Yapısında indol-pirimidin içeren yeni heterohalkalı bileşiklerin sentezi
Design and synthesis of new indole-pyrimidine heterocyclic compounds
- Tez No: 887176
- Danışmanlar: DOÇ. DR. ÖMER TAHİR GÜNKARA, DOÇ. DR. İREM KULU
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Kimya, Chemistry
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2024
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Yıldız Teknik Üniversitesi
- Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Organik Kimya Bilim Dalı
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
İlaç keşfinin amacı, hastalıkların tedavisinde ve bu tedavide kullanılan önemli tıbbi ihtiyaçları karşılama potansiyeline sahip yeni farmasötik maddeleri bulup, bunları geliştirmektir. Temel özelliği kontrolsüz hücre bölünmesi olan kanser, dünya çapında en ölümcül hastalıklardan biridir. Her geçen gün artan vaka sayıları ve kullanılan ilaçlara karşı oluşan dirençler, kemoterapi, radyoterapi gibi varolan tedavi yöntemlerinin sürekli iyileştirilmesi gerçeğini ortaya koymaktadır. Bu sebepledir ki sürekli daha seçici, daha az toksik ve gelişmiş farmokokinetik özelliklere sahip moleküllere ihtiyaç duyulmaktadır. Heterosiklik organik bileşikler gösterdikleri yüksek biyolojik aktivite sebebiyle ilaç endüstrisinde özellikle onkoloji alanında önemli bir yere sahiptirler. Günümüzde heterosiklik bileşikler, farklı farmakolojik özelliklere sahip yeni ilaçların tasarımında kilit rol oynayan yapıların başında gelirler. Antikanser ilaç tasarımındaki yaygınlıkları kısmen doğada son derece yaygın olmalarına bağlanabilir; çok sayıda hücresel süreç ve mekanizma onlarla etkileşime girme yeteneğini geliştirmiştir. Ayrıca bu halkaların ek sübstitüentlerle modifiye edilebilmesinin göreceli kolaylığı, geniş bir kimyasal alanı kapsamalarına olanak tanıyarak onları antikanser ilaç geliştirme için mükemmel başlangıç noktaları haline getirmektedir. Yapısında azot içeren heterosiklik bileşikler, antikanser ilaç tasarımında özel bir öneme sahiptirler ve günümüzde halihazırda bilinen ve biyolojik aktivite gösteren birçok ilaç molekülünün yapısında azot içeren heterosiklik bileşikler bulunmaktadır. Pirimidin, indol ve bunların türevleri, içermiş oldukları çeşitli biyolojik ve farmakolojik özellikleri nedeniyle sentetik organik kimyacılar ve farmasötik kimyacılar tarafından büyük ilgi görmektedir. Örneğin yapısında bu grubu içeren ibrutinib ve osimertinib molekülleri kanser tedavisinde etkin olarak kullanılmaktadırlar. Bu tez çalışmasının amacı, ilaç keşfi çalışmaları kapsamında, indol-pirimidin halka sistemine farklı fonksiyonel gruplar yerleştirerek, ileri modifikasyonlar yapmaya uygun ve biyolojik aktivite gösterebileceği düşünülen yeni hibrit çekirdek yapıların sentezlenmesidir.
Özet (Çeviri)
The aim of drug discovery is to find and develop new pharmaceutical substances that have the potential to meet important medical needs in the treatment and management of diseases. Cancer, whose main characteristic is uncontrolled cell division, is one of the deadliest diseases worldwide. The ever-increasing number of cases and the emerging resistance to the drugs used in the treatment of cancer necessitates the continuous improvement of existing treatment modalities such as chemotherapy and radiotherapy. For this reason, there is a constant need for molecules that are more selective, less toxic and have improved pharmacokinetic properties. Heterocyclic organic compounds have an important place in the pharmaceutical industry, especially in the field of oncology, due to their high biological activity. Today, heterocyclic compounds are one of the key structures in the design of new drugs with different pharmacological properties. Their prevalence in anticancer drug design can be partly attributed to the fact that they are extremely common in nature; numerous cellular processes and mechanisms have developed the ability to interact with them. Furthermore, the relative ease with which these rings can be modified with additional substituents allows them to cover a broad chemical space, making them excellent starting points for anticancer drug development. Nitrogen-containing heterocyclic compounds are of special importance in anticancer drug design and are present in the structure of many drug molecules that are currently known and show biological activity. Pyrimidines, indoles and their derivatives are of great interest to synthetic organic chemists and pharmaceutical chemists due to their various biological and pharmacological properties. For example, ibrutinib and osimertinib molecules containing this group are effectively used in cancer treatment. The aim of this thesis is to synthesize new hybrid core structures suitable for further modifications by inserting different functional groups into the indole-pyrimidine ring system within the scope of drug discovery studies and thought to show biological activity.
Benzer Tezler
- 1,3-dipolar cycloaddition reactions of some sydnone derivatives with electron deficient alkenes and alkynes
Bazı sidnon türevlerinin elektronca yoksun alken ve alkinlerle 1,3-dipolar halka katılma reaksiyonları
AKIN SAĞIRLI
- Çimentonun sertleşmesi üzerinde kimyasal komponentlerin etkisi
Başlık çevirisi yok
NACİYE TÜRKEL
Yüksek Lisans
Türkçe
1986
Kimya MühendisliğiUludağ ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. MUSTAFA CEBE
- Ege bölgesi keçi liflerinin bazı önemli fiziksel, kimyasal özellikleri ve değerlendirme imkanları
Başlık çevirisi yok
NİLÜFER ERDEM
Doktora
Türkçe
1985
Tekstil ve Tekstil MühendisliğiEge ÜniversitesiTekstil Mühendisliği Ana Bilim Dalı
PROF. DR. GÜLSEREN YAZICIOĞLU
- Bentonitlerde değişebilir katyonların katman yapısına etkilerinin x-ışınları kırınım yöntemi ile incelenmesi
Başlık çevirisi yok
İLHAN AKSOY
Doktora
Türkçe
1986
Fizik ve Fizik Mühendisliğiİnönü ÜniversitesiFizik Ana Bilim Dalı
PROF. DR. NİZAMETTİN ARMAĞAN
- Küçük Yamanlar tepesi örneğinde kent yakın çevresinde rekreasyon alanı düzenleme projesi
Başlık çevirisi yok
NİHAN BULGUN
Yüksek Lisans
Türkçe
1985
Şehircilik ve Bölge PlanlamaEge ÜniversitesiPeyzaj Mimarlığı Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. İLÇİN ASLANBOĞA
