Geri Dön

Apixaban molekülünün çözünürlüğünü artırmak için dendrimer kullanılması

Increasing the solubility of apixaban molecule using dendrimer

  1. Tez No: 967839
  2. Yazar: YUSUF ÇİÇEK
  3. Danışmanlar: PROF. DR. METİN TÜLÜ, DR. HASAN KOYUNCU
  4. Tez Türü: Yüksek Lisans
  5. Konular: Kimya, Chemistry
  6. Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
  7. Yıl: 2025
  8. Dil: Türkçe
  9. Üniversite: Yıldız Teknik Üniversitesi
  10. Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Organik Kimya Bilim Dalı
  13. Sayfa Sayısı: 64

Özet

Bu tez çalışmasında, düşük suda çözünürlük özelliği gösteren bir antikoagülan olan Apixaban'ın çözünürlüğünü artırmak amacıyla poli(amidoamin) (PAMAM) dendrimerleri ile kompleks oluşturulması hedeflenmiştir. Mikrodalga destekli sentez (MAS) yöntemi kullanılarak çeşitli jenerasyonlarda amin (NH₂) PAMAM dendrimerleri sentezlenmiş ve ATR-FTIR, ¹H-NMR ve ¹³C-NMR analizleri ile karakterize edilmiştir. Apixaban-PAMAM kompleksleri, metanol ortamında çözücünün uzaklaştırılması işlemleri ile elde edilmiştir. Kompleks oluşumu; UV-Vis spektrofotometri, ATR-FTIR ve diferansiyel termal analiz (DTA) yöntemleri ile incelenmiştir. ATR-FTIR analizleri, Apixaban ve PAMAM arasında hidrojen bağları ve kapsülleme gibi etkileşimlerin oluştuğunu doğrulamış; DTA sonuçları ise Apixaban'ın kristal yapıdan amorf yapıya geçiş yaptığını ve başarılı kapsülasyon gerçekleştiğini göstermiştir. Faz çözünürlük yöntemiyle gerçekleştirilen çözünürlük çalışmalarında, PAMAM dendrimerlerinin Apixaban'ın sulu çözünürlüğünü, Apixaban'ın saf sudaki çözünürlüğüne kıyasla anlamlı ölçüde (ortalama %88,5 kat) artırdığı saptanmıştır. Sonuç olarak, PAMAM dendrimerleri ile oluşturulan inklüzyon kompleksleri, Apixaban'ın sulu çözünürlüğünü artırmak için etkili bir yaklaşım sunmakta ve ilaç taşıma sistemleri açısından önemli bir potansiyel taşımaktadır.

Özet (Çeviri)

In this thesis, the aim was to enhance the aqueous solubility of Apixaban, an anticoagulant with poor water solubility, through the formation of complexes with poly(amidoamine) (PAMAM) dendrimers. Amino-terminated (NH₂) PAMAM dendrimers of various generations were synthesized using the microwave-assisted synthesis (MAS) method and characterized by ATR-FTIR, ¹H-NMR, and ¹³C-NMR spectroscopy. Apixaban–PAMAM complexes were obtained by solvent evaporation in methanol. The formation of the complexes was investigated using UV-Vis spectroscopy, ATR-FTIR, and differential thermal analysis (DTA). ATR-FTIR analysis confirmed the presence of hydrogen bonding and encapsulation interactions between Apixaban and PAMAM. DTA results indicated a transition of Apixaban from a crystalline to an amorphous structure, demonstrating successful encapsulation. Solubility studies based on the phase solubility method revealed that PAMAM dendrimers significantly enhanced the aqueous solubility of Apixaban on average by approximately 88.5% compared to its solubility in pure water. In conclusion, the inclusion complexes formed with PAMAM dendrimers present an effective strategy for improving the aqueous solubility of Apixaban and hold promising potential as drug delivery systems.

Benzer Tezler

  1. Apiksabanın elektroanalitik incelemesi ve tayini

    Electroanalytical investigation and determination of apixaban

    ÜLFET ERDOĞAN UZUNOĞLU

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2024

    Eczacılık ve FarmakolojiAnadolu Üniversitesi

    Analitik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. NAFİZ ÖNCÜ CAN

    PROF. DR. HAYATİ ÇELİK

  2. Apiksaban etken maddesinin bozunma ürünlerinin yüksek performanslı sıvı kromatografisi metodu ile tayini

    Determination of degradation products of Apixaban active substance by high performance liquid chromatography method

    ABDULLAH TAŞKIN

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2025

    Eczacılık ve Farmakolojiİstanbul Üniversitesi

    Analitik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. DURİŞEHVAR ÖZER ÜNAL

  3. Venöz tromboemboli hastalarında apiksaban, rivaroksaban, edoksaban, dabigatran tedavilerinin 6 aylık sonuçlarının karşılaştırılması

    Comparison of 6 months outcomes of patients with venous thromboembolism who were treated with apixaban, rivaroxaban, edoxaban or dabigatran

    ABDULKADİR YILMAZ

    Tıpta Uzmanlık

    Türkçe

    Türkçe

    2022

    Göğüs Kalp ve Damar CerrahisiSağlık Bilimleri Üniversitesi

    Kalp ve Damar Cerrahisi Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. ZEKİ ÇATAV

  4. Yeni nesil oral antikoagülanların sıçanlarda alt ekstremite iskemi reperfüzyon hasarı üzerine etkilerinin araştırılması

    Evaluation of the effects of novel oral anticoagulants on lower extremity ischemia reperfusion injury in rats

    EMİN BARBARUS

    Tıpta Uzmanlık

    Türkçe

    Türkçe

    2019

    Göğüs Kalp ve Damar CerrahisiAydın Adnan Menderes Üniversitesi

    Kalp ve Damar Cerrahisi Ana Bilim Dalı

    DR. ÖĞR. ÜYESİ SELİM DURMAZ

  5. Kontrast madde kullanımının oral faktör XA inhibitörlerinin antikoagülan özellikleri üzerine etkisinin değerlendirilmesi

    Evaluation of the effect of contrast substanceuse on the anticoagulant properties of oralfactor XA inhibitors

    BURCU TUNCAY

    Tıpta Uzmanlık

    Türkçe

    Türkçe

    2019

    KardiyolojiSağlık Bilimleri Üniversitesi

    Kardiyoloji Ana Bilim Dalı

    DOÇ. DR. HASAN ARI