Geri Dön

6-(4-(sübstitüefenil)piperazin)-3(2h)pridazinon-2-il morfolinoasetamid türevlerinin sentezi, analjezik ve antiinflamatuvar aktivitelerinin araştırılması

Synthesis of 6-(4-(substituephenyl)pierazin)-3(2h)pyridazinone-2-yl morpholinoacetamide derivatives and investigation of their analgesic and antiinflamatory activities

PDF İndir

  1. Tez No: 260891
  2. Yazar: İSMAİL HİMMET POYRAZ
  3. Danışmanlar: DOÇ. DR. MEHTAP GÖKÇE
  4. Tez Türü: Yüksek Lisans
  5. Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
  6. Anahtar Kelimeler: 3(2H)-piridazinon, aril piperazin, morfolinoasetamit, analjezik aktivite, antiinflamatuar aktivite, 3(2H)-pyridazinone, aryl piperazine, morpholinoacetamide, analgesic activity, anti-inflammatory activity
  7. Yıl: 2009
  8. Dil: Türkçe
  9. Üniversite: Gazi Üniversitesi
  10. Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
  13. Sayfa Sayısı: 162

Özet

Sunulan bu tezde 6-[4-(sübstitüefenil)piperazin]-3(2H)piridazinon-2-il morfolinoasetamit (Va-f) türevi yeni bileşikler sentezlenmiş ve analjezik ve antiinflamatuar aktiviteleri değerlendirilmiştir. Sentezi yapılan bileşiklerin yapıları IR, 1H-NMR spektrumları ve elementel analiz ile aydınlatılmıştır. Bileşiklerin yapıları ve fizikokimyasal verileri Tablo 4 de verilmiştir.6-[4-(Sübstitüefenil)piperazin]-3(2H)piridazinon-2-il morfolinoasetamid (Va-f) türevlerinin analjezik aktivite tayinlerinde fenilbenzokinon ile indüklenen kıvranma testi (PBQ testi) ve antiinflamatuar aktivite tayinlerinde ise karagenin tarafından indüklenen pençe ödemi testi (CPE testi) uygulanmıştır. Analjezik aktivite tayinlerinde asetilsalisilik asit (ASA), antiinflamatuar aktivite tayinlerinde ise indometazin standart bileşikler olarak kullanılmıştır. Bileşiklerin analjezik ve antiinflamatuar aktivite sonuçları Tablo 5 ve Tablo 6 da verilmiştir. 6-[4-(2-Florofenil)piperazin]-3(2H)piridazinon-2-il morfolinoasetamit Vd asetilsalisilik asitten (ASA) daha fazla analjezik aktivite göstermiştir. Vd aynı zamanda indometazine yakın antiinflamatuar aktivite göstermiştir. Bileşiklerin yan etkileri mide mukozası üzerinde değerlendirilmiştir. Bileşiklerin hiçbirisi mide ülseri oluşturma etkisi göstermemiştir.Bundan başka 6-[4-(4-florofenil)piperazin]-3(2H)piridazinon-2-il morfolinoasetamid Ve ve 6-[4-(3-triflorometilfenil)piperazin]-3(2H)piridazinon-2-il morfolinoasetamid Vf türevleri dikkat çekici analjezik ve antiinflamatuar aktiviteler göstermişlerdir. Bir çok analjezik ve antiinflamatuar etkili ilacın ülser yapıcı etkileri olduğu iyi bilinmektedir. Analjezik ve antiinflamatuar aktivite tayinlerinde standart madde olarak kullandığımız ASA ve indometazin de testlerde belirgin ülser yapıcı yan etki göstermişlerdir. 6-[4-(2-Florofenil)piperazin]-3(2H)piridazinon-2-il morfolinoasetamit Vd türevi aspirinden daha aktif ve indometasin kadar da aktif olmasına rağmen mide ülseri yapıcı etkisi bulunmamaktadır.6-[4-(Sübstitüefenil)piperazin]-3(2H)piridazinon-2-il morfolinoasetamit (Va-f) türevlerinin farmakolojik aktivite sonuçları 3(2H)-pyridazinon halkasının 6. konumunda bulunan arilpiperazin grubunun analjezik ve antiinflamatuar aktiviteyi etkilediğini göstermektedir.

Özet (Çeviri)

In this present thesis new 6-[4-(substituephenyl)piperazine]-3(2H)pyridazinone-2-yl morpholinoacetamide (Va-f) derivatives have been synthesized and their analgesic and anti-inflammatory activities were evaluated. The structure of synthesized compounds were confirmed by their IR, 1H-NMR spectra and elementary analysis. The chemical structure and physicochemical data of the compounds have been given Table 4.The analgesic activity of 6-[4-(substituephenyl)piperazine]-3(2H)pyridazinone-2-yl morpholinoacetamide (Va-f) derivatives was determined by phenylbenzoquinon-induced writhing assay (PBQ test) and the anti-inflammatory activity was evaluated by carrageenan-induced rat paw edema model (CPE test). In analgesic activity test acetylsalicyclic acid (ASA) and in anti-inflammatory activity test indomethacine have been used as reference compounds. 6-[4-(2-Fluorophenyl)piperazine]-3(2H)pyridazinone-2-yl morpholinoacetamide Vd was shown to be more potent analgesic activity than acetylsalicyclic acid (ASA). Also Vd has shown anti-inflammatory activity close to indomethacin. Side effects of the compounds were examined on gastric mucosa. None of the compounds showed gastric ulcerogenic effect.Furthermore 6-[4-(4-fluororophenyl)piperazine]-3(2H)pyridazinon-2-yl morpholinoacetamide Ve and 6-[4-(3-trifluoromethylphenyl)piperazine]-3(2H)piridazinon-2-yl morpholinoacetamide Vf derivatives have been shown significant analgesic and anti-inflammatory activities. It is well known that most of anti-inflammatory drugs provide an ulcerogenic activity. In the present experiment ASA and indometacin used as reference showed marked ulcerogenic effect. Thus it appeared that 6-[4-(2-fluorophenyl)piperazine]-3(2H)pyridazinon-2-yl morpholinoacetamide Vd possessed anti-inflammatory activity as well as indometacin and more potent analgesic activity than ASA and did not induce any gastric lesions or death the observation period.Pharmacological activity results of 6-[4-(substituephenyl)piperazine]-3(2H)pyridazinon-2-il morpholinoacetamide (Va-f) derivatives confirms that arylpiperazine moiety at position 6 of 3(2H)-pyridazinone ring influences analgesic and anti-inflammatory activities.

Benzer Tezler

  1. Tez No

    225728

    6-(sübstitüe fenil-piperazin/piperidin)-5-metil?3(2h)-piridazinon türevlerinin sentezi, analjezik ve anti-inflamatuvar aktivitelerinin araştırılması

    Synthesis and, analgesic and antiinflammatory activity of 6-(substituted-phenyl piperazine/piperidine)-5-methyl-3(2h)-pyridazinone derivatives

    MURAT MUHİBBİ IŞIK

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2008

    Eczacılık ve FarmakolojiGazi Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    DOÇ. DR. MEHTAP GÖKÇE

  2. Tez No

    158217

    2-[[4-(sübstitüe-fenil/benzil)-1-piperazinil/piperidinil]metil]-6-(4-metoksifenil)-3(2H) piridazinon türevi bileşiklerinin sentezi ve analjezik ve antienflamatuar aktivitelerinin incelenmesi

    Synthesis of derivatives of 2-[substituted-phenyl/benzyl)-1-piperazinyl/piperdinyl metil-6-(metoxiphenyl)]-3(2H) pyridazinon and investigation of their analgesic and antiinflammatory activity

    GÖKÇEN BAKIR

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2004

    Eczacılık ve FarmakolojiGazi Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    Y.DOÇ.DR. MEHTAP GÖKÇE

  3. Tez No

    260846

    Bazı 3(2H)-piridazinon türevlerinin sentezi ve biyolojik aktivitelerinin incelenmesi

    Synthesis of same 3(2H)-pyridazinone derivatives and investigated biological activities

    YASEMİN ŞAHİN

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2010

    Eczacılık ve FarmakolojiGazi Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. M. FETHİ ŞAHİN

  4. Tez No

    691552

    Yeni bazı nükleobaz ve nükleozit analoğu bileşiklerin sentez, yapı aydınlatılması ve sitotoksik aktiviteleri üzerinde çalışmalar

    A study on the synthesis, structure elucidation and cytotoxic activities of some novel nucleobase and nucleoside analogues

    ZEYNEP DEMİR ULUOĞLU

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2021

    Eczacılık ve FarmakolojiAnkara Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. MERAL TUNÇBİLEK

  5. Tez No

    565697

    Kojik asit türevi bileşiklerin tasarımı, sentezi ve melanoma hücresine karşı sitotoksisiteleri ile tirozinaz inhibisyonu etkilerinin değerlendirilmesi

    Design, synthesis and evaluation of tyrosinease inhibition effects of kojic acid derivatives with their cytotoxicities on melanoma cell

    TUĞBA ADAK

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2019

    Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. MUTLU AYTEMİR

Geri Dön