Floresans özellik gösteren kaliks[4]aren naftilimit türevlerinin sentezi, biyoaktivite ve biyofilm özelliklerinin incelenmesi
Synthesis of fluorescent calix[4]arene naphthylimide derivatives and investigation of their bioactivity and biofilm properties
- Tez No: 936999
- Danışmanlar: PROF. DR. MUSTAFA YILMAZ
- Tez Türü: Doktora
- Konular: Kimya, Chemistry
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2025
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Selçuk Üniversitesi
- Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
İnsanlık tarihinin varoluşundan günümüze kadar uzanan, bakteri, mantar, virüs ve diğer patojenlerin neden olduğu enfekte hastalıklarla mücadelemiz devam etmektedir. Mevcut çok sayıda güçlü antibiyotiğe ve diğer antimikrobiyal araçlara rağmen, bakteriyel enfeksiyon hala önemli bir sorundur ve çeşitli ilaçlar yaklaşık yüzyıl öncesinden beri geliştirilmiş olsa da, ilaç direnci ve ortaya çıkan yeni patojenler gibi birçok zorluk hala insan sağlığını tehdit etmektedir. Çoklu ilaca dirençli bakteri suşları ve biyofilmle ilişkili enfeksiyon ile ilgili artan endişe, ek bakterisidal (bakterileri öldüren maddeler) araçların geliştirilmesini gerektirmektedir. Bu çalışmada yeni biyouyumlu antimikrobiyal ilaç adayı olabilecek kimyasal bileşikler tasarlandı. Bunun için supramoleküler kimyanın önemli bir bileşik sınıfını oluşturan kaliksarenler, fenol ve formaldehitten uygun koşullarda sentezlenen halkalı bileşikler olup, hem fenolik O-konumundan hem de fenolik birimlerin p-konumundan sınırsız olarak fonksiyonlandırılabilindiğinden çok sayıda araştırmaya konu olmaktadır. Son yıllarda bazı kaliks[n]aren türevlerinin biyoaktivite çalışmalar için uygun olduğu çeşitli çalışmalarla kanıtlanmıştır. Bu konuda yapılan araştırmalarda gümüş iyonları, piperazin, N,N-dimetiletilendiamin, 2-amino-6-metilbenzotiyazol ve 2,3-dikloro-1,4- naftokinon türevlerinin antikanser, antiinflamatuar, antidiyabetik, antidepresan antibakteriyel, antifungal ve antimikrobiyal aktiviteye sahip olduğu görüldü. Tez kapsamında kaliks[4]aren diamin ve dihidrazit türevleri sentezlendikten sonra 4-sülfo-naftilanhidrit ile etkileştirilerek iki kaliks[4]aren türevi sentezlendi. Sülfonat grubunda bulunan K+ iyonu ile Ag(I) iyonu yer değiştirilerek antimikrobiyal bileşikler oluşturuldu. Diğer bir sentez çalışmasında kaliks[4]aren, 4-bromo-1,8-naftalik anhidrit bileşiğiyle fenolik-O konumundan etkileştirildi. Daha sonra uygun koşullarda piperazin türevleriyle etkileştirilerek üç yeni antimikrobiyal bileşikler sentezlendi. Kaliks[4]aren-naftilimid bileşiği N,N-dimetiletilendiamin ile etkileştirilerek yeni bir Schiff bazı türevi elde edildi. Ayrıca kaliks[4]arenin dihidrazin türevi 14 nolu bileşik ile etkileştirilerek 15 nolu bileşiğe dönüştürüldü. Sentezlenen ve hazırlanan bileşikleriklerin (4, 7, 8, 11, 13, 14 ve 15) ve materyallerin ( HA-4Ag, HA-7Ag, HA-9, HA-10 ve HA-11) gram pozitif, gram negatif bakteriler ve mantarlara karşı antimikrobiyal testleri yapıldı. Bunlara ilaveten bu antimikrobial bileşikler bazı biyopolimerler (hyaluronik asit, selüloz, Sporopollen ) kullanılarak biyofilmler hazırlandı. Bu hazırlanan biyofilmler daha sonraki çalışmlar için doku örtü çalışmalarında kullanılabilecektir.
Özet (Çeviri)
Our struggle with infectious diseases caused by bacteria, fungi, viruses, and other pathogens has continued since the beginning of human history. Despite the large number of powerful antibiotics and other antimicrobial tools available, bacterial infection is still a significant problem, and although various drugs have been developed over a century, many challenges, such as drug resistance and emerging new pathogens, still threaten human health. The increasing concern about multidrug-resistant bacterial strains and biofilm-associated infection necessitates the development of additional bactericidal (bacteria-killing) tools. In this study, chemical compounds that could be new biocompatible antimicrobial drug candidates were designed. For this purpose, calixarenes, which constitute an important class of compounds in supramolecular chemistry, are cyclic compounds synthesized from phenol and formaldehyde under suitable conditions and are the subject of numerous studies since they can be functionalized unlimitedly from both the phenolic O-position and the p-position of phenolic units. In recent years, it has been proven by various studies that some calixarene derivatives are suitable for bioactivity studies. In the studies conducted on this subject, it was seen that silver ions, piperazine, N,N-dimethylethylenediamine, 2-amino-6-methylbenzothiazole and 2,3-dichloro-1,4-naphthoquinone derivatives have anticancer, anti-inflammatory, antidiabetic, antidepressant, antibacterial, antifungal, and antimicrobial activities. Within the scope of the thesis, after calix[4]arene diamine and dihydrazide derivatives were synthesized, two calix[4]arene derivatives were synthesized by interacting with 4-sulfo-naphthylanhydride. Antimicrobial compounds were formed by replacing the K+ ion in the sulfonate group with the Ag(I) ion. In another synthesis study, calix[4]arene was interacted with the phenolic-O position with the 4-bromo-1,8-naphthalic anhydride compound. Then, three new antimicrobial compounds were synthesized by interacting with piperazine derivatives under suitable conditions. A new Schiff base derivative was obtained by reacting calix[4]arene-naphthylimide compound with N,N-dimethylethylenediamine. In addition, the dihydrazine derivative of calix[4]arene was converted to compound 15 by reacting with compound 14. Antimicrobial tests of synthesized and prepared compounds (4, 7, 8, 11, 13, 14, and 15) and materials (HA-4Ag, HA-7Ag, HA-9, HA-10, and HA-11) were performed against gram-positive, gram-negative bacteria and fungi. In addition to these, biofilms were prepared by using these antimicrobial compounds with some biopolymers (hyaluronic acid, cellulose, and Sporopollenin). These prepared biofilms can be used in tissue cover studies for later studies.
Benzer Tezler
- Çekirdeksiz kuru üzümlerde aflatoksin B1, B2, G1, G2 tayini için mevcut bazı metotların karşılaştırılması üzerinde bir çalışma
Başlık çevirisi yok
DİLEK BOYACIOĞLU
Yüksek Lisans
Türkçe
1985
Gıda MühendisliğiEge ÜniversitesiGıda Mühendisliği Ana Bilim Dalı
YRD. DOÇ. DR. MERAL GÖNÜL
- Uraninite cevherinde radyoizotop uyarmalı x-ışını floresans tekniği ile uranyum analizi için optimum metodların araştırılması
Investigation of optimum analysis method for uranium in uraninite ore by radioisotope excited x-ray fluorescence technique
PERVİN ARIKAN
Doktora
Türkçe
1986
Fizik ve Fizik MühendisliğiGazi ÜniversitesiFizik Ana Bilim Dalı
DOÇ.DR. ATİLLA ÖZMEN
- Ni-B ikili alaşım sisteminde Ni zengin bazı ara fazların manyetik özellikleri
Magnetic properties of some Ni rich intermediate phases in Ni-B binary alloy system
R.HALUK MUTLU
Doktora
Türkçe
1987
Fizik ve Fizik MühendisliğiAnkara ÜniversitesiFizik Mühendisliği Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. ARSIN AYDINURAZ
- Mathematical methods for correcting absorption and enhangement effects in X-Ray fluoresence analysis
Başlık çevirisi yok
İSMAİL YAZICI
- Psödoeksfoliasyon sendromunda iris flöresein anjiografisi
Başlık çevirisi yok
NEBİ SARICA
Tıpta Uzmanlık
Türkçe
1987
Göz Hastalıklarıİstanbul ÜniversitesiGöz Hastalıkları Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. NEZİR SUYUGÜL
- Sıçanlarda değişik ortam ısısının lokal sempatik aktiviteye etkisi
Başlık çevirisi yok
MİNE ÜNER
Yüksek Lisans
Türkçe
1987
FizyolojiUludağ ÜniversitesiFizyoloji Ana Bilim Dalı
YRD. DOÇ. DR. KASIM ÖZLÜK
