BazıBazı 6-(Sübstitüe Tiyazol-4-İl)-2-Okso-3H-Benzotiyazol yapısındaki bileşiklerin sentezi ve selektif COX inhibitör aktivitelerinin tayini üzerinde çalışmalar
Studies on the synthesis and COX-2 inhibitory activities of some 6-(Thiazole-4-yl) 2-Oxo-3H-Benzothiazole derivatives
- Tez No: 225553
- Danışmanlar: DOÇ.DR. TİJEN ÖNKOL
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Tiyazol, 2-okso-3H-benzotiyazol, selektif COX-2 inhibitörleri, organik sentezlerde mikrodalga radyasyonu, Thiazole, 2-oxo-3H-benzothiazole, selective COX-2 inhibitors, microwaves irradiation in organic synthesis
- Yıl: 2007
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Gazi Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 151
Özet
Bu çalısmada istenmeyen etkileri en aza indirilmis ancak NSA'lerle karsılastırıldıgında antienflamatuvar etkinligini korumus veya daha yüksek aktiviteye sahip 6 nolu konumunda 2,4-diaril-tiyazol yapısı tasıyan, 2-okso-3H-benzotiyazolon türevi bilesiklerin sentezi amaçlanmıstır. Bu amaçla selektif COX-2 inhibisyonu ve TxA2 sentaz inhibitörü aktivitesi gösterebilecegini düsündügümüz 6-(sübstitüefenil-1,3- tiyazol-4-il)-2-okso-3H-benzotiyazol yapısında (Bilesik 1-6), etil [6- (sübstitüefenil-1,3-tiyazol-4-il)-2-okso-3H-benzotiyazol-3-il]asetat (Bilesik 7-12) ve [6-(Sübstitüefenil1,3-tiyazol-4-il)-2-okso-3H-benzotiyazol-3- il]asetik asit (Bilesik 13-18) yapısında bilesikler sentez edilmistir. Sentezi gerçeklestirilen bilesiklerin COX-1 ve COX-2 inhibisyon aktiviteleri in vitro test sistemlerinden ELISA testi kullanılarak incelenmistir. COX-1 için SC-560, COX-2 için DuP-697'nin referans alındıgı test sonuçlarına göre 2-okso-3H-benzotiyazol halkasının 3. konumunda asetik asit veya ester kalıntısı tasıyan bilesiklerde digerlerden daha yüksek COX-1 inhibitör etkinlik bulunmustur. Ayrıca, bilesiklerden 4- florofenil sübstitüsyonuna sahip olanlarda selektif COX-2 inhibisyonunun arttıgı gözlenmistir.
Özet (Çeviri)
In this study, we aimed to synthesize bearing 2,4-diarylthiazole position 6 of 2-oxo-3H-benzothiazole derivatives which have decreased unexpected effects and have equal or more antiinflamatory activity compared with NSAIDs. In this study, 6-(substitue phenyl-1,3- thiazol-4-yl)-2-oxo-3H-benzothiazoles (compounds 1-6), ethyl [6- (substituephenyl)-1,3-thiazol-4-yl)-2-oxo-3H-benzothiazol-3-yl]acetates (compounds 7-12) and [6-(substituephenyl)-1,3-thiazol-4-yl)-2-oxo-3Hbenzothiazol- 3-yl] acetic acids (compounds 13-18) structured compounds, which might have selective COX-2 inhibitory and TxA2 synthase inhibitory activities, are synthesized. The COX-1 and COX-2 inhibitory activity of the synthesized compounds were investigated by using one of in vitro test system, the ELISA method. We used SC-560 as a reference for COX-1 inhibitory activity and DuP-697 for COX-2 inhibition activity. We observed that the compounds carrying acetic acid or ester moiety at position 3 in the 2-oxo-3H-benzothiazole ring system had higher COX-1 inhibitory activity. Besides, COX-2 inhibition activity was observed in 4-flourophenyl substituted compounds.
Benzer Tezler
- Synthesis, electrochemistry and spectroscopic behaviour of some palladium(II) complexes containing oxime ligands
Oxime ligand'ı bazı bazı palladyum(II) komplekslerinin sentez, elektrokimyasal ve spektroskopik davranışları
MARAI ELKHAJKHAJ
- Birinci Mertebeden Gecikmeli ve Neutral Diferansiyel Denklemlerde Çözümlerin Bazı Niteliksel Davranışları
On the Qualitative Behaviors of Solutions of First Order Delay and Neutral Differantial Equations
MELEK ALTUN
Yüksek Lisans
Türkçe
2010
MatematikYüzüncü Yıl ÜniversitesiMatematik Ana Bilim Dalı
PROF. DR. CEMİL TUNÇ
- Lisans öğrencilerinin bilişsel esneklik, öz anlayış ve genel öz yeterlilik arasındaki ilişkinin incelenmesi
Investigation of the relationship between undergraduate students' cognitive flexibility, self-understanding and general self-efficiency
HİLAL ATEŞ
Yüksek Lisans
Türkçe
2022
Eğitim ve ÖğretimGaziantep ÜniversitesiEğitim Bilimleri Ana Bilim Dalı
DR. ÖĞR. ÜYESİ EYYÜP ÖZKAMALI
- Robert Bolt, John Osborne, Arnold Wesker'ın oyunlarında epik tiyatro ögeleri
Epic components in the plays of Robert Bolt, John Osborne, Arnold Wesker
ELİF ERMİŞ
Yüksek Lisans
İngilizce
2002
Sahne ve Görüntü SanatlarıAnkara Üniversitesiİngiliz Dili ve Edebiyatı Ana Bilim Dalı
YRD. DOÇ. DR. HASAN İNAL
- Determination of reservoir capacity with methods based on low flow analysis
Düşük akım analizine dayanan yöntemlerle hazne kapasitesinin tayini
ERKAN HALDEN
Yüksek Lisans
İngilizce
2000
İnşaat MühendisliğiDokuz Eylül Üniversitesiİnşaat Mühendisliği Ana Bilim Dalı
YRD. DOÇ. DR. SEVİNÇ ÖZKUL
PROF. DR. NİLGÜN HARMANCIOĞLU