Metotreksat benzeri bileşiklerin sentezi, yapılarının aydınlatılması ve biyolojik aktivitelerinin incelenmesi
The synthesis of methotrexate-like compounds, and the investigation of their structure and biological activities
- Tez No: 165941
- Danışmanlar: PROF.DR. YILMAZ YILDIRIR
- Tez Türü: Doktora
- Konular: Kimya, Chemistry
- Anahtar Kelimeler: Metotreksat, MTX, PABA, kanser, schiff bazı, DCC, DMAP, Methotreksate, MTX, PABA, cancer, schiff base, DCC, DMAP Page Number : 158 Adviser : Prof.Dr.Yılmaz YILDIRIR
- Yıl: 2005
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Gazi Üniversitesi
- Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
HI METOTREKSAT BENZERİ BİLEŞİKLERİN SENTEZİ, YAPILARININ AYDINLATILMASI VE BİYOLOJİK AKTİVİTELERİNİN İNCELENMESİ (Doktora Tezi) Naki ÇOLAK GAZİ ÜNİVERSİTESİ FEN BİLİMLERİ ENSTİTÜSÜ Ağustos, 2005 ÖZET Bu çalışmada, kanser hastalarında ilaç olarak kullanılmakta olan Metotreksat benzeri bileşikler sentezlendi. Bu amaçla bazı aldehitler île p-aminobenzoik asitin etkileştirilmesiyle önce Schiff bazı olarak adlandırılan imin bileşikleri sentezlendi ve bu imin bileşiklerine farklı amino asitler bağlandı. Bileşiklerin yapılan FTIR, 1H NMR, 13C NMR, 13C APT ve MS ile aydınlatıldı. Bileşiklerin son konsantrasyonları 6.25 uM olacak şekilde hazırlandı. Bu konsantrasyonda bileşiklerin kinetik çalışması yapılarak dihidrofolat reduktaz (DHFR) aktivitesi üzerine etkisi araştırıldı. Aynı koşullarda metotreksatın dihidrofolat reduktaz aktivitesi ile karşılaştırıldı. Buna göre, N-[4-[[(2-hidroksifenil)metilen]amino] benzoil-p-alanin] ve N-[4-(2-tiyofenaldiminobenzoil)-J3-alanin] bileşikleri MTX ile aynı aktiviteye sahip oldukları gözlendi. Diğer bileşiklerin aktivite değerlerinin de MTX'in aktivite değerine oldukça yakın olduğu görüldü. Bilim Kodu : 219
Özet (Çeviri)
IV THE SYNTHESIS OF METHOTREXATE-LIKE COMPOUNDS, AND THE INVESTIGATION OF THEIR STRUCTURE AND BIOLOGICAL ACTIVITIES. (Ph.D.Thesis) Naki ÇOLAK GAZİ ÜNİVERSİTESİ INSTİTUTE OF SCIENCE AND TECHNOLOGY August, 2005 ABSTRACT In this study, Methotrexate-like compounds used as a medical treatment in cancer have been synthesized. First, the compounds called Schiff bases have been synthesized by the reaction of aldehydes with p-aminobenzoic acid. Then amino acids have been bound to this synthesized imine compounds. The structures of these compounds have been explained by FTIR, 1H NMR, 13C NMR, 13C APT and MS. 6,25 pM solutions of the last compounds have been prepared. In this concentration, the effects of the compounds were investigated on dihydrofolate reduction through their kinetic studies. The compounds have been compared with methotrexate with dihydrofolate reduction activity. It is seen that N-[4-[[(2-hydroxyphenyl)methylene]amino] benzyl-p-alanine] and N-[4-(2-thiophenealdiminobenzoyl)-p-alanine] compounds have the same activity with Methotrexate. The activity values of the other compounds have been observed to have similar activity values with Methotrexate. Science Code : 219
Benzer Tezler
- CCRF/CEM hücre hattında direnç mekanizmaları
Başlık çevirisi yok
GÖKER ERDEM
Tıpta Uzmanlık
Türkçe
1992
HematolojiEge Üniversitesiİç Hastalıkları Ana Bilim Dalı
PROF.DR. MUSTAFA KARACA
- İki ve daha fazla spontan abortuslu çiftlerde frajil bölge analizleri
Başlık çevirisi yok
TEVHİDE FISTIK
Yüksek Lisans
Türkçe
1993
Tıbbi BiyolojiAnadolu ÜniversitesiTıbbi Biyoloji Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. MUSTAFA SOLAK
- KML, ALL ve MDS vakalarında kemik iliği sitogenetik çalışmalarının optimizasyonu ve uygulamaları
Başlık çevirisi yok
ERDİNÇ YÜKSEL
- Fragil x sendromu olgularında sitogenetik tanı yöntemlerinin karşılaştırılması
Başlık çevirisi yok
MEHMET KÖSEM