Bazı benzoksazolon türevleri üzerinde sentez ve analjezik etki çalışmaları
Başlık çevirisi mevcut değil.
- Tez No: 16750
- Danışmanlar: PROF.DR. HAKKI ERDOĞAN
- Tez Türü: Doktora
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 1991
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Hacettepe Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 96
Özet
7. ÖZET Çalışmamızda, 6-açil-2-benzoksazolinon ve 5-kloro-6-açil- 2-benzoksazolinon, etil (6-açil-2-benzoksazolinon-3-il)asetat ve etil (5-kloro-6-açil-2-benzoksazolinon-3-il)asetat, (6-a_ çil-2-benzoksazolinon-3-il)asetik asit ve (5-kloro-6-açil-2- benzoksazolinon-3-il)asetik asit yapısında 14 yeni bileşik hazırlamayı; bunların analjezik ve antiinflamatuvar etkilerini incelemeyi amaçladık. Çalışmamızın ilk aşamasında 2-benzoksazolinon veya 5-kloro-2-benzoksazolinon, polifosforik asitli ortamda, aromatik karboksilli asitlerle reaksiyona sokularak 6-açil-2-benzoksa_ zolinon ve 5-kloro-6-açil-2-benzoksazolinonlar hazırlanmıştır. Daha sonra bu türevler etil bromoasetat ile reaksiyona soku_ larak (6-açil-2-benzoksazolinon-3-il)- ve (5-kloro-6-açil-2- benzoksazolinon-3-il)asetik asit etil esteri yapısında bileşikler sentezlenmiş, bu esterlerin alkali hidrolizi sonucu asetik asit yapısında bileşikler elde edilmiştir. Sentezi yapılan bileşiklerin fiziksel özellikleri, incetabaka kromatografisinde Rf değerleri ve UV absorbsiyon özellikleri belirlenmiş; İR, H-NMR ve elementer analizleri ile yapıları kanıtlanmıştır. Hazırlanan 14 bileşiğin“Koster testi”ile analjezik etkileri, referans bileşik olarak aspirin alınarak, incelenmiş_ tir. Bileşiklerden dokuz tanesinin analjezik etkisi, aspirinin analjezik etkisinden daha yüksek olarak bulunmuştur, özellikle 5-kloro-6-(2-florobenzoil)-2-benzoksazolinon ve 6- (2-florobenzoil)-2-benzoksazolinon'un aspirine oranla daha yüksek analjezik etkiye sahip oldukları gözlenmiştir. Ayrıca bileşiklerin antiinflamatuvar etkiye sahip oldukları da saptanmıştır. Bileşiklerden 5-kloro-6-(3-florobenzoil)- 2-benzoksazolinon ve [6-(2-florobenzoil)-2-benzoksazolinon-3- il]asetik asit' in gözlenen % ödem inhibisyonları diğer bileşiklere oranla daha yüksektir. 75
Özet (Çeviri)
7. SUMMARY In our study we aimed to synthesize 14 new compounds that are 6-acyl-2-benzoxazolinone and 5-chloro-6-acyl-2-benzox_ azolinone; ethyl (6-acyl-2-benzoxazol i none-3-yl) acetate and ethyl (5-chloro-6-acyl-2-benzoxazolinone)acetate; (6-acyl-2- benzoxazol i none-3-yl) acetic acid and (5-chloro-6-acyl-2-benz_ oxazol i none-3-yl) acetic acid derivatives and screen their analgesic and antiinflammatory activities. In the first part of our study, 6-acyl-2-benzoxazolinone and 5-chloro-6-acyl-2-benzoxazolinone derivatives have been synthesized by reacting aromatic acides with 2-benzoxazolinones or 5-chloro-2-benzoxazolinones in the presence of polyphosphoric acid. These derivatives were than treated with ethyl bromoacetate to synthesize (6-acyl-2-benzoxazolinone-3-yl)acetic acid ethyl esters followed by alkaline hydrolysis to convert them to free acid derivatives. Physical properties, Rf values on TLC and UV absorption data of the synthesized compounds have been determined andtheir chemical structures determined by utilizing their IR, 1 H-NMR spectral data and elemantary analysis results. Analgesic activity of the compounds were screened by employing“Koster test”using aspirin as reference. Analgesic activities of nine compounds have been found higher than that of aspirin. Especially the analgesic activity results of 5- chloro-6-(2-fluorobenzoyl)-2-benzoxazolinone and 6-(2-fluoro_ benzoyl )-2-benzoxazol i none were found to be significantly higher than aspirin. In addition to their analgesic activities, the compounds have antiinflammatory activities. The oedema inhibition % of 5-chloro-6-(3-fluorobenzoyl)-2-benzoxazolinone and [6-(2- fluorobenzoyl)-2-benzoxazol i none-3-yl] acetic acid were found to be higher than the other compounds. 77
Benzer Tezler
- Bazı 2-benzoksazolinon türevleri üzerinde sentez ve analjezik etki çalışmaları
Başlık çevirisi yok
N. SEVİL ERİŞKON
Yüksek Lisans
Türkçe
1993
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. HAKKI ERDOĞAN
- Bazı 2(3H)-benzoksazolinon türevi bileşikler üzerinde sentez ve aktivite çalışmaları
Synthesis and activity studies on some 2(3H)-benzoxazolinone derivative compounds
AYSEL ULUÇAY
- Bazı 7-açil-3-sübstitüe-5-kloro-2-benzoksazolinon türevleri üzerinde çalışmalar
Studies on some 7-acyl-3-substituted-5-chloro-2benzoxazolinone derivatives
SULTAN BAYTAŞ
Doktora
Türkçe
2002
Eczacılık ve FarmakolojiGazi ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
DOÇ.DR. SERDAR ÜNLÜ
- Bazı 5-kloro-6-sübstitüe-3-metil-2-okso-3h-benzoksazol türevlerinin sentezi antibakteriyel ve antifungal etkileri üzerinde çalışmalar
Synthesis of some 5-chloro-6-substituted-3-methyl-2-oxo-3h-benzoxazole derivatives studies on their antibacterial and antifungal activities
TUBA BİÇER
Yüksek Lisans
Türkçe
2010
Eczacılık ve FarmakolojiGazi ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. DENİZ S. DOĞRUER
- Benzoksazol türevlerinin metabolitleri üzerinde sentez ve mikrobiyolojik etki çalışmaları
Başlık çevirisi yok
KAMURAN K. BİNGÖL