Sefdinir-siklodekstrin inklüzyon komplekslerinin hazırlanması, karakterizasyonu ve oral formülasyonlarının geliştirilmesi
Preparation and characterisation of cefdinir-cyclodextrin inclusion complexes and development of oral formulations
- Tez No: 303222
- Danışmanlar: PROF. DR. AHMET OĞUL ARAMAN
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2011
- Dil: Türkçe
- Üniversite: İstanbul Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 132
Özet
Sefdinir, geniş spektruma sahip, oral kullanılan 3. kuşak yarı sentetik bir sefalosporindir. Yetişkin ve çocuklarda, toplum kaynaklı pnömoni, akut maksilar sinüzit, faringotonsilit, akut orta kulak iltihabı ve komplike olmayan deri ve yumuşak doku enfeksiyonlarında endikedir. Sefdinirin başlıca yan etkileri diyare, mide bulantısı ve mide ağrısıdır. Sudaki zayıf çözünürlüğü sefdinirin oral biyoyararlanımının %21-25 seviyelerinde olmasına neden olur. Siklodekstrinler ?-(1,4) glukozidik bağlarla kovalent olarak bağlanmış en az 6 D(+) glukopiranoz birimi içeren siklik oligosakkaritlerdir. Siklodekstrin ve türevleri ilaç molekülleriyle inklüzyon kompleksleri oluşturarak, ilaçların sudaki çözünürlüğü artırır ve yan etkilerini azaltırlar.Bu çalışmada sefdinirin sudaki çözünürlüğünü artırmak ve antibakteriyel etkinliğini düşürmeksizin yan etkilerini azaltmak için ß-CD, HP-ß-CD, ?-CD ve SBE7-ß-CD gibi siklodekstrin türevleri ile kompleksleri hazırlanmıştır. Faz çözünürlük çalışmaları ile siklodekstrin-ilaç komplekslerinin çözünme profilleri ve stabilite sabiti tayin edilmiştir. Taramalı elektron mikroskobu (SEM), X- ışını kırınımı (PXRD), FT-IR ve diferansiyel tarama kalorimetrisi (DSC) çalışmaları ile kompleks oluşum mekanizmaları aydınlatılmıştır. Elde edilen komplekslerin Staphylococcus aureus ve Escherichia coli suşlarına karşı antimikrobiyal aktivitesi incelenmiştir.Yapılan çalışmaların sonucunda ß-CD ve HP-ß-CD ile hazırlanan sefdinir komplekslerinin diğer siklodekstrinlere oranla sefdinirin çözünürlüğünü daha fazla artırdığı bulunmuştur. Antimikrobiyal aktivite çalışmalarında suşların CEF:HP-ß-CD kompleksine duyarlılığı daha yüksek çıkmıştır. Elde edilen veriler sonucunda CEF:HP-ß-CD kompleksi kullanılarak oral konvansiyonel tablet formülasyonları geliştirilmiş ve ilaç salımı incelenmiştir.
Özet (Çeviri)
Cefdinir is an expanded spectrum, oral, third generation cephalosporin antimicrobial agent. It is indicated for the treatment of community-acquired pneumonia, akut maxillary sinusitis, pharyngotonsillitis, acute otitis media and uncomplicated skin and skin-structure infections in adults and adolescents. Diarrhea, nausea, headache, abdominal pain are main side-effects of cefdinir. Poor solubility of Cefdinir in aqueous solutions causes low bioavailability (%21-25). Cyclodextrins are cyclic oligosaccharides consisting of at least six D(+) glucopyranose units covalently linked by ?-(1,4) glucosidic bonds. Cyclodextrins and their chemically modified derivatives are used in the pharmaceutical area to form inclusion complexes with drug molecules to improve the aqueous solubility and to reduce side effects.Cefdinir was complexed with cyclodextrins and their derivatives such as HP-ß-CD, ß-CD, ?-CD and SBE7-ß-CD to increase the solubility of sefdinir in aqueous solutions and reduce the side effects of the drug without decreasing antimicrobial activity. Phase solubility studies was carried out and stability constant and chemical stability of the cefdinir-cyclodextrin was characterised. Inclusion complex formation between sefdinir and cyclodextrins was evaluated using scanning electron microscopy (SEM), differential scanning calorimetry (DSC), fourier transform infrared spectroscopy (FT-IR) and powder X-ray diffraction (PXRD) studies. The antimicrobial activity of cefdinir-cyclodextrin complexes against Staphylococcus aureus and Escherichia coli strains were evaluated.As a conclusion of studies performed, it was found that ß-CD and HP-ß-CD increased the solubility of cefdinir with a higher ratio comparition to other cyclodextrins. According to antimicrobial susceptibility studies the strains has showed higher susceptibility to CEF:HP-ß-CD complex. According to findings, oral tablet formulations containing CEF:HP-ß-CD complexes were developed by direct-pressing.
Benzer Tezler
- Sefdinir ve klavulanik asidin yüksek performanslı sıvı kromatografisi yöntemi ile tabletlerde yan yana analizi
Simultaneous determination of cefdinir and clavulanic acid by using high-performance liquid chromatographic method in tablets
ALİ RAHMİ ALP
Yüksek Lisans
Türkçe
2017
Eczacılık ve Farmakolojiİstanbul ÜniversitesiAnalitik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. SIDIKA TOKER
- Sefdinir - DNA etkileşiminin impedimetrik biyosensör ile incelenmesi
Investigation of interaction between cefdinir and DNA by impedimetric DNA biosensor
BÜŞRA KARATAŞ
Yüksek Lisans
Türkçe
2019
KimyaSivas Cumhuriyet ÜniversitesiAnalitik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. GÜLTEKİN GÖKÇE
- Seftibuten, sefaleksin, sefdinir ve sefadroksilin pKa değerlerinin ters faz sıvı kromatografik ve spektroskopik yöntemlerle tayini
Determination of dissociation constants of ceftibuten, cephalexin, cefadroxil and cefdinir by using reversed phase liquid chromatographic and spectroscopic methods
OĞUZ SÖĞÜT
Yüksek Lisans
Türkçe
2016
KimyaSüleyman Demirel ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ABBASE GÜLEREN ALSANCAK
- Molecular study of virulence factors and bioformatic of Staphylococcus aureus isolated from pregnant women suffering from urinary tract infection in Iraqi population
Irak popülasyonunda idrar yolu enfeksiyonu çeken hamile kadınlardan izole edilen Staphylococcus aureus'un virülans faktörü ve biyoformatiğinin moleküler çalışması
ZINAH RADHI SAEED HAMDAN
Yüksek Lisans
İngilizce
2022
BiyolojiÇankırı Karatekin ÜniversitesiBiyoloji Ana Bilim Dalı
DR. ÖĞR. ÜYESİ OKAN ÜRKER
DR. ÖĞR. ÜYESİ AHMED SALİM MOHAMMED
- Synthesis of silica nano particles from rice husk ash and their characterizations
Pirinç kabuğu külünden silika nano tanelerinin sentezi ve sentezlenen tanelerin karakterizasyonu
AÇELYA ÇALIŞKAN
Yüksek Lisans
İngilizce
2020
Kimya MühendisliğiEge ÜniversitesiKimya Mühendisliği Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ŞERİFE ŞEREF HELVACI