CEBE