6-Metilimidazo [2,1-b] tiyazol-5- karbonhidrazidinin bazı tiyosemi-karbazidleri ve bunlardan türeyen 4-tiyazolidinonlar
Başlık çevirisi mevcut değil.
- Tez No: 111603
- Danışmanlar: DOÇ.DR. ZAFER CESUR
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 1992
- Dil: Türkçe
- Üniversite: İstanbul Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 184
Özet
- 152 - ÖZET Bu çalışmada imidazo [ 2,1-b ] tiyazol halka sistemi taşıyan 1-açiltiyosemikarbazid III-VIII ve tiyazolidin-4-on, IX- XIV yapısında aşağıdaki bileşikler elde edilmiştir. III, l-[(6-Metilimidazo [2, 1-b] tiyazol-5-il)karbonil]-tiyose- mikarbazid IV, l-[(6-Metilimidazo[2,l-b] tiyazol-5-il)karbonil J-4-metil tiyosemikarbazid V, l-[6-Metilimidazo (2,1-b ]tiyazol-5-il)karbonil]-4-etilti- yosemikarbazid VI, l-[(6-Metilimidazo[2,l-b]tiyazol-5-il)karbonil]-4-propil- tiyosemikarbazid VII, l-[(6-Metilimidazo[ 2, 1-b ] tiyazol-5-il)karbonil] -4-butil- tiyosemikarbazid VIII, l-{(6-Metilimidazo [2,1-b ] tiyazol-5-il)karbonil ]-4-allil- tiyosemikarbazid IX, 2-|(6-Metilimidazo [2,1-b] t iyazol-5-il) karbonil] hidrazo- notiyazolidin-4-on X, 2-[(6-Metilimidazo [2, 1-b ] tiyazol- 5-il) karbonil] hidrazono 3-metiltiyazolidin-4-on XI, 2-[(6-Metilimidazo [2,1-b] tiyazol- 5-il) karbonil] hidrazono -3-etiltiyazolidin-4-on- 153. - XII, 2- [(6-Metilimidazo[2,l-b J tiyazol-5-il)karbonil] hidrazono -3-propiltiyazolidin-4-on XIII 2-((6-Metilimidazo[2,l-b]tiyazol-5-il) karbonil] hidrazo- no-3-butiltiyazolidin-4-on XIV, 2-[ (6-Metilimidazo [2, 1-b ]tiyazol-5-il)karbonil] hidrazono -3-alliltiyazolidin-4-on. Bu amaçla etil 6-metiliraidazo [ 2,1-b J tiyazol-5-kar- boksilat, I ve hidrazin hidratın reaksiyonuyla elde edilen 6-metilimidazo[2,1-b ]tiyazol-5-karbohidrazid, II, asid ortam da potasyum tiyosiyanatla III'ü metil, etil, propil, butil ve allil isotiyosiyanatlarla, IV-VIH elde edilmiştir. III- VIII, sodyum asetat karşısında etil bromaasetat ile tiyazo- lidin-4-on halka sistemini kapatarak IX-XIV'ü meydana getir mektedir. Elde edilen bileşiklerin yapıları elementel analiz, UV, İR, 1H-NMR ve kütle spektrumları yardımıyla kanıtlan mıştır. IX-XIV'de [(6-Metilimidazo f 2,1-b ] tiyazol-5-il)kar- bonil ] hidrazono artığının tiyazolidin-4-on sisteminin 2 konumunda yer aldığı spektral ve kimyasal yolla gösteril miştir.- 154 - Elde edilen bileşiklerden prototip seçilen II, III, IV, VIII, X ve XIV anti-HIV özelliği yönüyle inaktif bulu nurken, II, III, IV, VII, VIII, IX, X, XHIve XIV ile yapılan tüberkülostatik aktivite araştırmasında III 100 mcg/ml IX 200 mcg/ml konsantrasyonunda Mycobacterium tuber culosis H37 Rv susunun üremesini durdurmuştur.
Özet (Çeviri)
- 155 - ZUSAMMENFASSUNG In dieser Arbeit wurden Verbindungen von der Struktur 1-Acylthiosemicarbazid III-VIII und Thiazolidin-4-on IX-XIV dargestellt, die Imidazo[ 2, 1-b ]thiazolringsystem tragen.Die synthetisierten Verbindungen sind unten angegeben: III, 1- [(6-Methylimidazo [2, 1-b) thiazol-5-yl)carbonyl]-thio- semicarbazid IV, 1- [(6-Methylimidazo [2, 1-bj thiazol-5-yl)carboByl] -4-methy- lthiosemicarbazid V, l-[ (6-Methylimidazo [2, 1-b] thiazol-5-yl)carbonylJ-4-aethyl- thiosemicarbazid VI, l-[ (6-Methylimidazo [2, 1-b] thiazol-5-yl)carbonyl]-4-prop- ylthiosemicarbazid VII, 1- [( 6-Methylimidazo [2, 1-b ] thiazol-5-yl)carbonyl] -4-butyl- thiosemicarbazid VIII, 1- [ (6-Methylimidazo [2, 1-b] thiazol-5-yl)carbonyl] -4-allyl- thiosemicarbazid IX, 2-[ (6-Methylimidazo (2, 1-b] thiazol-5-yl)carbonyl] hydrazo- nothiazolidin-4-on X, 2-[ (6-Methylimidazo [2, 1-b] thiazol-5-yl)carbonyl ] hydrazo- no-3-methylthiazolidin-4-on- 156 - XI, 2-[ (6-Methylimidazo[2,l-b]thiazol-5-yl) carbonyl] hydra zono-3-aethylthiazolidin-A-on XII, 2-[ (6-Methylimidazo[2,l-b] thiazol-5-yl)carbonyl ] hyd razono-3-propylthiazolidin-4-on XIII, 2-[ (6-Methylimidazoİ2,l-b]thiazol-5-yl)carbonyl] hydrazo- no-3-butylthiazolidin-4-on XIV, 2- [(6-Methylimidazo[2,l-b]thiazol-5-yl)carbonyl] hydrazo- no-3-allylthiazolidin -4-on So wurde aus 6-Methylimidazo[2,l-b] thiazol-5-carboxylat I, und Hydrazinhydrat 6-Methylimidazo [2, 1-b] thiazol-5-carbo- hydrazid II dargestellt, die in saurem Medium und in Gegenwart von Kaliumrhodanid III ergibt. Ausserdem wurden aus II mit entsprechenden Isothiocyanaten IV-VIII erhalten. III-VIII wurden mit Aethylbromoacetat in Begleitung von Natriumacetat zu Thiazolidin-4-on IX-XIV cyclisiert. Die Strukturen aller Verbindungen sind mittels Elemen taranalyse, ÜV-, IR, H-NMR-, und massenspektroskopische Da- ten charakterisiert. Auf chemischem und spektroskopischem Wege wurde gezeigt, dass bei IX-XIV der [( 6-Methylimidazo (2, 1-b ] thiazol-5-yl) carbonyl] hydrazono-Rest in 2-Stellung des Thiazolidin-4-on systems ist.- 157 - Die Anti-HIV-Eigenschaft der als Prototyp gewaehlten Verbindungen II, III, IV, VIII, X und XIV wurde untersucht und sie haben sich als inaktiv erwiesen. II, III, IV, VII, VIII, IX, X, XIII, XIV, sind auf ihre tuberkulostatische Aktivitaet untersucht worden. III und IX haben Aktivitaet gegen Mycobacterium tuberculosis H 37 Rv gezeigt (MICjjj: 100 mcg/ml; MICIX: 200 mcg/ml).
Benzer Tezler
- Yeni 6-metilimizado[2,1-b]tiyazol-5-karbohidrazid türevlerinin sentezi ve yapılarının aydınlatılması
Synthesis and characterization of new 6-methylimidazo[2,1-b]thiazole-5-carbohydrazide derivatives
FÜSUN UR GÖKTAŞ
Yüksek Lisans
Türkçe
2001
Eczacılık ve Farmakolojiİstanbul ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
DOÇ.DR. NESRİN CESUR
- İmidazo[2,1-b]tiyazol türevi bazı tiyazolidinonların sentezleri ve karakterizasyonları
Synthesis and characterization of some thiazolidinones derived imidazo[2,1-b]thiazole
MİNE İSAOĞLU
Yüksek Lisans
Türkçe
2015
Eczacılık ve Farmakolojiİstanbul ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. NESRİN CESUR
- Bazı N-(2-metilimidazo [1,2-a] piridin-3-il)hidrazinkarboksamidlerin sentezleri ve biyolojik özelliklerinin incelenmesi
Synthesis of some N-(2methylimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl) hydrazinecarboxamide and evaluatino of their biological activities
BİRGÜL ÖZDEN KASIMOĞULLARI
Doktora
Türkçe
2006
Eczacılık ve Farmakolojiİstanbul ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF.DR. ZAFER CESUR
- Ankara'da toplu beslenme yapılan kurumlardan alınan farklı pişirme yöntemleri uygulanmış köfte örneklerinin heterosiklik aromatik amin içeriklerinin değerlendirilmesi üzerine bir araştırma
A study on evaluation of heterocyclic aromatic amine contents of meatball samples cooked by different methods in mass catering institutions in Ankara
MEVLÜDE KIZIL
Doktora
Türkçe
2012
Beslenme ve DiyetetikHacettepe ÜniversitesiBeslenme ve Diyetetik Ana Bilim Dalı
PROF. DR. H. TANJU BESLER
- Beyaz çay ve oolong çayı ile marinasyonun heterosiklik aromatik aminlerin oluşumu üzerine etkisinin incelenmesi
An investigation of the effect of white tea and oolong tea on the formation of heterocyclic aromatic amines
HİLAL ÇALIŞKAN
Yüksek Lisans
Türkçe
2020
Beslenme ve DiyetetikHacettepe ÜniversitesiToplu Beslenme Sistemleri Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. MEVLÜDE KIZIL