Bazı yeni benzoksazol bileşiklerinin sentez, yapı aydınlatmaları, antimikrobiyal etki ve moleküler docking çalışmaları
Synthesis, structure elucidation, antimicrobial activity molecular docking studies of some new benzoxazole compounds
- Tez No: 898999
- Danışmanlar: PROF. DR. ÖZLEM TEMİZ ARPACI
- Tez Türü: Doktora
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2024
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Ankara Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Bilim Dalı
- Sayfa Sayısı: 187
Özet
Farmasötik ve medisinal kimyada önemli ilerlemeler kaydedilmiş olmasına rağmen, bakteri ve mantar kaynaklı enfeksiyon hastalıkları hâlâ toplum sağlığı için önemli bir tehdit teşkil etmektedir Özellikle, metisiline dirençli Staphylococcus aureus (MRSA) ve vankomisine dirençli Enterococcus faecalis (VREF) gibi yaygın ilaç direnci çağımızın en önemli sorunlarındandır. Klinikte kullanılan ve etkili birçok antimikrobiyal ilaç olmasına rağmen, mikroorganizmaların hızlı bir şekilde bu ilaçlara direnç geliştirmesi nedeniyle bunlar kısa sürede daha az etkili hale gelmektedir. Bu nedenle, yeni ve daha etkili antimikrobiyal ilaçların keşfi çok önemlidir ve pek çok çalışma ile yeni ajanların tasarımına yönelik çaba gösterilmektedir. Benzoksazol halka sistemi, nükleik asidlerin yapısında yer alan pürin bazlarından adenin ve guaninin halka biyoizosterleri olarak organizmadaki biyopolimerlerle kolay etkileşebilmesi bakımından önemli bir halka sistemi olarak değerlendirilmektedir. Çok zengin farmakolojik aktivitelerinin yanı sıra antimikrobiyal aktivitelerinin de kayda değer nitelikte olması, bu amaçla yürütülen çalışmalarda oldukça önemli rol oynamaktadır Bu nedenlerden dolayı; bu tez çalışması kapsamında etkili antimikrobiyal ajan olabilecek 30 yeni benzoksazol türevi bileşiğinin tasarlanması, sentezlenmesi, yapılarının aydınlatılması, çeşitli mikroorganizmalara karşı antimikrobiyal etkilerinin incelenmesi ve moleküler docking çalışması gerçekleştirilmiştir. Elde edilen bileşiklerin saflık ve yapı analizleri; ince tabaka kromatografisi (İTK), erime noktası, ve 1H-NMR, 13C-NMR, MASS analizleri gibi aletsel analizlerle kanıtlanmıştır. Bileşiklerin çoğu Enterococcus faecalis'e karşı aktif bulunmuştur. Özellikle VREF'ye karşı 17, 18, 20 ve 25-32 32 µg/mL MİK değeri ile iyi bir aktivite sergilemiştir.
Özet (Çeviri)
Although significant advances have been made in pharmaceutical and medicinal chemistry, infectious diseases caused by bacteria and fungi still pose a significant threat to public health. In particular, prevalent drug resistance such as vancomycin-resistant Enterococcus faecalis (VREF) and methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) are among the most important problems of our age. Although there are many effective antimicrobial drugs used in the clinic, it becomes less effective in a short time due to the rapid resistance of microorganisms to these drugs. Therefore, the discovery of new and more effective antimicrobial drugs is of great importance, and many studies and efforts are being made to design new agents. Benzoxazole ring system is considered as an important ring system as it can easily interact with biopolymers in the organism as ring bioisosters of purine bases of adenine and guanine, which are in the structure of nucleic acids. In addition to its very rich pharmacological activities, the remarkable antimicrobial activities play an important role in the studies carried out for this purpose. For these reasons; within the scope of this thesis study, 30 new benzoxazole derivative compounds that can be effective antimicrobial agents were designed, synthesized, their structures were elucidated, their antimicrobial effects against various microorganisms were examined, and molecular docking studies were carried out. The purity and structure analysis of the obtained compounds were proven by thin layer chromatography (TLC), melting point, and instrumental analyses such as 1H-NMR, 13C-NMR, and MASS analyses. Most of the compounds were found active against Enterococcus faecalis. Especially against VREF, 17, 18,20 and 25-32 exhibited good activity with an MIC value of 32 µg/mL.
Benzer Tezler
- Bazı yeni 1,4-benzoksazin halkası taşıyan benzotiyazol türevi bileşiklerin sentezi, yapı aydınlatmaları, antibakteriyel etkileri ve topoizomeraz IV enzimi üzerine moleküler etkileşme dinamiklerinin incelenmesi
Synthesis, structure elucidation, antibacterial activity and investigation of molecular interaction dynamics on topoisomerase IV of some new benzothiazole derivatives holding 1,4-benzoxazine ring
SERAP YILMAZ
Doktora
Türkçe
2016
Eczacılık ve FarmakolojiAnkara ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. İSMAİL YALÇIN
- Bazı yeni benzoksazol bileşiklerinin sentezi, yapı aydınlatılması, antimikrobiyal etkileri ve moleküler modelleme çalışmaları
Synthesis, structure elucidation, antimicrobial activity and molecular modelling studies of novel benzoxazole compounds
SABİHA ALPER HAYTA
Doktora
Türkçe
2009
Eczacılık ve FarmakolojiAnkara ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ESİN AKI
- Bazı yeni sülfonamido benzoksazol türevi bileşiklerin sentez, yapı aydınlatması, antimikrobiyal etki ve moleküler modelleme çalışmaları
Synthesis, structure elucidation, antimicrobial activity, and molecular modeling of some new sulfonamido benzoxazole derivatives
TUĞBA ERTAN-BOLELLİ
Doktora
Türkçe
2012
Eczacılık ve FarmakolojiAnkara ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. İLKAY YILDIZ
- Bazı yeni 2-(2,4-dihalojensübstitüeanilino)benzimidazol türevlerinin sentez, yapı aydınlatması ve candida türü mantarlara karşı antifungal ve stafilokoklara karşı antibakteriyel etkilerinin incelenmesi
Studies on the synthesis, structure elucidation of some novel 2-(2,4-di-halogen substituted anilino)benzimidazol derivatives and evaluation of their antifungal effects against candida species and antibacterial effects on staphylococ species
ÇİĞDEM KARAASLAN
Yüksek Lisans
Türkçe
2008
Eczacılık ve FarmakolojiAnkara ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. HAKAN GÖKER
- Yeni 2,5-disübstitüebenzoksazol türevlerinin sentezi, yapılarının aydınlatılması, antimikrobiyal etkileri ve moleküler modelleme çalışmaları
Synthesis, structure elucidation, antimicrobial activity and molecular modelling studies of novel 2,5-disubstitutedbenzoxazoles
MUSTAFA ARISOY
Doktora
Türkçe
2013
Eczacılık ve FarmakolojiAnkara ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ÖZLEM TEMİZ ARPACI