Yeni piridazinon türevlerinin sentezi ve biyolojik aktivitelerinin değerlendirilmesi
Synthesis of novel pyridazine derivatives and evaluation of their biological activities
- Tez No: 1023752
- Danışmanlar: DOÇ. DR. İREM BOZBEY MERDE
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: 3(2H)-piridazinon, AChE, Alzheimer hastalığı, BChE, 3(2H)-pyridazinone, AChE, Alzheimer's disease, BChE
- Yıl: 2026
- Dil: Türkçe
- Üniversite: İnönü Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
Yeni Piridazinon Türevlerinin Sentezi ve Biyolojik Aktivitelerinin Değerlendirilmesi Amaç: Alzheimer hastalığı, dünya genelinde ciddi bir sağlık sorunudur. Yaşlı nüfusta en sık karşılaşılan nörodejeneratif hastalıklardan biridir ve yaşlanan nüfus nedeniyle giderek daha büyük bir halk sağlığı sorun haline gelmektedir. Mevcut tedavi yaklaşımları hastalığı iyileştirme veya ilerlemesini durdurmaya yönelik olmayıp; hastalığın semptomlarını kontrol altında tutmaya yöneliktir. Ayrıca mevcut ilaçların etkisi sınırlı ve çeşitli yan etki profillerine sahiptir. Tüm bu nedenlerden dolayı daha etkili anti-Alzheimer ajanların geliştirilmesine yönelik çalışmalar yoğun bir şekilde sürdürülmektedir. Hastalığın tedavisi için öne sürülen kolinerjik hipotez kapsamında AChE ve BChE enzim inhibisyonu amaçlanmaktadır. Bu tez çalışmasında ''3(2H)-piridazinon'' yapısına sahip bileşiklerin sentezi ve sitotoksik etkilerinin incelenmesi amaçlanmaktadır. Materyal ve Metot: Bu tez çalışmasında 6 yeni bileşiğin sentezi, kolinesteraz aktivitesi ve sitotoksisite değerlendirilmesi yapılmıştır. Bileşiklerin yapısı 1H-NMR, 13C-NMR ve kütle spektrumu sonucu elde edilen bilgilerle aydınlatılmıştır. Bileşiklerin Ven endotel hücre hattı (HUVEC) karşı in vitro sitotoksik etkileri belirlenmiştir. Bulgular: Yapılan kolinesteraz aktivite çalışmaları sonucunda sentezlenen bileşiklerin Ven endotel hücre hattı (HUVEC) hücre hattında IC50 ve Ki değerleri hesaplanmıştır. Sonuç: Sentezlenen tüm bileşiklerin referans ilaca göre daha az toksik olduğu bulunmuştur. Tüm moleküller; özellikle B4 bileşiğinin referans ilaçla kıyaslandığında güçlü inhibisyon profili gösterdiği gözlenmiştir.
Özet (Çeviri)
Synthesis of Novel Pyridazine Derivatives and Evaluation of Their Biological Activities Aim: Alzheimer's disease is a serious health problem worldwide. It is one of the most common neurodegenerative diseases in the elderly population and is becoming an increasingly significant public health issue due to the aging population. Current treatment approaches are not aimed at curing the disease or halting its progression; rather, they focus on controlling the symptoms. Furthermore, the effectiveness of currently available medications is limited, and they have varying side effect profiles. For all these reasons, research into developing more effective anti-Alzheimer's agents is being intensively pursued. The cholinergic hypothesis proposed for the treatment of the disease aims at inhibiting the AChE and BChE enzymes. This thesis aims to synthesize compounds with the structure“3(2H)-pyridazinone”and investigate their cytotoxic effects. Material and method: This thesis study involved the synthesis and cytotoxic evaluation of 6 new compounds. The structures of the compounds were elucidated using information obtained from 1H-NMR, 13C-NMR, and mass spectrometry. The in vitro cytotoxic effects of the compounds against the venous endothelial cell line (HUVEC) have been determined. Results: As a result of the cholinesterase activity studies conducted, IC50 and Ki values of the synthesized compounds in the vein endothelial cell line (HUVEC) were calculated. Conclusion: All synthesized compounds were found to be less toxic than the reference drug. All molecules, especially compound B4, were observed to exhibit a strong inhibition profile when compared to the reference drug.
Benzer Tezler
- Piridazinon-üre türevi yeni bileşiklerin sentezi ve biyolojik aktiviteleri üzerine çalışmalar
Studies on synthesis and biological activity of novel pyridazinon-urea derivatives
AROOJ BAKHT
Yüksek Lisans
İngilizce
2024
Eczacılık ve FarmakolojiGazi ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ERDEN BANOĞLU
- İzmir'de bazı yolların kapatılarak yaya bölgeleri oluşturma da kent peyzajını geliştirme açısından yeniden planlanması üzerinde araştırmalar
Başlık çevirisi yok
BAHAR TÜRKYILMAZ
Yüksek Lisans
Türkçe
1985
Şehircilik ve Bölge PlanlamaEge ÜniversitesiŞehir ve Bölge Planlama Ana Bilim Dalı
- Bazı yer ve sırık fasulye çeşitlerinde optimal melezleme şartlarının tespiti üzerine bir araştırma
Başlık çevirisi yok
TÜRKAN KOÇLU
- Makro besin elementlerinin (NPK) İzmir'de Mayıs ayında açığa dikilen 4-6 cm çevre büyüklüğündeki Gladiolus cinsine ait“hunting song”ve“Novalüx”kültür çeşitlerinin yumrularının gelişmeleri üzerine etkileri
Başlık çevirisi yok
TAHA ALİ AMEN
Yüksek Lisans
Türkçe
1985
ZiraatEge ÜniversitesiPeyzaj Mimarlığı Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. ADNAN HATİPOĞLU
- Dokuma kumaşlarda örgü tipinin ham kumaşın boyutları ve geometrik özellikleri üzerindeki etkilerinin araştırılması
Başlık çevirisi yok
EMEL ÖNDER
Yüksek Lisans
Türkçe
1985
Tekstil ve Tekstil MühendisliğiEge ÜniversitesiTekstil Mühendisliği Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. GÜNGÖR BAŞER