Geri Dön

Yeni sülfoniltiyoüre türevlerinin sentezi ve biyolojik aktivitesinin değerlendirilmesi

Synthesis and evaluation of biological activity of novel sulfonylthiourea derivative

PDF İndir

  1. Tez No: 807167
  2. Yazar: HASAN YUNUS ASLAN
  3. Danışmanlar: PROF. DR. EMİNE ELÇİN EMRE
  4. Tez Türü: Yüksek Lisans
  5. Konular: Kimya, Chemistry
  6. Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
  7. Yıl: 2023
  8. Dil: Türkçe
  9. Üniversite: Gaziantep Üniversitesi
  10. Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
  13. Sayfa Sayısı: 120

Özet

Yeni Sülfoniltiyoüre Türevlerinin Sentezi ve Biyolojik Aktivitesinin Değerlendirilmesi Sülfoniltiyoüreler, farmakolojik olarak önemli olan ve son yıllarda yoğun çalışmalara konu olan bileşiklerdir. Bu çalışmada başlangıç maddesi olarak 4-bromobenzensülfonamit seçilmiştir. 4-bromo-N-(4-sübstitüe-fenilkarbamo-tiyoil) benzensülfonamit türevleri, 4-bromobenzensülfonamit bileşiğinin kuru aseton içindeki izotiyosiyanat ile potasyum karbonat varlığında verdiği reaksiyon sonucu elde edilmiştir. Bileşiklerin saflıkları İTK ile kontrol edildikten sonra, yapıları elementel analiz ve spektral verilerle aydınlatılmıştır. Sentezlenen 13 maddenin ABTS+·, DPPH·, CUPRAC, β-karoten/linoleik asit testleri ile antioksidan aktivitesi; α-amilaz ve α-glukosidaz inhibisyon aktivitesine göre antidiyabet aktivitesi, asetilkolinesteraz ve bütirilkolinesteraz enzimlerine karşı antikolinesteaz inhibisyon aktivitesi ve tirosinaz ihnibisyon aktivitesi araştırıldı. Bileşik 1, 3, 7, 9, 10 ve 13 en iyi antioksidan aktivite sergilediği tepsit edildi. Antidiyabet testlerinden α-amilaz inhibisyon aktivitesinde hiçbir etkinlik göstermezken; α-glukosidaz inhibisyon aktivitesi özellikle bileşik 4, 11 ve 13 en aktif bileşik olup testin pozitif standardı olan akarbozdan daha aktif olduğu bulundu. Bileşik 4, 5, 7, 8, 9, 10, 11 ve 12'nin tirosinaz inhibisyon aktivitesi testin pozitif standardı olan kojik asitten çok daha etkin olduğu bulundu.

Özet (Çeviri)

Synthesis And Evaluation Of Biological Activity Of Novel Sulfonylthiourea Derivatives Sülfonilthiourea compounds are of great interest in medicinal chemistry due to their pharmacological activities. In this study, 4-bromobenzenesulfonamide was selected as the starting material. The 4-bromo-N-(4-substituted-phenylcarbamoyl) benzenesulfonamide derivatives were synthesized by the reaction of 4-bromobenzenesulfonamide with isothiocyanate in dry acetone in the presence of potassium carbonate. After the purity of the compounds was confirmed by TLC, their structures were elucidated through elemental analysis and spectral data. The antioxidant activity of the synthesized 13 compounds was evaluated using ABTS+, DPPH, CUPRAC, β-carotene/linoleic acid assays. Their antidiabetic activity was assessed based on α-amylase and α-glucosidase inhibition assays, while their anticholinesterase activity was determined against acetylcholinesterase, butyrylcholinesterase enzymes. Additionally, their tyrosinase inhibition activity was investigated. Compounds 1, 3, 7, 9, 10 and 13 exhibited the most potent antioxidant activity. Among the antidiabetic tests, none of the compounds showed activity in the α-amylase inhibition assay, while compounds 4, 11 and 13 demonstrated significant α-glucosidase inhibitory activity, surpassing the positive standard acarbose. Moreover, compounds 4, 5, 7, 8, 9, 10, 11, and 12 exhibited superior tyrosinase inhibition activity compared to the positive standard kojic acid.

Benzer Tezler

  1. Tez No

    282374

    Selekoksib'den hareketle Sülfoniltiyoüre ve türevlerinin sentezi

    Synthesis of Sulfonylthiourea and derivatives from Celecoxib

    İNCİ COŞKUN

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2011

    Eczacılık ve FarmakolojiMarmara Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. Ş. GÜNİZ KÜÇÜKGÜZEL

  2. Tez No

    293571

    Hidroklorotiyazit'ten türeyen sübstitüe sülfonilüre/ tiyoürelerin sentezi ve yapılarının aydınlatılması

    Synthesis and Characterized Structures of Sulphonylurea/thioureas Derived From Hydrochlorothiazide

    KÜBRA YURT

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2011

    Eczacılık ve FarmakolojiMarmara Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    YRD. DOÇ. DR. SEVGİ KARAKUŞ

  3. Tez No

    80102

    Yeni Zelanda Tavşanı'nın (Oryctologus Cuniculus L.) baş, boyun, önbacak ve göğüs boşluğunda yer alan lenf düğümleri ve büyük lenf kanallarının makroanatomik ve subgros incelenmesi

    Macro-anatomic and subgros investigations on the lymph noodles and large lymph canals of the head, neck, forelimb and cavum thoracis in New Zealand Rabbits

    İSMAİL ÖNDER ORHAN

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    1997

    Veteriner HekimliğiAnkara Üniversitesi

    Anatomi Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. R. MERİH HAZIROĞLU

  4. Tez No

    80180

    Yeni Zelanda tavşanında (Oryctolagus cuniculus L.) karaciğer, karaciğerin damarları (V. Portae, A. hepatica) ve safra kanallarının makro-anotomik ve subgros incelenmesi

    The Macro-anatomically and subgrossly investigation of the liver and it's vessels (V. portea, A. hepatica) and biliary ducts in New Zeland rabbit

    ÖĞÜT İLKNUR

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    1998

    Veteriner HekimliğiAnkara Üniversitesi

    Anatomi Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. SÜLEYMAN TECİRLİOĞLU

  5. Tez No

    80191

    Yeni aktif analjezide esterlerin sentezi ve bazı fizikokimyasal özelliklerinin incelenmesi

    Başlık çevirisi yok

    AYFER İSKİT

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    1997

    Eczacılık ve FarmakolojiAnkara Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. DOĞU NEBİOĞLU

Geri Dön