Transdermal administration optimisation: Increasing naproxen sodium efficacy in a topical hydrogel formulation
Transdermal uygulama optimizasyonu: Topikal hidrojel formülasyonunda naproksen sodyum verimliliğinin artırılması
- Tez No: 882073
- Danışmanlar: ASSISTANT. ASSOCIATE PROF. DR. GÜLENGÜL DUMAN
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2024
- Dil: İngilizce
- Üniversite: Yeditepe Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Farmasötik Teknoloji Bilim Dalı
- Sayfa Sayısı: 721
Özet
Transdermal ilaç taşyıcı sistemler 'Transdermal Drug Delivery Systems' (TDDS), özellikle naproksen sodyum gibi ağrı yönetimi ilaçları için geleneksel oral uygulamaya alternatif bir yöntem olarak umut vaat etmektedir. Bir TDDS geliştirmenin ana zorluğu, derinin birçok engelini aşmaktır. Bunlar, fiziksel özellikleri, stratum corneumun bariyer oluşturması, kalınlığı ve saç foliküllerinin varlığı gibi; biyokimyasal özellikleri, stratum korneumun bileşimi gibi; ve immünolojik özellikleri, derideki bağışıklık hücrelerinin varlığı gibi. Romatoid artrit (RA), anormal bir bağışıklık yanıtı ile karakterize edilen bir tıbbi bozukluktur. Belirtiler arasında eklem şişliği, kızarıklık, kronik iltihaplanma, rahatsızlık ve güç azalması bulunur. Dünya Sağlık Örgütü (WHO), kadınlar arasında (%18) erkeklere (%9,6) göre artrit yaygınlığında artış olduğunu belgelemiştir. Araştırmamız, TDDS alanını devrim niteliğinde değiştirebilecek potansiyele sahiptir. Baz olarak Hidroksipropil metilselüloz (HPMC) %10 hidrojel (C10N) formülasyonları hazırlanıp, yenilikçi yöntemler kullanarak, Naproksen mikroemülsiyon (Emulgel) ve 30 % dimetil sülfoksit (DMSO) ilavesi ve dermaroller uygulamaları ile lipofilik ilaç naproksenin (%5) deriye geçişini başarılı bir şekilde artırdık. Bu formülasyonlar, dimetil sülfoksit (DMSO) gibi deriden emilimi arttırıcı özelliği ve bir emülsiyon hidrojel formülasyonu gibi deri penetrasyonunu iyileştirecek şekilde tasarlanmıştır. Ayrıca bu çalışmada domuz derisi ve selüloz membranlara uygulandığında Naproksen hidrojel formülasyonlarının deri penetrasyonunda önemli bir artış göstermiştir. Naproksen ile hazırlanan farklı hidrojel formülasyonları özellilkle 24 saatlik bir süre boyunca değerlendirilmiştir. Naproksen mikro emülsiyon formülasyonu soya lesitini (2%) yardımıyla hazırlanıp, HPMC (10%) hidrojele dahil etmek suretiyle Emulgel (C10N E ) hazırlanmıştır. İkinci başarılı formülasyon ise naproksen içeren HPMC (10%) hidrojele 30 % DMSO (C10ND 30%) ilavesi şeklindedir. domuz derisinde yapılan ve dermaroler uygulaması ile v Franz difüzyon penetrasyon çalışması ile elde edilen Naproksen konsanrasyonu (24 saat sonunda) istatiksel olarak değerlendirilmiştir. Piyasada bulunan bir Naproksen jel (MG) formülasyonu ile C10NE kodlu formülasyonu ve C10ND 30% xvii kodlu formülasyonu karşılaştırıldığında her iki formülayon için Naproksenin transdermal penetrasyonu yaklaşık 25 % oranında artığı gösterilmiştir (p < 0,001). C10N E kodlu formülasyon ve C10ND 30% kodlu formülasyonu naproksen içeren HPMC (10%) hidrojel (C10N) karşılaştırıldığında Naproksenin transdermal penetrasyonu üç kat arttığı gözlenmiştir (p < 0,0001). Bu çalışmada elde edilen sonuçlar göstermiştir ki naproksen sodyumunun etkinliğini artırmak için çalışmada kullanılan C10NE ve C10ND 30% kodlu formülasyonların umut verici yaklaşımlar olduğu düşünülmektedir.
Özet (Çeviri)
The transdermal drug delivery (TDDS) system is a promising alternative to conventional oral administration, particularly for pain management medications like naproxen sodium. The main challenge in developing a TDDS is overcoming the many barriers the skin poses. These include its physical characteristics, such as its thickness and the presence of hair follicles; biochemical characteristics, such as the composition of the stratum corneum; and immunological characteristics, such as the presence of immune cells in the skin. [53] Rheumatoid arthritis (RA) is a medical disorder characterized by an abnormal immune response. Symptoms include joint swelling, redness, chronic inflammation, discomfort, and decreased strength. The World Health Organization (WHO) has documented an increased global prevalence of arthritis among women (18%) compared to men (9.6%). [54] This study presents a novel approach within the Transdermal Drug Delivery System (TDDS) field by combining innovative methods. This approach incorporates a naproxen microemulsion formulated as an Emulgel, 30% dimethyl sulfoxide (DMSO) and facilitated by dermaroller application. This study investigated the enhancement of skin permeation for the lipophilic drug naproxen (5%). We achieved this by incorporating a naproxen microemulsion containing 2% lecithin (C10NE) into a 10% hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) hydrogel formulation (Emulgel). A separate formulation (C10ND 30%) was also prepared by adding 30% dimethyl sulfoxide (DMSO) to the 10% HPMC hydrogel containing Naproxen. The study evaluates the fluxes of different hydrogel formulations containing Naproxen over a 24-hour, administered via dermaroller application, and assesses their penetration through pig skin using the Franz diffusion method. Statistical analysis reveals a notable increase in the transdermal penetration of Naproxen (5%) hydrogel formulations on pig skin and cellulose membranes. A comparative study between a commercially available Naproxen gel (MG) and formulations coded as C10NE and C10ND 30% demonstrates an approximate 25% increase in transdermal penetration for both coded formulations (p < 0.001). Further comparison with a hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) hydrogel (C10N) containing Naproxen indicates a threefold enhancement in transdermal penetration for formulations coded as C10NE and C10ND 30% (p < 0.0001), compared to both the plain HPMC (10%) (C10N) hydrogel formulation and a commercially available gel xvii formulation (MG). These findings suggest that the C10NE and C10ND 30% formulations hold promise for enhancing the efficacy of Naproxen sodium.In conclusion, this research is a significant step forward in the field of transdermal drug delivery systems (TDDS). It not only presents a novel approach but also proposes a viable strategy for improving the therapeutic efficacy of Naproxen sodium and potentially other drugs across various therapeutic applications. Our study also observes increased (5%) Naproxen fluxes with the chemical enhancer dimethyl sulfoxide (DMSO) (30%) compared to existing market formulations, further highlighting the potential of our approach.
Benzer Tezler
- Ondansetron hidroklorür'ün transdermal iyontoforetik geçişinin incelenmesi
Investigation of transdermal iontophoretic delivery of ondansetron hydrochloride
DENİZ ÖZDİN
Yüksek Lisans
Türkçe
2011
Eczacılık ve Farmakolojiİstanbul ÜniversitesiFarmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
YRD. DOÇ. DR. SEVGİ GÜNGÖR
- Yapay sinir ağları kavramının farmasötik teknolojiye uygulanması
Application of artifical neural networks in pharmaceutical technology
ETEM TUNCEL
Yüksek Lisans
Türkçe
2003
Eczacılık ve FarmakolojiGazi ÜniversitesiFarmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
PROF.DR. İLBEYİ AĞABEYOĞLU
- Transdermal olarak uygulanacak ilaç yüklü formülasyonlar için yenilikçi üretim yöntemlerinin tasarımı ve etkinliklerinin incelenmesi
Design and efficacy evaluation of innovative preparation methods for drug loaded transdermal applications
ERKAN AZİZOĞLU
Doktora
Türkçe
2017
Eczacılık ve FarmakolojiEge ÜniversitesiFarmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. KEVSER ÖZGEN ÖZER
- Formulating transethosomes for transdermal delivery of cosmeceuticals in treatment of atopic dermatitis
Atopik dermatit tedavisinde kozmesötik maddelerin deri altına iletimi için transetozomların formüle edilmesi
DERYA KARAGÖZ GİRİŞGEN
- Testosteron düşüklüğü olan alt üriner sistem semptomlu hastalarda transdermal testosteron uygulamasının alt üriner sistem ve erektil fonksiyona etkisi
The effect of transdermal testosterone administration on lower urinary tract symptoms and erectile dysfunction in patients with low testosterone
CEM YÜCEL
Tıpta Uzmanlık
Türkçe
2013
ÜrolojiBaşkent ÜniversitesiÜroloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ÇETİN LEVENT PEŞKİRCİOĞLU
