Geri Dön

BazıBazı 6-(Sübstitüe Tiyazol-4-İl)-2-Okso-3H-Benzotiyazol yapısındaki bileşiklerin sentezi ve selektif COX inhibitör aktivitelerinin tayini üzerinde çalışmalar

Studies on the synthesis and COX-2 inhibitory activities of some 6-(Thiazole-4-yl) 2-Oxo-3H-Benzothiazole derivatives

  1. Tez No: 225553
  2. Yazar: LEYLA UZUN
  3. Danışmanlar: DOÇ.DR. TİJEN ÖNKOL
  4. Tez Türü: Yüksek Lisans
  5. Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
  6. Anahtar Kelimeler: Tiyazol, 2-okso-3H-benzotiyazol, selektif COX-2 inhibitörleri, organik sentezlerde mikrodalga radyasyonu, Thiazole, 2-oxo-3H-benzothiazole, selective COX-2 inhibitors, microwaves irradiation in organic synthesis
  7. Yıl: 2007
  8. Dil: Türkçe
  9. Üniversite: Gazi Üniversitesi
  10. Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
  13. Sayfa Sayısı: 151

Özet

Bu çalısmada istenmeyen etkileri en aza indirilmis ancak NSA'lerle karsılastırıldıgında antienflamatuvar etkinligini korumus veya daha yüksek aktiviteye sahip 6 nolu konumunda 2,4-diaril-tiyazol yapısı tasıyan, 2-okso-3H-benzotiyazolon türevi bilesiklerin sentezi amaçlanmıstır. Bu amaçla selektif COX-2 inhibisyonu ve TxA2 sentaz inhibitörü aktivitesi gösterebilecegini düsündügümüz 6-(sübstitüefenil-1,3- tiyazol-4-il)-2-okso-3H-benzotiyazol yapısında (Bilesik 1-6), etil [6- (sübstitüefenil-1,3-tiyazol-4-il)-2-okso-3H-benzotiyazol-3-il]asetat (Bilesik 7-12) ve [6-(Sübstitüefenil1,3-tiyazol-4-il)-2-okso-3H-benzotiyazol-3- il]asetik asit (Bilesik 13-18) yapısında bilesikler sentez edilmistir. Sentezi gerçeklestirilen bilesiklerin COX-1 ve COX-2 inhibisyon aktiviteleri in vitro test sistemlerinden ELISA testi kullanılarak incelenmistir. COX-1 için SC-560, COX-2 için DuP-697'nin referans alındıgı test sonuçlarına göre 2-okso-3H-benzotiyazol halkasının 3. konumunda asetik asit veya ester kalıntısı tasıyan bilesiklerde digerlerden daha yüksek COX-1 inhibitör etkinlik bulunmustur. Ayrıca, bilesiklerden 4- florofenil sübstitüsyonuna sahip olanlarda selektif COX-2 inhibisyonunun arttıgı gözlenmistir.

Özet (Çeviri)

In this study, we aimed to synthesize bearing 2,4-diarylthiazole position 6 of 2-oxo-3H-benzothiazole derivatives which have decreased unexpected effects and have equal or more antiinflamatory activity compared with NSAIDs. In this study, 6-(substitue phenyl-1,3- thiazol-4-yl)-2-oxo-3H-benzothiazoles (compounds 1-6), ethyl [6- (substituephenyl)-1,3-thiazol-4-yl)-2-oxo-3H-benzothiazol-3-yl]acetates (compounds 7-12) and [6-(substituephenyl)-1,3-thiazol-4-yl)-2-oxo-3Hbenzothiazol- 3-yl] acetic acids (compounds 13-18) structured compounds, which might have selective COX-2 inhibitory and TxA2 synthase inhibitory activities, are synthesized. The COX-1 and COX-2 inhibitory activity of the synthesized compounds were investigated by using one of in vitro test system, the ELISA method. We used SC-560 as a reference for COX-1 inhibitory activity and DuP-697 for COX-2 inhibition activity. We observed that the compounds carrying acetic acid or ester moiety at position 3 in the 2-oxo-3H-benzothiazole ring system had higher COX-1 inhibitory activity. Besides, COX-2 inhibition activity was observed in 4-flourophenyl substituted compounds.

Benzer Tezler

  1. Synthesis, electrochemistry and spectroscopic behaviour of some palladium(II) complexes containing oxime ligands

    Oxime ligand'ı bazı bazı palladyum(II) komplekslerinin sentez, elektrokimyasal ve spektroskopik davranışları

    MARAI ELKHAJKHAJ

    Yüksek Lisans

    İngilizce

    İngilizce

    2018

    KimyaAtılım Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. ŞENİZ ÖZALP YAMAN

  2. Birinci Mertebeden Gecikmeli ve Neutral Diferansiyel Denklemlerde Çözümlerin Bazı Niteliksel Davranışları

    On the Qualitative Behaviors of Solutions of First Order Delay and Neutral Differantial Equations

    MELEK ALTUN

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2010

    MatematikYüzüncü Yıl Üniversitesi

    Matematik Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. CEMİL TUNÇ

  3. Lisans öğrencilerinin bilişsel esneklik, öz anlayış ve genel öz yeterlilik arasındaki ilişkinin incelenmesi

    Investigation of the relationship between undergraduate students' cognitive flexibility, self-understanding and general self-efficiency

    HİLAL ATEŞ

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2022

    Eğitim ve ÖğretimGaziantep Üniversitesi

    Eğitim Bilimleri Ana Bilim Dalı

    DR. ÖĞR. ÜYESİ EYYÜP ÖZKAMALI

  4. Robert Bolt, John Osborne, Arnold Wesker'ın oyunlarında epik tiyatro ögeleri

    Epic components in the plays of Robert Bolt, John Osborne, Arnold Wesker

    ELİF ERMİŞ

    Yüksek Lisans

    İngilizce

    İngilizce

    2002

    Sahne ve Görüntü SanatlarıAnkara Üniversitesi

    İngiliz Dili ve Edebiyatı Ana Bilim Dalı

    YRD. DOÇ. DR. HASAN İNAL

  5. Determination of reservoir capacity with methods based on low flow analysis

    Düşük akım analizine dayanan yöntemlerle hazne kapasitesinin tayini

    ERKAN HALDEN

    Yüksek Lisans

    İngilizce

    İngilizce

    2000

    İnşaat MühendisliğiDokuz Eylül Üniversitesi

    İnşaat Mühendisliği Ana Bilim Dalı

    YRD. DOÇ. DR. SEVİNÇ ÖZKUL

    PROF. DR. NİLGÜN HARMANCIOĞLU