VEGFR-2 inhibisyonu üzerinden antiproliferatif etki potansiyeline sahip yeni pirazol türevlerinin tasarımı, sentezi ve farmakolojik aktivitelerinin araştırılması
Synthesis and investigation of pharmacological activities of novel pyrazole derivatives with antiproliferative effect potential via VEGFR-2 inhibition
- Tez No: 948705
- Danışmanlar: DR. ÖĞR. ÜYESİ BURAK KUZU
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Anjiyogenez, Benzoksazol, Pirazol, Anjiyogenez inhibitörleri, Benzoksazoller, Angiogenesis inhibitors, Benzoxazoles, Pyrazole
- Yıl: 2025
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Van Yüzüncü Yıl Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
Kanser, moleküler düzeyde çoklu sinyal yolaklarının düzensizleşmesiyle karakterize edilen, kompleks ve heterojen bir hastalık grubudur. Anjiyogenez süreci, solid tümörlerin büyümesi ve metastazı için kritik öneme sahiptir. Bu süreçte anahtar bir rol oynayan VEGFR-2 reseptörü, son yıllarda hedefe yönelik tedavi yaklaşımlarının odak noktası hâline gelmiştir. Bu çalışmada, VEGFR-2 inhibitörü potansiyeline sahip yeni pirazol ve benzoksazol türevleri farmakofor yaklaşımlar doğrultusunda tasarlanmış, klasik organik sentez yöntemleri ile sentezlenmiş ve karakterizasyonları gerçekleştirilmiştir. Tasarlanan moleküller, literatürdeki seçici VEGFR-2 inhibitörleriyle karşılaştırmalı olarak değerlendirilmiş, yapı–etki ilişkileri irdelenmiş ve farmakolojik potansiyelleri teorik olarak yorumlanmıştır. Ayrıca bileşiklerin VEGFR-2 hedefine karşı bağlanma afinitesi moleküler docking yöntemleri ile irdelenmiştir. Çalışma, yeni bileşiklerin geliştirilmesinde yapısal çeşitliliğin önemini vurgulamakta ve VEGFR-2'yi hedef alan ilaç tasarımı sürecine katkı sağlayacak nitelikte bir güncel literatür zemini sunmaktadır.
Özet (Çeviri)
Cancer is a complex and heterogeneous group of diseases characterized by dysregulation in multiple molecular signaling pathways. Angiogenesis plays a crucial role in tumor growth and metastasis, and VEGFR-2 is one of the key receptors regulating this process. In this study, novel pyrazole and benzoxazole derivatives with potential VEGFR-2 inhibitory activity were designed using pharmacophore-based strategies, synthesized via conventional organic methods, and structurally characterized. The synthesized compounds were evaluated in comparison with known VEGFR-2 inhibitors reported in the literature, and their structure–activity relationships were analyzed. Additionally, the binding affinity of the compounds toward the VEGFR-2 target was investigated using molecular docking methods. This work emphasizes the importance of structural diversity in rational drug design and provides a current scientific framework for future studies targeting VEGFR-2.
Benzer Tezler
- Targeting circulating breast cancer stem cells via mTOR and WNT inhibitors after bone metastasis
Sirküle meme kanseri kök hücrelerinin kemik metastazı sonrası mTOR ve WNT inhibitörleri ile hedeflenmesi̇
ÖZLEM ALTUNDAĞ ERDOĞAN
Doktora
İngilizce
2025
BiyokimyaHacettepe ÜniversitesiKök Hücre Ana Bilim Dalı
PROF. DR. BETÜL ÇELEBİ SALTIK
- Pirazol-oksadiazol hibrit türevlerinin tasarımı, sentezi ve antiproliferatif potansiyellerinin incelenmesi
Design, synthesis, and investigation of the antiproliferative potential of pyrazole-oxadiazole hybrid derivatives
BEYZA NUR KARCI
Yüksek Lisans
Türkçe
2026
Eczacılık ve FarmakolojiVan Yüzüncü Yıl ÜniversitesiEczacılık Meslek Bilimleri Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. BURAK KUZU
- Ehrlich solid tümör modelinde bornil asetatın antikanser etkisinin araştırılması
Investigation of the anticancer effect of bornyl acetate in the ehrlich solid tumor model
NİHAL TÜRKMEN ALEMDAR
Doktora
Türkçe
2024
BiyokimyaKaradeniz Teknik ÜniversitesiTıbbi Biyokimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. YÜKSEL ALİYAZICIOĞLU
- Hela serviks kanseri hücrelerinde aflibercept, platin ve IL-6 inhibisyonu kombinasyonunun hücre canlılığı ve IL-6/STAT3 sinyal yolağında etkisi
The effect of A combination of aflibercept, platin and IL-6 inhibition on cell vitality and IL-6/STAT3 signal path in hela cervical cancer cells
SABINA GARAKHANOVA
Tıpta Uzmanlık
Türkçe
2022
Kadın Hastalıkları ve DoğumEge ÜniversitesiKadın Hastalıkları ve Doğum Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. LEVENT AKMAN
- Systems biology approach for targeted therapy of liver cancer pi3k/akt/mtor pathway inhibitors: an ally or rival for sorafenib
Karaciğer kanseri tedavisine sistem biyolojisi yaklaşımı pı3k/akt/mtor sinyal yolağı inhibitörleri: sorafenib`e müttefik veya rakip
TÜLİN ERŞAHİN
Doktora
İngilizce
2014
Gastroenterolojiİhsan Doğramacı Bilkent ÜniversitesiMoleküler Biyoloji ve Genetik Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. RENGÜL ÇETİN ATALAY