İzokumarin-pirazol hibrit türevleri içeren bileşiklerin sentezi veinsan karbonik anhidraz izoenzimleri üzerine inhibisyon etkilerininaraştırılması
Synthesis of compounds containing isocoumarin-pyrazole hybridderivatives and investigation of their inhibitory effects on humancarbonic anhydrase isozymes
- Tez No: 912075
- Danışmanlar: PROF. DR. MUSTAFA DEĞİRMENCİ
- Tez Türü: Doktora
- Konular: Kimya, Chemistry
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2024
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Harran Üniversitesi
- Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 246
Özet
Bu tezde, yeni bir dizi izokumarin türevi, izokumarin-fenilhidrazon, izokumarin-pirazol ve izokumarin-kalkon (toplam 51 tane bileşik), hibrit bileşiklerin sentezi, karakterizasyonu ve bunlardan 36 tanesinin insan karbonik anhidraz (hCA, EC 4.2.1.1) izoenzimleri, (h)CA I, II, IX ve XII, üzerine inhibisyon etkisi çalışmaları yapılmıştır. Sentezlenen izokumarin türevi bileşikler 3 farklı gruba ayrılmıştır. 1. grup izokumarin türevleri (1a-e, 2a-e, 3a-j) ile 2. grup izokumarin türevleri (4a-4p) ile ve 3. grup izokumarin türevleri ise (5a-5o) ile kodlanmıştır. Bu amaçla, öncelikle 5 tane fenilhidrazon, 5 tane 1-fenil-pirazol ve 10 tane pirazol-sübstitüe pirimidin trion/tiokso-pirimidin dion birimlerini içeren 3-sübstitüe ve 3,4-disübstitüe izokumarin türevi olmak üzere toplam 20 tane bileşik, 1. grup izokumarin türevleri (1a-e, 2a-e, 3a-j), sentezlenmiş ve karakterize edilmiştir. Sonrasında, 16 tane izokumarin-kalkon hibrit bileşiği, 2. grup izokumarin türevleri (4a-4p), sentezlenmiş ve karakterize edilmiştir. Daha sonra, sentezlenen izokumarin-kalkon, 2. grup izokumarin türevleri (4a-4p), hibrit bileşikleri sübstitüe fenil hidrazin bileşikleri ile uygun koşullarda tepkimeye sokularak 15 tane yeni izokumarin-pirazol hibrit bileşiği, 3. grup izokumarin türevleri (5a-5o), sentezlenmiş ve karakterize edilmiştir. Sentezlenen 1. ve 2. gruptaki bileşiklerin insan karbonik anhidraz izoenzimleri, (h)CA I, II, IX ve XII, üzerine inhibisyon etkileri incelenmiştir. Etkili karbonik anhidraz (CA, EC 4.2.1.1) inhibitörleri olarak davranan kumarinler ile izomer olan izokumarinler, bu enzimin inhibitörleri olarak ilk kez bu tezde çalışılmıştır. Sentezlenen tüm bileşiklerin karakterizasyonda FT-IR, 1H-NMR ve 13CNMR teknikleri kullanılmıştır.
Özet (Çeviri)
In this thesis, the synthesis and characterization of a new series of isocoumarin derivatives, isocoumarin-phenylhydrazone, isocoumarin-pyrazole and isocoumarin-chalcone (51 compounds in total), hybrid compounds and inhibition effect of 36 of them on four human carbonic anhydrase (hCA, EC 4.2.1.1) isoforms, (h)CA I, II, IX and XII, were studied. The synthesised isocoumarin derivative compounds were classified into 3 different groups. The 1st group isocoumarin derivatives were coded as (X(1-20)), the 2nd group isocoumarin derivatives were coded as (4a-4p) and the 3rd group isocoumarin derivatives were coded as (5a-5o). For this purpose, a total of 20 compounds, group 1 isocoumarin derivatives (X(1-20)), including five phenylhydrazone, five 1-phenyl-pyrazole and ten 3-substituted and 3,4-disubstituted isocoumarin derivatives containing pyrazole-substituted pyrimidine trion/thioxo-pyrimidine dion units were first synthesized and characterized. Subsequently, 16 isocoumarin-chalcone hybrids, group 2 isocoumarin derivatives (4a-4p), were synthesized and characterized. Then, 15 new isocoumarin-pyrazole hybrid compounds, group 3 isocoumarin derivatives (5a-5o), were synthesised and characterised by reacting the synthesised isocoumarinchalcone, group 2 isocoumarin derivatives (4a-4p), hybrid compounds with substituted phenyl hydrazine compounds under suitable conditions. The inhibition effects of the synthesized compounds in groups 1 and 2 on human carbonic anhydrase isoforms, (h)CA I, II, IX, and XII, were investigated. Isocoumarins, isomeric to coumarins which act as effective carbonic anhydrase (CA, EC 4.2.1.1) inhibitors, were investigated for the first time in this study as inhibitors of this enzyme. FT-IR, 1HNMR, and 13C-NMR techniques were used for the structural characterization of the compounds synthesized.
Benzer Tezler
- Development of new synthetic methodologies for the synthesis of unusual isocoumarin and indole derivatives: The chemistry of homophthalic acid
İlginç izokumarin ve indol türevlerinin sentezi için yeni sentetik metodolojilerin geliştirilmesi: Homofitalik asidin kimyası
SEVİL ÖZCAN
- İzokumarin türevli polimer sentezi ve karakterizasyonu
Synthesis and characterization of isocoumarin derivative polymer
HALİL İBRAHİM AVCI
Yüksek Lisans
Türkçe
2017
Polimer Bilim ve TeknolojisiAdıyaman ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. ADNAN KURT
PROF. DR. MURAT KOCA
- İzokumarin türevli yeni kopolimerlerin sentezi ve termal özelliklerinin araştırılması
Synthesis of novel isocoumarin derived copolymers and investigation of thermal properties
İBRAHİM KILINÇ
- Mikrodalga destekli sübstitüe izokumarin ve türevlerinin sentezi
Mirowave assisted synthesis of substitue isocoumarin and its derivatives
ADİL UMAZ
Yüksek Lisans
Türkçe
2014
KimyaAdıyaman ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. MURAT KOCA
YRD. DOÇ. DR. ALİ SEROL ERTÜRK
- Havuç (Daucus carota L.) muhafazasında izokumarin miktarı üzerine çeşit ve ambalajlamanın etkisi
Effects of variety and packaging on isocoumarin formation in carrots (Daucus carota L.)
SİBEL BANU TERZİOĞLU
Yüksek Lisans
Türkçe
2000
ZiraatAnkara ÜniversitesiBahçe Bitkileri Ana Bilim Dalı
PROF. DR. NİLGÜN HALLORAN
