Bazı 2,4 disubstitüetiyazol türevlerinin antikanser ve antiinflamatuar etkilerinin araştırılması
Investigation of anticancer and anti-inflammatory effects of some 2,4 disubstituethazole derivatives
- Tez No: 789877
- Danışmanlar: DOÇ. DR. HALİDE EDİP TEMEL
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Biyokimya, Biochemistry
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2022
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Anadolu Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Biyokimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 81
Özet
İnflamatuar yanıtlar kanserin çeşitli gelişme aşamalarının-malign dönüşüm, invazyon ve metastazların oluşumunda önemli rol oynamaktadır. Bugün antiinflamatuar ve antikanser etkiye sahip ilaçlar yüksek toksisite, düşük etkinlik ve ilaç toleransına neden olabildiği için tercih kısıtlılığına neden olmaktadır. Bu sebeple daha düşük toksik özelliğe sahip ve yüksek etki potansiyeline sahip antikanser ve antiinflamatuar ilaçların sentezi ve tasarlanmasına yönelik araştırmalar önem kazanmıştır. Tiyazol halkası, çeşitli hastalıkların ve kanserin tedavisinde kullanılan bileşiklerin molekül yapısına dahil olduğu için yeni araştırmalar ve daha etkili ilaçların geliştirilmesi açısından da büyük öneme sahiptir. Bu tez kapsamında, 2,4 disubstitüetiyazol türevi bileşiklerin, siklooksijenaz (COX) enzimleri üzerinde inhibitör etki potansiyelleri ve A549 ve L929 hücre hatları üzerinde MTT yöntemi ile sitotoksite değerleri, apoptotik etki testleri ile ise bileşiklerin apoptotik aktiviteleri değerlendirilmiştir. MTT ile yapılan deneylerde HAL3, HAL5 ve HAL9 koduna sahip bileşiklerin A549 hücre hattı üzerinde sisplatin pozitif kontrole kıyasla daha yakın etki değerlerinin olduğu gözlemlenmiştir. Fakat bu üç bileşiğin COX-I ve COX-2 üzerinde inhibisyon aktivitelerine dair veri bulunamamıştır. COX inhibisyon deneylerinde ise en iyi sonuçları HAL2 ve HAL10 kodlu bileşikler göstermiştir. Çalışmamızın sonucundan elde edilmiş genel bulgular ise, HAL3, HAL5 ve HAL7 koduna sahip bileşiklerin iyi antikanser etki potansiyeline sahip ola bileceğine dair fikir oluşturmuş ve bununla da tiyazol türevi bileşiklerinin temel alanları ile ilgili ilaç geliştirme çalışmalarında kullanılabileceğini göstermiştir.
Özet (Çeviri)
Inflammatory responses play an important role in the development of various stages of cancer - malignant transformation, invasion and metastases. Today, drugs with anti- inflammatory and anticancer effects cause preference limitations as they can cause high toxicity, low efficacy and drug tolerance. For this reason, research on the synthesis and design of anticancer and anti-inflammatory drugs with lower toxic properties and high potency has gained importance. Since the thiazole ring is included in the molecular structure of the compounds used in the treatment of various diseases and cancer, it is also of great importance in in terms of new research and the development of more effective drugs. Within the scope of this thesis, the inhibitory effect potentials of 2,4 disubstituthiazole derivative compounds on cyclooxygenase (COX) enzymes and their cytotoxicity values on A549 and L929 cell lines were evaluated by MTT method, and apoptotic activities of the compounds were evaluated by apoptotic effect tests. In experiments with MTT, it was observed that the compounds with the code HAL3, HAL5 and HAL9 had closer effect values on the A549 cell line compared to the cisplatin positive control. However, there was no data on the inhibitory activities of these three compounds on COX-I and COX-2. HAL2 and HAL10 coded compounds showed the best results in COX inhibition experiments. The general findings obtained as a result of our study, on the other hand, formed the idea that compounds with the code HAL3, HAL5 and HAL7 may have good anticancer effect potential, and showed that thiazole derivative compounds can be used in drug development studies related to their main areas.
Benzer Tezler
- Yeni bazı schiff bazları kullanılarak spektrofotometrik yöntemle biyolojik örneklerde Ni(II), Cu(II) tayini
Determination of copper and nickel in biological fluids with spectrophotometric method by using a new some schiff bases
EBRU PİRİNÇÇİ
- Bazı 2-(4-sübstitüe)fenil-5-benziliden/p-sübstitüebenziliden-3-fenilaminotiyazolidin-4-on türevleri üzerinde çalışmalar
Studies on some 2-(4-substituted)phenyl-5-benzyliden/p-substitutedbenzyliden-3-phenylaminothiazolidin-4-one derivatives
BARBAROS EROĞLU
Yüksek Lisans
Türkçe
2014
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiEczacılık Bölümü
PROF. DR. AYLA BALKAN
- Bazı 2,4- dihalojen benzendiazonyum tetrafluoroborat bileşiklerinin izomerleşmeleri
Izomerization of some benzenediazonium tetrafluoroborate compounds
TAHİR TİLKİ
- Bazı 2,4-diaril-5,6,7,8-tetrahidrokinolin türevlerinin sentezi ve biyolojik aktivitelerinin incelenmesi
Synthesis and research of biological activities of some 2,4-diaryl-5,6,7,8-tetrahydroquinoline derivatives
ALPARSLAN DİNGİL
- Bazı 2-(4-(1-sübstitüebenzimidazol-2-il)tiyazol-2-ilamino)-4-ariltiyazol türevlerinin sentezlenmesi, yapılarının aydınlatılması ve Lepidium sativum L. tohumları üzerinde herbisit etkilerinin araştırılması
Synthesis and characterization of some novel 2-(4-(1-substitutedbenzimidazole-2-yl)thiazole-2-ylamino)-4-arylthiazole derivatives and investigation of their herbicide effects on the seeds of Lepidium sativum L.
DERYA KILIÇ
Yüksek Lisans
Türkçe
2013
Eczacılık ve FarmakolojiMehmet Akif Ersoy ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. İSMAİL KAYAĞİL