Yapısında indol-pirimidin içeren yeni heterohalkalı bileşiklerin sentezi
Design and synthesis of new indole-pyrimidine heterocyclic compounds
- Tez No: 887176
- Danışmanlar: DOÇ. DR. ÖMER TAHİR GÜNKARA, DOÇ. DR. İREM KULU
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Kimya, Chemistry
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2024
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Yıldız Teknik Üniversitesi
- Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Organik Kimya Bilim Dalı
- Sayfa Sayısı: 97
Özet
İlaç keşfinin amacı, hastalıkların tedavisinde ve bu tedavide kullanılan önemli tıbbi ihtiyaçları karşılama potansiyeline sahip yeni farmasötik maddeleri bulup, bunları geliştirmektir. Temel özelliği kontrolsüz hücre bölünmesi olan kanser, dünya çapında en ölümcül hastalıklardan biridir. Her geçen gün artan vaka sayıları ve kullanılan ilaçlara karşı oluşan dirençler, kemoterapi, radyoterapi gibi varolan tedavi yöntemlerinin sürekli iyileştirilmesi gerçeğini ortaya koymaktadır. Bu sebepledir ki sürekli daha seçici, daha az toksik ve gelişmiş farmokokinetik özelliklere sahip moleküllere ihtiyaç duyulmaktadır. Heterosiklik organik bileşikler gösterdikleri yüksek biyolojik aktivite sebebiyle ilaç endüstrisinde özellikle onkoloji alanında önemli bir yere sahiptirler. Günümüzde heterosiklik bileşikler, farklı farmakolojik özelliklere sahip yeni ilaçların tasarımında kilit rol oynayan yapıların başında gelirler. Antikanser ilaç tasarımındaki yaygınlıkları kısmen doğada son derece yaygın olmalarına bağlanabilir; çok sayıda hücresel süreç ve mekanizma onlarla etkileşime girme yeteneğini geliştirmiştir. Ayrıca bu halkaların ek sübstitüentlerle modifiye edilebilmesinin göreceli kolaylığı, geniş bir kimyasal alanı kapsamalarına olanak tanıyarak onları antikanser ilaç geliştirme için mükemmel başlangıç noktaları haline getirmektedir. Yapısında azot içeren heterosiklik bileşikler, antikanser ilaç tasarımında özel bir öneme sahiptirler ve günümüzde halihazırda bilinen ve biyolojik aktivite gösteren birçok ilaç molekülünün yapısında azot içeren heterosiklik bileşikler bulunmaktadır. Pirimidin, indol ve bunların türevleri, içermiş oldukları çeşitli biyolojik ve farmakolojik özellikleri nedeniyle sentetik organik kimyacılar ve farmasötik kimyacılar tarafından büyük ilgi görmektedir. Örneğin yapısında bu grubu içeren ibrutinib ve osimertinib molekülleri kanser tedavisinde etkin olarak kullanılmaktadırlar. Bu tez çalışmasının amacı, ilaç keşfi çalışmaları kapsamında, indol-pirimidin halka sistemine farklı fonksiyonel gruplar yerleştirerek, ileri modifikasyonlar yapmaya uygun ve biyolojik aktivite gösterebileceği düşünülen yeni hibrit çekirdek yapıların sentezlenmesidir.
Özet (Çeviri)
The aim of drug discovery is to find and develop new pharmaceutical substances that have the potential to meet important medical needs in the treatment and management of diseases. Cancer, whose main characteristic is uncontrolled cell division, is one of the deadliest diseases worldwide. The ever-increasing number of cases and the emerging resistance to the drugs used in the treatment of cancer necessitates the continuous improvement of existing treatment modalities such as chemotherapy and radiotherapy. For this reason, there is a constant need for molecules that are more selective, less toxic and have improved pharmacokinetic properties. Heterocyclic organic compounds have an important place in the pharmaceutical industry, especially in the field of oncology, due to their high biological activity. Today, heterocyclic compounds are one of the key structures in the design of new drugs with different pharmacological properties. Their prevalence in anticancer drug design can be partly attributed to the fact that they are extremely common in nature; numerous cellular processes and mechanisms have developed the ability to interact with them. Furthermore, the relative ease with which these rings can be modified with additional substituents allows them to cover a broad chemical space, making them excellent starting points for anticancer drug development. Nitrogen-containing heterocyclic compounds are of special importance in anticancer drug design and are present in the structure of many drug molecules that are currently known and show biological activity. Pyrimidines, indoles and their derivatives are of great interest to synthetic organic chemists and pharmaceutical chemists due to their various biological and pharmacological properties. For example, ibrutinib and osimertinib molecules containing this group are effectively used in cancer treatment. The aim of this thesis is to synthesize new hybrid core structures suitable for further modifications by inserting different functional groups into the indole-pyrimidine ring system within the scope of drug discovery studies and thought to show biological activity.
Benzer Tezler
- 1,3-dipolar cycloaddition reactions of some sydnone derivatives with electron deficient alkenes and alkynes
Bazı sidnon türevlerinin elektronca yoksun alken ve alkinlerle 1,3-dipolar halka katılma reaksiyonları
AKIN SAĞIRLI
- İmidazo[2,1-b][1,3,4]tiyadiazol türevi hibrit bileşiklerin ve bazı substitue aromatik schiff bazlarının sentezi, antimikrobial ve antioksidan aktivitelerinin belirlenmesi
Synthesis and determination of antimicrobial and antioxidant activities of imidazo[2,1-b][1,3,4]thiadiazole derivative hybrid compounds and some substituted aromatic schiff bases
EBRU TAFLAN
- Yeni bazı benzimidazol ve indol türevi bileşiklerin antimikrobiyal aktivitelerinin araştırılması
Investigation of antimicrobial activities of some new benzimidazole and indole derivatives
NAFİZE DİDEM YÜKSEK
Yüksek Lisans
Türkçe
2010
MikrobiyolojiMersin ÜniversitesiTıbbi Mikrobiyoloji Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. ZEHRA FEZA OTAĞ
DOÇ. DR. MEHMET SAMİ SERİN
- Pirolidin türevi bileşiklerin bazı farmakolojik etkilerinin araştırılması: İn vitro ve İn vivo çalışmalar
Some pharmacological properties of pyrrolidine derived compounds: İn vitro and İn vivo studies
SENANUR TAŞ
Yüksek Lisans
Türkçe
2024
BiyoteknolojiÇukurova ÜniversitesiBiyoteknoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. HACI ALİ DÖNDAŞ
PROF. DR. NACİYE YAKTUBAY DÖNDAŞ
- Bazi yeni benzimidazol türevi bileşiklerin sentezi ve biyolojik etkilerinin araştirilmasi
Synthesis and ınvestigation of biological activities of some new heterocyclic compounds
EMRAH KÜÇÜK
Yüksek Lisans
Türkçe
2012
Eczacılık ve FarmakolojiMersin ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. ÖZTEKİN ALGÜL
