Antifungal etkili yeni triazol türevlerinin tasarımı sentezi ve biyolojik aktivitelerinin incelenmesi
Design, synthesis, and investigation of biological activities ofnew triazole derivatives with antifungal effect
- Tez No: 806974
- Danışmanlar: PROF. DR. YUSUF ÖZKAY, DR. ÖĞR. ÜYESİ DERYA OSMANİYE
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2023
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Anadolu Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 132
Özet
Fungal enfeksiyonlar özellikle immün sistemi baskılanmış hastalardaki bunların başında AIDS gelmekte önemli morbidite ve mortalite nedenidir. Son yirmi yılda özellikle Candida türlerine bağlı olarak bu tür fungal enfeksiyonların görülme sıklığı önemli ölçüde artmıştır. Yaşamı tehdit eden fungal enfeksiyonların görülme sıklığının artışı, bu enfeksiyonları tedavi etmek için yeni ilaçlara olan ihtiyacı artırmıştır. Bu çalışmada; triazol türevi 10 bileşik sentezlenmiştir. Elde edilen bileşiklerin analizi; 1H-NMR, 13C-NMR ve HRMS spektroskopik yöntemleri analiz bulguları ile aydınlatılmıştır. Elde edilen bileşiklerin 14α-demetilaz enzimi üzerindeki inhibisyon etkileri araştırılmıştır. Sentezlenen bileşiklerden 4a, 4c, 4d, 4e, 4g ve 4c kodlu bileşikler C. parapsilosis türüne karşı; 4c, 4f ve 4g kodlu bileşikler de C. albicans türüne karşı kayda değer inhibitör etki göstermişlerdir. Tez kapsamında 14α-demetilaz enzim aktif yöresi ile bileşiğimizin etkileşimleri moleküler modelleme ve moleküler dinamik çalışmaları ile aydınlatılmıştır. Seçilen bileşikler için docking çalışmaları yapılarak enzim aktif bölgesi ile bağlanma noktaları tespit edilmiştir. 14α-demetilaz enzim aktif bölgeleri ile en güçlü etkileşim 4c ve 4g kodlu bileşiklerde gözlenmiştir.
Özet (Çeviri)
Fungal infections are an important cause of morbidity and mortality, especially in immunocompromised patients, the foremost of which is AIDS. In the last two decades, the incidence of such fungal infections has increased significantly, especially due to Candida species. The increasing incidence of life-threatening fungal infections has increased the need for new drugs to treat these infections. In this study, 10 triazole derivative compounds were synthesized. Analysis of the obtained compounds; 1H-NMR, 13C-NMR and HRMS spectroscopic methods are illuminated by the analysis findings. The inhibition effects of the obtained compounds on the 14α-demethylase enzyme were investigated. Among the synthesized compounds, 4a, 4c, 4d, 4e, 4g and 4c coded compounds were used against C. parapsilosis strain; Compounds 4c, 4f and 4g also showed significant inhibitory effect against C. albicans strain. Within the scope of the thesis, the interactions of 14α-demethylase enzyme active site and our compound were elucidated by molecular modeling and molecular dynamics studies. Enzyme active site and binding points were determined by docking studies for the selected compounds. The strongest interaction with 14α-demethylase enzyme active sites was observed in 4c and 4g coded compounds.
Benzer Tezler
- Yeni sentezlenmiş bazı pirazolin eklenmiş triazol türevlerinin antimikrobiyal aktivite ve toksisitelerinin belirlenmesi
Determination of some new synthesized pyrazoline adjoint triazol derivate's antimicrobial activity and toxicities
CEM KARAEL
Yüksek Lisans
Türkçe
2006
BiyolojiAnadolu ÜniversitesiBiyoloji Ana Bilim Dalı
ÖĞR. GÖR. MUHİTTİN ARSLANYOLU
- Flavonil azol içeren yeni bazı antifungal bileşikler üzerine sentez çalışmaları
Investigations on some new antifungal flavonyl azole compounds
BEGÜM EVRANOS
Yüksek Lisans
Türkçe
2004
Eczacılık ve FarmakolojiAnkara ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF.DR. RAHMİYE ERTAN
- Alkol esteri yapısındaki yeni azol türevlerinin sentezi, biyolojik aktiviteleri, moleküler modelleme çalışmaları ve yapı-etki ilişkileri
Synthesis of new azole derivatives in alcohol ester structure, biological activities, molecular modeling studies and structure-activity relationships
YUSUF ATAKER
Yüksek Lisans
Türkçe
2023
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
DR. ÖĞR. ÜYESİ SUAT SARI
- Yeni bazı antifungal bileşiklerin sentezleri üzerinde çalışmalar
Studies on the synthesis of new antifungal compounds
GÜLGÜN AYHAN
Yüksek Lisans
Türkçe
1988
Eczacılık ve FarmakolojiAnkara ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. RAHMİYE ERTAN
- Bazı yeni 4,5-dihidro-1h-1,2,4-triazol-5-on türevlerinin sentezi ve biyolojik aktivitelerinin incelenmesi
Synthesi̇s and bi̇ologi̇cal acti̇vi̇ti̇es of some novel 4,5-di̇hydro-1h-1,2,4-tri̇azol-5-one deri̇vati̇ves
MAKBULE ESRA SİNİM
Yüksek Lisans
Türkçe
2016
BiyokimyaSüleyman Demirel ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. MUSTAFA CALAPOĞLU