Düşük çözünürlüklü ilaçların sudaki çözünürlüklerini artırmaya yönelik nanoliflerinin hazırlanması ve karakterizasyonu
For increasing the solubility of low solubility drugs in water preparation and characterization of nanofibers
- Tez No: 844864
- Danışmanlar: PROF. DR. YILDIZ ERGİNER
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Biyoteknoloji, Eczacılık ve Farmakoloji, Biotechnology, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: nanolif, olanzapin, elektro-eğirme, çözünürlük, biyoyararlanım, nanofiber, olanzapine, electrospinning, solubility, bioavailability
- Yıl: 2023
- Dil: Türkçe
- Üniversite: İstanbul Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Farmasötik Teknoloji Bilim Dalı
- Sayfa Sayısı: 147
Özet
Bir etken maddenin biyoyararlanımını artırmanın yollarından biri etken maddenin hedef bölgedeki çözünürlüğünü artırmaktır. Bu amaçla, etken maddenin sudaki çözünürlüğünü iyileştirici çeşitli dozaj formları geliştirilmiştir. Elektro-eğirme yöntemi ile elde edilen ve kullanım amacına yönelik tasarlanabilen nanolifler, çözünürlüğü arttırıcı uygulamalardan biri olarak tercih edilmektedir. Nanolifler, birim kütle başına düşen geniş yüzey alanları, yüzey-hacim oranları ve yüksek gözenekli yapıları sayesinde, ilaç ve taşıyıcı yüzey alanını artırarak, çözünme hızına olumlu katkı sağlarlar. Model ilaç olarak suda çözünürlüğü düşük bir molekül olan olanzapinin kullanıldığı bu tez çalışmasında elektro-eğirme yöntemi ile nanolifler hazırlanmış ve olanzapinin çözünürlüğünü artırmak amaçlanmıştır. Çeşitli konsantrasyonlarda hidroksipropil metil selüloz (HPMC) ve / veya polivinil alkol (PVA) içeren polimer çözeltileri elektro-eğirme işlemine alınarak nanolif üretim çıktıları değerlendirildi. Değerlendirme sonucu uygun polimer ve uygun polimer çözelti konsantrasyonu tespit edildi. PVA'nın etanol ve su çözücü ortamındaki %20'lik (ağırlık/ağırlık) konsantrasyonunun başarılı elektro-eğirme çıktıları verdiği görüldü. PVA çözeltisine olanzapin eklenerek etken maddeli çözeltiler oluşturuldu. Hazırlanan bu çözeltiler, çeşitli elektro-eğirme işlem parametreleri altında nanolif üretimine tabi tutuldu. Geliştirilen etken madde içeren formülasyonlar arasından nanolif üretim çıktıları, üretim sürekliliği ve tekrarlanabilirliği değerlendirilerek üç final formülasyon seçildi ve bu formülasyonların in vitro karakterizasyonu değerlendirildi. Etken maddenin yükleme etkinliğinin en uygun bulunduğu N78 kodlu formülasyona ait nanolif üretim koşulları 18 kV voltaj, 120 mm mesafe ve 0,5 ml / s akış hızı olarak tespit edildi. pH 7,4 fosfat tamponunda 24 saat çözünürlük çalışması yapıldı. Elde edilen sonuçlar etken maddenin nanolif ilaç taşıyıcı sisteminde sudaki çözünürlüğünün artığını doğrulamıştır.
Özet (Çeviri)
One of the ways to increase the bioavailability of an active ingredient is to increase the solubility of the active ingredient in the target area. For this purpose, various dosage forms have been developed to improve the water solubility of the active ingredient. Nanofibers, which are obtained by electrospinning method and can be designed for their intended use, are preferred as one of the solubility-enhancing applications. Nanofibers contribute positively to the dissolution rate by increasing the drug and carrier surface area, thanks to their large surface area per unit mass, surface-to-volume ratio and high porous structure. In this thesis study, olanzapine, a molecule with low water solubility, was used as a model drug. Nanofibers were prepared by electrospinning method and it was aimed to increase the solubility of olanzapine. Nanofiber production outputs were evaluated by electrospinning polymer solutions containing various concentrations of hydroxypropyl methyl cellulose (HPMC) and/or polyvinyl alcohol (PVA). As a result of the evaluation, the appropriate polymer and the appropriate polymer solution concentration were determined. It was observed that 20% (w/w) concentration of PVA in ethanol and water solvent medium gave successful electrospinning outputs. Solutions with the active ingredient were created by adding olanzapine to the PVA solution. These prepared solutions were subjected to nanofiber production under various electrospinning process parameters. Among the developed active ingredient-containing formulations, three final formulations were selected by evaluating nanofiber production outputs, production continuity and repeatability, and the in vitro characterization of these formulations was evaluated. The nanofiber production conditions for the formulation coded N78, where the loading efficiency of the active ingredient was found to be most appropriate, were determined as 18 kV voltage, 120 mm distance and 0.5 ml / s flow rate. Solubility study was performed for 24 hours in pH 7.4 phosphate buffer. The results obtained confirmed that the solubility of the active substance in water increased in the nanofiber drug carrier system.
Benzer Tezler
- Effect of microwave pretreatment on fate of antimicrobials and conventional pollutants during anaerobic sludge digestion and biosolids quality for land application
Anaerobik çamur çürütme prosesinde uygulanan mikrodalga dezentegrasyon işleminin antimikrobiyallerin ve konvansiyonel kirleticilerin akıbetine ve arazi uygulaması için biyokatı kalitesine etkisi
GÖKÇE KOR BIÇAKCI
Doktora
İngilizce
2018
Biyoteknolojiİstanbul Teknik ÜniversitesiÇevre Mühendisliği Ana Bilim Dalı
PROF. DR. EMİNE ÇOKGÖR
- Mikrodalga destekli yeni nesil PAMAM türü dendrimerlerin sentezi ve ilaç taşıyıcı özelliklerinin araştırılması
Microwave assisted synthesis of new generation PAMAM dendrimers and investigation of drug delivery properties
MUSTAFA ULVİ GÜRBÜZ
Doktora
Türkçe
2016
KimyaYıldız Teknik ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. METİN TÜLÜ
YRD. DOÇ. DR. ALİ SEROL ERTÜRK
- Antibiyotik direnç genleri ve heterotrofik bakterilerin pcr ile kantitatif olarak belirlenmesi
Quantitative determination of antibiotic resistance genes and heterotrophic bacteria by pcr
SHADMAN TARIQ SADIQ SADIQ
- Sefiksimin düşük çözünürlük ve permeabilitesinin siklodekstrin kompleksleri kullanılarak artırılması üzerine çalışmalar
Studies for enhancing poor solubility and permeability of cefixime using cyclodextrin complexation
NURTEN ÇELEN
Yüksek Lisans
Türkçe
2015
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiFarmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. SEMA ÇALIŞ
- Suda çözünen kaliks[4,8]aren prolin türevlerinin sentezi ve bazı antikanser özelliği olan flavonoidlerin (Kuersetin, Morin) suda çözünürlüğünün artırılmasında kullanılması
Synthesis of water-soluble calix[4,8]arene proline derivatives, and use some flavonoids (Quercetin, Morin) with anticancer properties for increasing in water solubility
ANISA AZİMİ