Geri Dön

4-[5-(disübstitüefenil)-3-metoksifenil-4,5-dihidro-1h-pirazol-1-il] benzensülfonamit türevlerinin sentezi ve sitotoksik aktivitelerinin incelenmesi

Synthesis of 4-[5-(disubstitutedphenyl)-3-methoxyphenyl-4,5-dihydro-1h-pyrazole-1-yl]benzenesulfonamide derivatives and evaluation of their cytotoxic activity

  1. Tez No: 426883
  2. Yazar: FATİH ORAL
  3. Danışmanlar: YRD. DOÇ. KAAN KUCUKOGLU
  4. Tez Türü: Yüksek Lisans
  5. Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
  6. Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
  7. Yıl: 2016
  8. Dil: Türkçe
  9. Üniversite: Atatürk Üniversitesi
  10. Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
  13. Sayfa Sayısı: 83

Özet

Amaç: Sülfonamit türevi bileşiklerin geniş biyoaktivite spektrumu bilinir. Bu amaçla; bu tez kapsamında 4-[5-(disübstitüefenil)-3-metoksifenil-4,5-dihidro-1H-pirazol-1-il]benzensülfonamit kimyasal yapısına sahip yeni bileşiklerin sentez ve sitotoksik aktivitelerininin test edilmesi planlanmıştır. Kimyasal modikasyonlarla pirazol ana yapısı taşıyan bileşiklerin biyolojik etkilerinin keşfedilmesi hedeflenmiştir. Materyal ve Metot: Bu çalışmada aromatik aldehit ve keton yapılarından hareketle bazik ortamda ve etil alkol içerisinde şalkon türevlerinin sentezi, ardından şalkon türevlerinin p-hidrazinobenzensülfonamit kullanılarak etil alkol içinde katalitik miktarda glasiyel asetik asit varlığında geri çeviren soğutucu altında ısıtılarak pirazolin tipi bileşiklerin sentezleri gerçekleştirilmiş ve bileşiklerin yapıları NMR tekniği ile aydınlatılmıştır. Bileşiklerin sitotoksisitesi bir seri kanserli hücre hatların da (Ca9-22, HSC-2, HSC-3, HSC-4) ve normal hücreler (HGF, HPC, HPLF) üzerinde MTT yöntemi ile test edilmiştir. Bulgular: Bileşiklerin kimyasal yapıları 1H NMR ve 13C NMR yardımı ile aydınlatılmıştır. Bileşiklere ait deneysel veriler Tablo 3.1'de NMR verileri, Tablo 4.1 ve Tablo 4.2'de ve sitotoksik aktivite sonuçları Tablo 4.3'de sunulmuştur. Sonuç: Bileşik 4- Bileşik 6 bileşikleri kristalizasyonla %67-85 verimle elde edilmiştir. Bileşiklerin kimyasal yapıları 1H-NMR ve 13C-NMR ile aydınlatılmıştır. Bileşiklerin TS çalışılan hücre hatlarına karşı 6 numaralı bileşik hariç ayırt edici olmadığı gözlenmiştir

Özet (Çeviri)

Aim: It is known that sulfonamide derived compounds have broad biological spectrum. For this reason, the design and synthesis of new 4-[5-(disubstituephenyl)-3-methoxyphenyl-4,5-dihydro-1H-pyrazole-1-yl]benzenesulfonamide structure that have potentially cytotoxic activities of compounds were planned. The purpose is to investigate the biological effects of the compounds bearing pyrazole main structure by chemical modification. Material and Method: In this study starting from chalcones (Compound 1-3) which synthesized by using aromatic aldehyde and ketone structures in basic media with ethyl alcohol, p-hydrazino benzene sulfonamide using a catalytic amount of glacial acetic acid in ethyl alcohol heating under reflux in the presence of pyrazole compounds of type (Compound 4-6) and structure of the compounds were determined by NMR spectrum. Cytotoxicity of the synthesized compounds tested against cancer (Ca9-22, HSC-2, HSC-3, HSC-4, cancer cell lines) and normal cell lines (HGF, HPC, HPLF) by MTT assay. Results: The chemical structures of the compounds were identified with 1H NMR and 13C NMR. Experimental data of the compound was showed in Table 3.1, NMR data in Table 4.1 and Table 4.2 and cytotoxic activity results in Table 4.3. Conclusion: Compounds (4- 6) were obtained with a yield of 67-85% by crystallization. The chemical structure of the compounds was determined by 1H-NMR and 13C-NMR. The tumor selectivity (TS) of the compounds was observed to be indistinguishable against the cell line except compound 6.

Benzer Tezler

  1. Bazı yeni 2-pirazolin türevlerinin sentezi ve monoamin oksidaz (MAO) inhibitör aktiviteleri üzerinde çalışmalar

    Synthesis of some new 2-pyrazoline derivatives and studies on their monoamine oxidase (MAO) inhibitory activities

    UMUT SALGIN GÖKŞEN

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2015

    Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. NESRİN GÖKHAN KELEKÇİ

  2. Kalsiyum modülatör etkili tiyenopiridin ve siklopentapiridin türevleri

    Thienopyridine and cyclopentapyridine derivatives having calcium modulator effect

    MİYASE GÖZDE GÜNDÜZ

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2012

    Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. O. CİHAT ŞAFAK

  3. Hekzahidrokinolin türevlerinin sentezi, sitotoksik özelliklerinin, ros oluşturma potansiyellerinin ve enflamasyon mediyatörleri üzerine etkilerinin ın vitro değerlendirilmesi

    Synthesis, in vitro evaluation of cytotoxic properties, ros generation potentials and effects on inflammation mediators of hexahydroquinoline derivatives

    GÖKALP ÇETİN

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2022

    Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. RAHİME ŞİMŞEK

  4. 4-5 yaş grubu çocuklara sağlıkla ilgili olumlu davranışlar kazandırılmasında hemşirelik eğitiminin etkinliği

    The Effects of nursing education to 4-5 years old children of gaining health promoting behaviors

    DUYGU VAROL

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    1998

    Hemşirelikİstanbul Üniversitesi

    Çocuk Sağlığı ve Hastalıkları Hemşireliği Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. GÜLAY GÖRAK

  5. 4-5 yaş çocuklarının sosyal yetkinlik, saldırganlık, kaygı düzeyleri ile anne-babalarının ebeveyn özyeterliği algısı arasındaki ilişkilerin incelenmesi

    Monitoring the relationships between social competence, aggression, anxiety levels of 4-5 year old children and their mother and father's parental perceptions of self-efficacy

    ZEYNEP ÇİFTCİ TOPALOĞLU

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2013

    Eğitim ve ÖğretimPamukkale Üniversitesi

    İlköğretim Ana Bilim Dalı

    DOÇ. DR. HÜLYA GÜLAY OGELMAN