2,4 -disübstitüe tiyazol türevlerinin sentezi ve antiproliferatifaktivitelerinin değerlendirilmesi
Başlık çevirisi mevcut değil.
- Tez No: 958056
- Danışmanlar: PROF. DR. LEYLA YURTTAŞ
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2025
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Anadolu Üniversitesi
- Enstitü: Lisansüstü Eğitim Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 110
Özet
Çağımızın küresel sağlık sorunlarının başında gelen devamlı mutasyona uğrayarak etki alanını her geçen gün genişleten kanser, hakkında en çok araştırma yapılan hastalık türlerinden biri haline gelmiştir. Sürekli meydana getirdiği adaptasyonlar sebebiyle mekanizmasını çözümlemenin zaman aldığı kanser üzerinde etkinliği kanıtlanmış en önemli yapılardan biri tiyazol halkasıdır. Bu tez çalışmasında uzun yıllardır antikanser, antibakteriyel, antifungal, antimikrobiyal etkilerinin yüksek olması sebebiyle hakkında birçok çalışma yapılan tiyazol halkasını içeren yeni bileşikler elde edilmesi amaçlanmıştır. 4-Formilfenoksiasetik asitten hareketle 2-[4-((2-karbamotiyoilhidrazono) metil)fenoksi]asetik asit (1) bileşiği sentezlenmiş ve onun da çeşitli fenaçil bromür türevleriyle eş değer oranda etanol içerisinde karıştırılmasıyla sonuç bileşikleri (2a-2l) elde edilmiştir. Sentezi gerçekleştirilen 2-[4-[(2-(4-sübstitüe tiyazol-2-il)hidrazono) metil]fenoksi]asetik asit türevleri (2a-2l) en yaygın kanser türlerinin başında olan akciğer (A549) ve meme (MCF-7) kanserleri üzerinde test edilmiştir. Yapılan in vitro deneyler sonucunda bileşiklerden birçoğunun MCF-7'ye karşı standart ilaç sisplatinden daha yüksek etki gösterdiği; en yüksek sitotoksisiteyi 2d (IC50=0.12±0.11 μM) ve 2i (IC50 =0.39±0.21 μM) bileşiklerinin sergilediği ve non-toksik profil tespit edilmiştir.
Özet (Çeviri)
Cancer, which is one of the leading global health problems of our age and expands its area of effect day by day by constantly mutating, has become one of the most researched disease types. Cancer is a disease type that takes time to solve its mechanism due to the adaptations it constantly creates. One of the most important structures that has been proven to be effective on cancer is the thiazole ring. It has been observed that the thiazole ring is effective on anticancer, antibacterial, antifungal and antimicrobial activities for many years. In this thesis study, it is aimed to obtain new compounds containing the thiazole ring, which has been studied many times. Based on 4-formylphenoxyacetic acid, 2-[4-((2-carbamothioylhydrazono)methyl)phenoxy]acetic acid (1) was synthesized and by mixing it with various phenacyl bromide derivatives in equal amounts in ethanol, the resulting compounds (2a-2l) were obtained. The synthesized 2-[4-[(2-(4-substituted thiazol-2-yl)hydrazono)methyl]phenoxy]acetic acid derivatives (2a-2l) were tested on lung (A549) and breast (MCF-7) cancers, which are the most common cancer types. As a result of in vitro experiments, it was shown that most of the compounds showed higher efficacy against MCF-7 than the standard drug cisplatin; Compounds 2d (IC50=0.12±0.11 μM) and 2i (IC50 =0.39±0.21 μM) exhibited the highest cytotoxicity and a non-toxic profile was detected.
Benzer Tezler
- Yeni bis-4,5-dihidropirazol ve bis-tiyazol türevlerinin sentezi ve karakterizasyonu
Synthesis and characterization of novel bis-4,5-dihydropyrazole and bis-thiazole derivatives
ERDOĞAN KAMO
Yüksek Lisans
Türkçe
2013
KimyaGaziosmanpaşa ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
YRD. DOÇ. M. BURCU GÜRDERE
- Bazı 5-Kloro-6-(Sübstitüe Tiyazol-4-il)-2-Okso-3H-Benzoksazol türevlerinin sentezi ve COX inhibitör aktivitelerinin belirlenmesi üzerinde çalışmalar
Studies on The Synthesis of 5-Chloro-6-(Substitue Thiazole-4-yl)-2-Oxo-3H-Benzoxazole derivatives and on identification of their COX inhibitory activities
ŞÖLEN URLU
Yüksek Lisans
Türkçe
2007
Eczacılık ve FarmakolojiGazi ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF.DR. SERDAR ÜNLÜ
- İlaç öncüsü bazı oksim türevlerinin sentezi ve karakterizasyonu
Synthesis and characterization of some drug precursor oxime derivatives
İLKER ERDOĞAN
Yüksek Lisans
Türkçe
2012
KimyaEskişehir Osmangazi ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. SELMA YARLIGAN UYSAL
- Yeni 2-isoindol-4-aril tiyazol türevlerinin sentezi ve karakterizasyonu
Synthesis and characterization of novel 2-isoindole-4-aryl-thiazol derivatives
OSMAN NURİ ASLAN
- Bazı 2-piridil-4-sübstitüe fenol tiyazol türevlerinin sentezi ve aromataz inhibisyonu etkilerinin araştırılması
Synthesis of some 2-pyridyl-4-substituted phenol thiazole derivatives and investigation of their aromatase inhibitory effects
MERVE ERTAŞ
Yüksek Lisans
Türkçe
2015
Eczacılık ve FarmakolojiAnadolu ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
YRD. DOÇ. DR. LEYLA YURTTAŞ
DOÇ. DR. BARKIN BERK
- Bazı tiyazol türevlerinin sentezi ve aromataz inhibisyonu ve antikanser etkilerinin araştırılması
Evaluation of anticancer and aromatase inhibition activity of newly synthesized thiazoles
ZAFER ŞAHİN
Yüksek Lisans
Türkçe
2015
Eczacılık ve FarmakolojiAnadolu ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
YRD. DOÇ. DR. LEYLA YURTTAŞ
PROF. DR. ŞEREF DEMİRAYAK