VEGFR-2 inhibisyonu üzerinden antiproliferatif etki potansiyeline sahip yeni pirazol türevlerinin tasarımı, sentezi ve farmakolojik aktivitelerinin araştırılması
Synthesis and investigation of pharmacological activities of novel pyrazole derivatives with antiproliferative effect potential via VEGFR-2 inhibition
- Tez No: 948705
- Danışmanlar: DR. ÖĞR. ÜYESİ BURAK KUZU
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Anjiyogenez, Benzoksazol, Pirazol
- Yıl: 2025
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Van Yüzüncü Yıl Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 142
Özet
Kanser, moleküler düzeyde çoklu sinyal yolaklarının düzensizleşmesiyle karakterize edilen, kompleks ve heterojen bir hastalık grubudur. Anjiyogenez süreci, solid tümörlerin büyümesi ve metastazı için kritik öneme sahiptir. Bu süreçte anahtar bir rol oynayan VEGFR-2 reseptörü, son yıllarda hedefe yönelik tedavi yaklaşımlarının odak noktası hâline gelmiştir. Bu çalışmada, VEGFR-2 inhibitörü potansiyeline sahip yeni pirazol ve benzoksazol türevleri farmakofor yaklaşımlar doğrultusunda tasarlanmış, klasik organik sentez yöntemleri ile sentezlenmiş ve karakterizasyonları gerçekleştirilmiştir. Tasarlanan moleküller, literatürdeki seçici VEGFR-2 inhibitörleriyle karşılaştırmalı olarak değerlendirilmiş, yapı–etki ilişkileri irdelenmiş ve farmakolojik potansiyelleri teorik olarak yorumlanmıştır. Ayrıca bileşiklerin VEGFR-2 hedefine karşı bağlanma afinitesi moleküler docking yöntemleri ile irdelenmiştir. Çalışma, yeni bileşiklerin geliştirilmesinde yapısal çeşitliliğin önemini vurgulamakta ve VEGFR-2'yi hedef alan ilaç tasarımı sürecine katkı sağlayacak nitelikte bir güncel literatür zemini sunmaktadır.
Özet (Çeviri)
Cancer is a complex and heterogeneous group of diseases characterized by dysregulation in multiple molecular signaling pathways. Angiogenesis plays a crucial role in tumor growth and metastasis, and VEGFR-2 is one of the key receptors regulating this process. In this study, novel pyrazole and benzoxazole derivatives with potential VEGFR-2 inhibitory activity were designed using pharmacophore-based strategies, synthesized via conventional organic methods, and structurally characterized. The synthesized compounds were evaluated in comparison with known VEGFR-2 inhibitors reported in the literature, and their structure–activity relationships were analyzed. Additionally, the binding affinity of the compounds toward the VEGFR-2 target was investigated using molecular docking methods. This work emphasizes the importance of structural diversity in rational drug design and provides a current scientific framework for future studies targeting VEGFR-2.
Benzer Tezler
- Ehrlich solid tümör modelinde bornil asetatın antikanser etkisinin araştırılması
Investigation of the anticancer effect of bornyl acetate in the ehrlich solid tumor model
NİHAL TÜRKMEN ALEMDAR
Doktora
Türkçe
2024
BiyokimyaKaradeniz Teknik ÜniversitesiTıbbi Biyokimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. YÜKSEL ALİYAZICIOĞLU
- Hela serviks kanseri hücrelerinde aflibercept, platin ve IL-6 inhibisyonu kombinasyonunun hücre canlılığı ve IL-6/STAT3 sinyal yolağında etkisi
The effect of A combination of aflibercept, platin and IL-6 inhibition on cell vitality and IL-6/STAT3 signal path in hela cervical cancer cells
SABINA GARAKHANOVA
Tıpta Uzmanlık
Türkçe
2022
Kadın Hastalıkları ve DoğumEge ÜniversitesiKadın Hastalıkları ve Doğum Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. LEVENT AKMAN
- Systems biology approach for targeted therapy of liver cancer pi3k/akt/mtor pathway inhibitors: an ally or rival for sorafenib
Karaciğer kanseri tedavisine sistem biyolojisi yaklaşımı pı3k/akt/mtor sinyal yolağı inhibitörleri: sorafenib'e müttefik veya rakip
TÜLİN ERŞAHİN
Doktora
İngilizce
2014
Biyolojiİhsan Doğramacı Bilkent ÜniversitesiMoleküler Biyoloji ve Genetik Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. RENGÜL ÇETİN ATALAY
- Development and structural determination of antiangiogenic recombinant antibody structures for cancer treatment
Kanser tedavisine yönelik antianjiogenik rekombinant antikor yapılarının geliştirilmesi ve yapısal tayini
MELİS DENİZCİ ÖNCÜ
Doktora
İngilizce
2022
Biyomühendislikİstanbul Teknik ÜniversitesiMoleküler Biyoloji-Genetik ve Biyoteknoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. GİZEM DİNLER DOĞANAY
DR. AYLİN ÖZDEMİR BAHADIR
- Sıçanlarda, Bevacizumab'ın flep yaşayabilirliği üzerine etkisinin araştırılması
The investigation of the effect of Bevacizumab on random-patterned flap viability, in rats
FUAT USLUSOY
Tıpta Uzmanlık
Türkçe
2011
Plastik ve Rekonstrüktif CerrahiSüleyman Demirel ÜniversitesiPlastik ve Rekonstrüktif Cerrahi Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. TURGUT ORTAK