Bazı yeni benzimidazol türevlerinin sentezi ve tirozinaz inhibitör aktivitesinin incelenmesi
Synthesis and investigation of tyrosinase inhibitory activity of some new benzimidazole derivatives
- Tez No: 817139
- Danışmanlar: PROF. DR. OYA ÜNSAL TAN
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Antitüberküloz ajanlar, Mikobakterium tüberkülozis, Antitubercular agents
- Yıl: 2023
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Hacettepe Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
Bu çalışmada 4 yeni 2-(4-(1H-benzimidazol-1-il)fenil)-3- (sübstitüefenilamino)tiyazolidin-4-on (2a-d) ve 7 yeni 2-(4-(1H-benzimidazol-1- il)fenil)-3-(sübstitüefenil)tiyazolidin-4-on (3a-g) bileşiği sentezlenmiş ve tirozinaz inhibitör aktiviteleri araştırılmıştır. Hedef bileşiklerin yapıları, 1H/13C-NMR, IR ve MS kullanılarak aydınlatılmıştır. Bileşik 2b'nin yapısı ayrıca HSQC NMR tekniği kullanılarak karakterize edilmiştir. Bileşiklerin tirozinaza karşı inhibitör aktivitesi değerlendirilmiş ve aktivite çalışmalarında pozitif kontrol olarak kojik asit kullanılmıştır. Hedef bileşiklerden 3b-g'nin (IC50 değerleri 80,93-119,20 μM aralığında) pozitif kontrol kojik asitle (IC50: 125,08 μM) karşılaştırıldığında daha güçlü tirozinaz inhibitör aktiviteye sahip oldukları gözlenmiştir. 80,93 μM IC50 değeri ile 5-(2-(4-(1H-benzimidazol-1-yl)fenil)-4-oxotiyazolidin-3-il)-2-metil benzensülfonamit 3g serinin en aktif türevi olarak bulunmuştur. 3b-g'nin sitotoksisitesini belirlemek için yapılan MTT çalışmaları, 3c, 3d, 3f ve 3g'nin 0-200 μM aralığında sitotoksik olmadıklarını göstermiştir. Tirozinaz inhibitör aktivitesi ve sitotoksik etkisi göz önüne alındığında, 3g'nin, yeni tirozinaz inhibitörü geliştirme çalışmaları için umut verici bir bileşik olduğu düşünülmektedir.
Özet (Çeviri)
In this study, 4 new 2-(4-(1Hbenzimidazol-1-yl)phenyl)-3-(substitutedphenylamino)thiazolidin-4-one (2a-d) and 7 new 2-(4-(1H-benzimidazol-1-yl)phenyl)-3-(substitutedphenyl)thiazolidin-4-one (3ag) were synthesized and their tyrosinase inhibitory activity were investigated. The structures of the target compounds were elucidated using 1H/13C-NMR, IR and MS. The structure of 2b was also characterized using HSQC NMR technique. The inhibitory activity of the compounds against tyrosinase was evaluated and kojic acid was used as positive control in the activity studies. Among the target compounds, 3bg demonstrated stronger tyrosinase inhibitory activity (IC50 values for 3b-g ranged from 80.93 to 119.20 μM), compared to the positive control kojic acid (IC50: 125.08 μM). With IC50 value of 80.93 μM, 5-(2-(4-(1H-benzimidazol-1-yl)phenyl)-4- oxothiazolidin-3-yl)-2-methylbenzenesulfonamide 3g was found to be the most active derivative of the series. The MTT assay studies used to determine the cytotoxicity of 3b-g showed that 3c, 3d, 3f and 3g were not cytotoxic in the range of 0-200 µM. Considering its tyrosinase inhibitory activity and cytotoxic effect, 3g exhibits promising potential for further research and development as a novel tyrosinase inhibitor.
Benzer Tezler
- Bazı esterlerin kinetik incelenmesi ve termodinamik parametrelerin belirlenmesi
Kinetic study and detesmination of thermodnamic parameters of some esters
İBRAHİM TAŞ
Yüksek Lisans
Türkçe
1986
Kimya MühendisliğiUludağ ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. MUSTAFA CEBE
- İzmir'de bazı yolların kapatılarak yaya bölgeleri oluşturma da kent peyzajını geliştirme açısından yeniden planlanması üzerinde araştırmalar
Başlık çevirisi yok
BAHAR TÜRKYILMAZ
Yüksek Lisans
Türkçe
1985
Şehircilik ve Bölge PlanlamaEge ÜniversitesiŞehir ve Bölge Planlama Ana Bilim Dalı
- Bazı sert çekirdekli meyve türlerinde döllenme biyolojisi üzerinde yöntem çalışmaları
Başlık çevirisi yok
ATBİMOĞLU ADALET
- Ağızlık açma mekanizmalarının tasarımı
Başlık çevirisi yok
RECEP EREN
Yüksek Lisans
Türkçe
1987
Tekstil ve Tekstil MühendisliğiUludağ ÜniversitesiTekstil Mühendisliği Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. HALİL R. ALPAY
- Bazı yer ve sırık fasulye çeşitlerinde optimal melezleme şartlarının tespiti üzerine bir araştırma
Başlık çevirisi yok
TÜRKAN KOÇLU
- Adolesan intihar girişimlerinin psiko-sosyal nedenleriyle ilgili araştırma
Başlık çevirisi yok
NAZMİYE YÜKSEL