Geri Dön

BazıBazı 6-(Sübstitüe Tiyazol-4-İl)-2-Okso-3H-Benzotiyazol yapısındaki bileşiklerin sentezi ve selektif COX inhibitör aktivitelerinin tayini üzerinde çalışmalar

Studies on the synthesis and COX-2 inhibitory activities of some 6-(Thiazole-4-yl) 2-Oxo-3H-Benzothiazole derivatives

PDF İndir

  1. Tez No: 225553
  2. Yazar: LEYLA UZUN
  3. Danışmanlar: DOÇ.DR. TİJEN ÖNKOL
  4. Tez Türü: Yüksek Lisans
  5. Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
  6. Anahtar Kelimeler: Tiyazol, 2-okso-3H-benzotiyazol, selektif COX-2 inhibitörleri, organik sentezlerde mikrodalga radyasyonu, Thiazole, 2-oxo-3H-benzothiazole, selective COX-2 inhibitors, microwaves irradiation in organic synthesis
  7. Yıl: 2007
  8. Dil: Türkçe
  9. Üniversite: Gazi Üniversitesi
  10. Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
  13. Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.

Özet

Bu çalısmada istenmeyen etkileri en aza indirilmis ancak NSA'lerle karsılastırıldıgında antienflamatuvar etkinligini korumus veya daha yüksek aktiviteye sahip 6 nolu konumunda 2,4-diaril-tiyazol yapısı tasıyan, 2-okso-3H-benzotiyazolon türevi bilesiklerin sentezi amaçlanmıstır. Bu amaçla selektif COX-2 inhibisyonu ve TxA2 sentaz inhibitörü aktivitesi gösterebilecegini düsündügümüz 6-(sübstitüefenil-1,3- tiyazol-4-il)-2-okso-3H-benzotiyazol yapısında (Bilesik 1-6), etil [6- (sübstitüefenil-1,3-tiyazol-4-il)-2-okso-3H-benzotiyazol-3-il]asetat (Bilesik 7-12) ve [6-(Sübstitüefenil1,3-tiyazol-4-il)-2-okso-3H-benzotiyazol-3- il]asetik asit (Bilesik 13-18) yapısında bilesikler sentez edilmistir. Sentezi gerçeklestirilen bilesiklerin COX-1 ve COX-2 inhibisyon aktiviteleri in vitro test sistemlerinden ELISA testi kullanılarak incelenmistir. COX-1 için SC-560, COX-2 için DuP-697'nin referans alındıgı test sonuçlarına göre 2-okso-3H-benzotiyazol halkasının 3. konumunda asetik asit veya ester kalıntısı tasıyan bilesiklerde digerlerden daha yüksek COX-1 inhibitör etkinlik bulunmustur. Ayrıca, bilesiklerden 4- florofenil sübstitüsyonuna sahip olanlarda selektif COX-2 inhibisyonunun arttıgı gözlenmistir.

Özet (Çeviri)

In this study, we aimed to synthesize bearing 2,4-diarylthiazole position 6 of 2-oxo-3H-benzothiazole derivatives which have decreased unexpected effects and have equal or more antiinflamatory activity compared with NSAIDs. In this study, 6-(substitue phenyl-1,3- thiazol-4-yl)-2-oxo-3H-benzothiazoles (compounds 1-6), ethyl [6- (substituephenyl)-1,3-thiazol-4-yl)-2-oxo-3H-benzothiazol-3-yl]acetates (compounds 7-12) and [6-(substituephenyl)-1,3-thiazol-4-yl)-2-oxo-3Hbenzothiazol- 3-yl] acetic acids (compounds 13-18) structured compounds, which might have selective COX-2 inhibitory and TxA2 synthase inhibitory activities, are synthesized. The COX-1 and COX-2 inhibitory activity of the synthesized compounds were investigated by using one of in vitro test system, the ELISA method. We used SC-560 as a reference for COX-1 inhibitory activity and DuP-697 for COX-2 inhibition activity. We observed that the compounds carrying acetic acid or ester moiety at position 3 in the 2-oxo-3H-benzothiazole ring system had higher COX-1 inhibitory activity. Besides, COX-2 inhibition activity was observed in 4-flourophenyl substituted compounds.

Benzer Tezler

  1. Tez No

    225545

    Bazı 5-Kloro-6-(Sübstitüe Tiyazol-4-il)-2-Okso-3H-Benzoksazol türevlerinin sentezi ve COX inhibitör aktivitelerinin belirlenmesi üzerinde çalışmalar

    Studies on The Synthesis of 5-Chloro-6-(Substitue Thiazole-4-yl)-2-Oxo-3H-Benzoxazole derivatives and on identification of their COX inhibitory activities

    ŞÖLEN URLU

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2007

    Eczacılık ve FarmakolojiGazi Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF.DR. SERDAR ÜNLÜ

  2. Tez No

    195733

    Bazı 6-(tiyazol-4-il)-2-okso-3h-benzoksazol türevlerinin sentezi ve siklooksijenaz inhibitör etkileri üzerinde çalışmalar

    Studies on the synthesis and cox inhibitory activities of some 6-(thiazole-4-yl)-2-oxo-3h-benzoxazole derivatives

    ŞEYMA CANKARA

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2007

    Eczacılık ve FarmakolojiGazi Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF.DR. SERDAR ÜNLÜ

  3. Tez No

    408286

    İmidazo[2,1-b]tiyazol türevi bazı tiyazolidinonların sentezleri ve karakterizasyonları

    Synthesis and characterization of some thiazolidinones derived imidazo[2,1-b]thiazole

    MİNE İSAOĞLU

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2015

    Eczacılık ve Farmakolojiİstanbul Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. NESRİN CESUR

  4. Tez No

    203027

    Biyolojik etkili yeni bazı tiyazolidindion türevleri üzerinde sentez çalışmaları

    Studies on the synthesis of some new thiazolidinedione derivatives possesing biological activity

    ARZU MENTEŞE

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2007

    Eczacılık ve FarmakolojiAnkara Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    DOÇ.DR. OYA BOZDAĞ DÜNDAR

  5. Tez No

    513674

    Bazı yeni fluorokinolon türevlerinin sentezi ve biyolojik etkilerinin incelenmesi

    Synthesis of some novel fluoroquinolone derivatives and investigation of their biological activities

    PINAR POYRAZ YILMAZ

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2018

    Eczacılık ve FarmakolojiMarmara Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. İLKAY KÜÇÜKGÜZEL

Geri Dön