Luteolin-5-o-glukozit, litospermik asit ve β-sitosterol bileşiklerinin pankreatik lipaz inhibisyonlarının ve moleküler modellemelerinin incelenmesi
Investigation of pancreatic lipase inhibition and molecular modeling of luteolin-5-o-glucoside, lithospermic acid and β-sitosterol compounds
- Tez No: 919480
- Danışmanlar: PROF. DR. REZZAN ALİYAZICIOĞLU
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Biyokimya, Biochemistry
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2024
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Karadeniz Teknik Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Biyokimya (ecz) Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
Fenolik bileşiklerin antiinflamatuvar, antidiyabetik ve antioksidan gibi çeşitli biyolojik aktiviteleri, obezite ile doğrudan ilişkilidir. Bu bağlamda, fenolik bileşiklerin obezite tedavisindeki potansiyeli büyük önem taşımaktadır. Bu tez kapsamında Luteolin-5-O-glukozit, Litospermik asit ve β-sitosterol bileşiklerinin pankreatik lipaz inhibisyonları ve moleküler modellemeleri incelenerek farmasötik alanda kullanılabilirliği araştırılmıştır. En yüksek lipaz inhibisyon aktivitesi standart olarak kullanılan orlistat ile karşılaştırıldığında IC50 değeri 48.924 ± 2.10 μg/mL olan β-sitosterol bileşiğinde gözlenmiştir. Bileşiklerimiz karşılaştırıldığında lipaz inhibisyon aktivitesi küçükten büyüğe doğru Luteolin 5-O-glukozit < Litospermik asit < β-sitosterol olarak bulunmuştur. Moleküler modelleme çalışmaları sonucunda; β-sitosterol, Luteolin-5-O-glukozit ve Litospermik asit bileşikleri, sırasıyla -10,3, -9,7 ve -9,5 kcal/mol bağlanma serbest enerjileri varlığında, insan lipaz enzimi aktif bölgesine bağlanma afiniteleri yüksek bileşikler olarak belirlenmiştir. Çalışmamız preklinik aşamalara ışık tutarak, eczacılık, kimya ve tıp bilimlerinde obezite tedavisinde yeni bilgi ve tedavi yöntemlerinin geliştirilmesine katkıda bulunacaktır.
Özet (Çeviri)
Various biological activities of phenolic compounds such as anti-inflammatory, antidiabetic and antioxidant are directly related to obesity. In this context, the potential of phenolic compounds in the treatment of obesity is of great importance. Within the scope of this thesis, pancreatic lipase inhibition and molecular modeling of Luteolin-5-O-glucoside, Lithospermic acid and β-sitosterol compounds were investigated and their usability in the pharmaceutical field was investigated. The highest lipase inhibitory activity was observed in β-sitosterol compound with an IC50 value of 48.924 ± 2.10 μg/mL when compared to orlistat used as standard. When our compounds were compared, lipase inhibitory activity was found to be Luteolin 5-O-glucoside < Lithospermic acid < β-sitosterol, from smallest to largest. As a result of molecular modeling studies; β-Sitosterol, Luteolin-5-O-glucoside and Lithospermic acid compounds were determined as compounds with high binding affinity to the human lipase enzyme active site in the presence of binding free energies of -10.3, -9.7 and -9.5 kcal/mol, respectively. Our study will contribute to the development of new knowledge and treatment methods in the treatment of obesity in pharmacy, chemistry and medical sciences by shedding light on the preclinical stages.
Benzer Tezler
- Centaurea thracica (Janka) hayek ve centaurea pichleri bioss. subsp. pichleri flavonoidleri
Başlık çevirisi yok
AYŞE EREN PÜTÜN
- Doğal boyamacılık ve Isatis tinctoria bitkisinin doğal boyar maddeleri
Başlık çevirisi yok
YÜKSEL ÇIRAK
- Achillea cucullata (Hausskn.) Bornm. bitkisinin fitokimyasal incelenmesi
Başlık çevirisi yok
SEMA GÜMÜŞ
