ATP'ye duyarlı potasyum kanal blokörü glibenklamidin vasküler reaktivite üzerindeki etkilerinin incelenmesi
Effects of ATP dependent potassium channel blocker glibenclamide on vascular reactivity
- Tez No: 204218
- Danışmanlar: DOÇ. DR. MUKADDER YASA
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2001
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Ege Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmakoloji Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 79
Özet
Oral olarak kullanılan hipoglisemik bir ilaç olan glibenklamid KATP kanalları ve bu kanalların aktivatörleri tarafından oluşturulan etkilerin güçlü bir inhibitörüdür. Glibenklamidin pankreas ß-hücrelerindeki KATP kanallarını bloke ettiği, böylece depolarizasyon ve insulin sekresyonuna neden olduğu bilinmektedir. Glibenklamid ve tolbutamid gibi sülfonilüre grubu ilaçlar kardiyak miyositler, vasküler düz kas, iskelet kası ve santral nöronlardaki KATP kanallarını selektif olarak inhibe ederler.Glibenklamidin düz kas üzerindeki KATP kanallarından bağımsız gelişen inhibitor etkilerinin de olduğu çeşitli araştırma grupları tarafından bildirilmiştir.Çalışmamızda, sıçan torasik aortasında, glibenklamidin PGF2?, serotonin ve fenilefrin ile oluşan kasılma yanıtları üzerindeki etkilerini araştırmayı amaçladık.Bu çalışmanın sonuçları glibenklamidin PGF2? ve serotonin tarafından oluşturulan kasılma yanıtlarını inhibe ettiğini, fakat fenilefrin tarafından oluşturulan kasılmaların üzerinde etkisinin olamdığını göstermiştir. Glibenklamid ile oluşan gevşeme cevapları LNNA'nın maksimum etkili konsantrasyonları ile önişlem görmüş endoteli sağlam damarlarda büyük ölçüde azalmıştır. Bu nedenle endotel kaynaklı diğer tanımlanamayan faktörlarin bu gevşeme yanıtına katılması olasıdır.Sonuç olarak, KATP kanallarının selektif ve güçlü bir blokörü olan glibenklamidin birden çok farmakolojik etki yerine sahip olduğu ve KATP kanal aktivatörlerinin etkilerini antagonizeetmesinin yanısıra yüksek konsantrasyonlarada non-selektif düz kas gevşetici olarak davrandığı söylenebilir.
Özet (Çeviri)
Glibenclamide, an oral hypoglycemic drug, is a potent inhibitor of ATP sensitive K+ channels and of the effects of KATP channel activators. It is well documented that glibenclamide blocks KATP channels in pancreatic ß-cells at nanomolar concentrations, thus leading to membrane depolarization and insuline secretion. Sulfonylurea drugs such as glibenclamide and tolbutamide, selectively inhibited KATP channels in cardiac myocytes, vascular smooth muscle, skeletal muscle and central neurons.KATP channel-independent inhibitory effects of glibenclamide on smooth muscle were reported by several research groups. The mechanism by which glibenclamide causes vasorelaxation is still unknown.In this study we aimed to investigate the effects of glibenclamide on the prostaglandin F2?-, serotonin- and phenylephrine-induced contractions in isolated rat thoracic aorta.The results of the present investigation showed that glibenclamide inhibits the contraction induced by PGF2? and serotonin and did not effect the contractions induced by phenylephrine. The relaxant responses induced by glibenclamide were attenuated to a greater degree in endothelium intact arteries pretreated with maximally effective concentrations of LNNA. It is therefore possible that other undefined factors from endothelium may also be involved.In conclusıon, glibenclamide, a selective and potent blocker of KATP channels, may have more than one site of pharmacological action, and in addition to its antagonistic effect on KATP channel activators glibenclamide serves as a non-selective smooth muscle relaxant at high concentrations.
Benzer Tezler
- Sisplatinle indüklenen periferal nöropati modelinde mitokondriyal ATP duyarlı potasyum kanal agonisti diazoksitin etkisinin araştırılması
Investigation of the effect of mitochondrial ATP-sensitive potassium channel agonist diazoxide in a model of cisplatin-induced peripheral neuropathy
SENA ÇEVİK
Yüksek Lisans
Türkçe
2022
FizyolojiGaziantep ÜniversitesiFizyoloji Ana Bilim Dalı
DR. ÖĞR. ÜYESİ CANER YILDIRIM
- Potasyum kanal blokörlerinin antinosisepsiyon mekanizmaları üzerine etkileri ile ilgili bir çalışma
The Effects of potassium channel blockers on the mechanism of antinociception
İLHAN GÜLTEKİN
Yüksek Lisans
Türkçe
1997
Eczacılık ve FarmakolojiÇukurova ÜniversitesiFarmakoloji Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. FAZİLET AKSU
- Endometriyum adenokarsinoma HEC1A hattında potasyum kanallarının rolünün araştırılması
Investigation of the role of potassium channels in endometrial adenocarcinoma HEC-1A cell line
EMEL ERDEM
Yüksek Lisans
Türkçe
2020
Eczacılık ve FarmakolojiMersin ÜniversitesiTıbbi Farmakoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. İSMAİL ÜN
- Pinasidil'in iskemi ve reperfüzyonda miyokardiyal gen cevabı, kan basıncı ve aritmi üzerine olan etkileri
The effects of pinacidil on ischemia and reperfusion, myocardial gene expression, blood pressure and arythmia
ERSİN İMREN
Tıpta Uzmanlık
Türkçe
2002
KardiyolojiGazi ÜniversitesiKardiyoloji Ana Bilim Dalı
Y.DOÇ.DR. TİMUR TİMURKAYNAK
- Genetik absans epilepsili WAG/Rij sıçanlarda görülen spontan nöbet aktivitesi üzerine pürinerjik P2X7 reseptörünün etkisi ve bu etkide NMDA reseptörlerinin rolü
The effect of purinergic p2x7 receptor on spontaneous seizures in genetically absence epilepsy model, WAG/Rij rats and the role of NMDA receptors in this effect
ELİF DOĞAN
Tıpta Uzmanlık
Türkçe
2019
FizyolojiOndokuz Mayıs ÜniversitesiFizyoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ERDAL AĞAR