NMR analysıs and amber desıgn of novel amınoglycosıde antıbıotıcs
Yeni aminoglikosit antibiyotiklerin NMR analizi ve amber ile tasarimi
- Tez No: 260803
- Danışmanlar: PROF. DR. NİNGUR NOYANALPAN
- Tez Türü: Doktora
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2010
- Dil: İngilizce
- Üniversite: Gazi Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 265
Özet
Gazi Üniversitesi Sağlık Bilimleri Enstitüsü'ne sunulan bu doktora teziAmerika Birleşik Devletleri'nde Wisconsin Üniversitesi Eczacılık Fakültesi(WÜEF) Eczacılık Bilimleri Anabilim Dalı'nda eski danışmanım Prof. UlfertHornemann laboratuvarında 2000-2002 yıllarında elde ettiğim organic sentez veNMR verileri ve A.B.D.'deki danışmanımın emekli olması nedeniyle 2006 Ocakayında Gazi Üniversitesi Eczacılık Fakültesi İlaç Kimyası Anabilimdalı'natransfer olduktan sonra yeni danışmanım Prof. Ningur Noyanalpanlaboratuvarında elde ettiğim hesaplamalı ilaç geliştirme verilerinin bir senteziolarak yazılmıştır. Bu tez iki farklı ama yinede alakalı konuların ilişkilendirilmesiile birarada derlenmiştir.Wisconsin Üniversitesi'ndeki birinci tez konusu HIV (HumanImmunodeficiency Virus) TAR (Trans Activating Region) RNA'sını inhibeedecek potansiyele sahip olabileceği tarafımdan önerilen aminoşeker ile modifiyeolmuş bir antisens RNA`nın (kısaca AMAR = Aminosugar Modified AntisenseRNA) sentezi, bu AMAR bileşiğinin bağlanabileceği 17-mer'lik modifiye olmuşbir RNA hairpin (saç tokası yapılı) reseptörünün sentezi, ve AMAR ve RNAhairpin ile bağlanma çalışmaları üzerine kurulu idi. Wisconsin Üniversitesindekidoktora tezi laboratuvar çalışmalarımda 17-mer lik hairpin RNA nın sentezitamamlandı ve bununla ilgili deneysel veriler Bölüm-1 (Chapter 1) deverilmektedir. AMAR'ın elde edilmesi ile ilgili ara basamaktaki sentezlertamamlanmış ancak AMAR bileşiginin elde edilmesi son basamaklarda çok düşük(
Özet (Çeviri)
The pH dependence on the solution structure of neamine was determined by NMRand AMBER Molecular Dynamics methods at pD=3.3, pD=6.5, and pD=7.4 at25oC in D2O. Unlike neamine structures at pD=3.3 and 6.5, which essentiallyshowed only one conformer, slowly exchaning primary, P-state, and secondary, Sstate,neamine conformers populated at ~80% and ~20%, respectively, weredetected on the NMR time scale at pD=7.4 with kinetic constants kon(P->S)=1.9771sec-1 and koff(S->P)=1.1319 sec-1. A tertiary, T state, neamine species populated at~3% was also detected by NMR at pD=~7.4. The pKa values determined arepKa1=6.44±0.13 for N3 of ring-II, pKa2=7.23±0.09 for N2? of ring-I,pKa3=7.77±0.19 for N1 of ring-II, and pKa4=8.08±0.15 for N6? of ring-I. Ring-Iand ring-II of the P-state neamine and ring-I of the S-/T-state neamine possess 4C1chair conformation between pD=3.3 and pD=7.4. In contrast, ring-II of the S-/Tstateneamine adopts 6rH1 half-chair conformation. The P- and S-states of neamineadopt a negative syn- ? glycosidic geometry. The exocyclic aminomethyl group ofring-I adopts the gt exocyclic rotamer around physiological pHs while the ggexocyclic rotamer predominates in acidic solutions (pH
Benzer Tezler
- Türkiye'de yetişen bazı tahıl türlerinden elde edilen fenolik antioksidanların tespiti ve farklı yöntemlerle elde edilen doğal ekstraktların gıda endüstrisinde koruyucu olarak kullanılması
Analysis of phenolic antioxidant in some grain species grown in Turkey and natural extracts obtained by different methods of use in the food industry as a preservative in the food industry
TUĞBA KARDAŞ
- Poli(allil guanidin.HCl)'ün sentezi, karakterizasyonu ve antimikrobiyal özelliğinin incelenmesi
Synthesis and characterization of poly(allyl guanidine.HCl) and investigation of its antimicrobial property
UFUK YILDIZ
- Kemik doku mühendisliği için silisyum ile modifiye edilmiş ayva çekirdeği müsilajının sentezi ve karakterizasyonu
Synthesis and characterization of si-modified quince seed mucilage based bioscaffolds for bone tissue engineering
HİLAL DENİZ YILMAZ
Yüksek Lisans
Türkçe
2020
BiyokimyaÇanakkale Onsekiz Mart ÜniversitesiBiyomühendislik ve Malzeme Mühendisliği Ana Bilim Dalı
DR. ÖĞR. ÜYESİ YAVUZ EMRE ARSLAN
- Fonksiyonel pet nano fiberlerin üretilmesi ve yara örtüsü olarak kullanmak üzere modifiye edilmiş pet fiberlere protein kaplı gümüş nanoparçacıkların adsorpsiyonu
Production of functional pet nanofibers and adsorption of protein coated silver nanoparticles on modified pet fibrous for use as wound dressing material
ZEHRA GÜN GÖK
Doktora
Türkçe
2020
BiyomühendislikHacettepe ÜniversitesiBiyomühendislik Ana Bilim Dalı
PROF. DR. İBRAHİM VARGEL
PROF. DR. MUSTAFA YİĞİTOĞLU