Flurbiprofen'in gastrik irritasyonunu azaltmak ve çözünürlüğünü arttırmak amacıyla yağsız süt tozu ile katı dispersiyonlarının hazırlanması ve karakterizasyonu
Preparation and characterization of flurbiprofen of solid dispersions with skimmed milk to reduce gastric irritation and increasing solubility
- Tez No: 489932
- Danışmanlar: PROF. DR. NEFİSE ÖZLEN ŞAHİN
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2017
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Mersin Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 91
Özet
Flurbiprofen, glukokortikoid yapısında ve anti-enflamatuar aktiviteye sahip ve suda çözünürlüğü oldukça düşük olan bir ilaçtır. Bunun yanı sıra oral uygulamada gastrointestinal sistemde rahatsızlıklara neden olur. Etken maddeler gastrointestinal kanalda çözündükten sonra absorbe olmaktadır. Etken maddenin çözünme hızı absorbsiyon hızından çok yavaş ise bu maddelerin absorbsiyonu ve biyoyararlılığı çözünme hızının bir fonksiyonu olmakta ve maddenin biyoyararlanımını geliştirmek için çözünürlüklerinin artırılması yoluna gidilmektedir. Çalışmamızda son yıllarda etken maddelerin çözünürlüklerini artırmada etkin olarak kullanılan katı dispersiyon hazırlama yöntemi kullanılmıştır. Taşıyıcı olarak içerdiği aminoasitler ve yüzey etkin özelliğe sahip protein molekülleri nedeniyle, suda çözünürlüğü az olan ilaç moleküllerinin çözünürlüklerini inklüzyon bileşiği yaparak arttıran süt tozu kullanılmıştır. Süt tozunun diğer bir önemli faydası da gastrik yan etkiyi önlemesidir. Çalışmamızın amacı, çözünürlük problemi olan flurbiprofenin çözünme hızını arttırmak ve gastrik yan etkilerini azaltmak için için oral yolla kullanılabilen katı dispersiyonlarını formüle etmektir. Bu amaçla, taşıyıcı olarak süt tozu kullanarak ve eritme yöntemi ile flurbiprofenin katı dispersiyon formülasyonları hazırlanmıştır. Diferansiyel tarama kalorimetresi (DSC), infrared (FT-IR) ve ultraviyole spektrofotometri analizleri ile öncelikle etkin maddenin fizikokimyasal analizleri yapılmıştır. Etkin madde miktar tayini için kullanılan yöntem valide edilmiştir. Daha sonra etkin maddenin çözünürlüğü saptanmıştır. Dezentegrasyon ve çözünme hız profilleri, piyasa preparatları ile kıyaslanarak analiz edilmiştir. Sonuç olarak, hazırladığımız katı dispersiyonların hedeflenen özelliklere ulaşıldığı saptanmıştır. Hazırladığımız katı dispersiyon formülasyonlardan tedavide kolaylık sağlayacak bazı preparat şekillerinin hazırlanabileceği düşünülmüştür.
Özet (Çeviri)
Flurbiprofen is a drug that has glucocorticoid structure and anti-inflammatory activity and is very low in water solubility. In addition, oral administration causes disturbances in the gastrointestinal tract. The active substances are absorbed after dissolving in the gastrointestinal tract. If the dissolution rate of the active substance is much slower than the rate of absorption, the absorbance and bioavailability of these substances is a function of the dissolution rate and the solubility of the substance is increased to improve its bioavailability. In our work, solid dispersion preparation method which is used effectively to increase the solubility of active substances has been used in recent years. Because of amino acids and protein molecules with surface active properties, skimmed milk which increases the solubility of drug molecules with low water solubility by inclusion compound is used. Another important benefit of skimmed milk is the prevention of gastric side effects. The aim of our study is to formulate solid dispersions that can be used orally to increase the dissolution rate of flurbiprofen, which is a solubility problem, and to reduce gastric side effects. For this purpose, solid dispersion formulations of flurbiprofen have been prepared by using skimmed milk as a carrier and by dissolving method. First, physicochemical analyzes of active substance were carried out by differential scanning calorimeter (DSC), infrared (FT-IR) and ultraviolet spectrophotometer analyzes. The method used to quantify the active substance is validated. Then the solubility of the active substance was determined. Disintegration and dissolution rate profiles were analyzed in comparison with market preparations. As a result, it was determined that the targeted properties of the solid dispersions we prepared were reached. From the solid dispersion formulations we have prepared, it is thought that some form of preparations may be prepared which will facilitate the treatment.
Benzer Tezler
- Açlık ve tokluk durumlarını taklit eden çözünme ortamlarında yapılan çözünme hızına yönelik çalışmalar
Açlik ve tokluk durumlarini taklit eden çözünme ortamlarinda yapilan çözünme hizina yönelik çalişmalar
DİREN SARISALTIK
Yüksek Lisans
Türkçe
2010
Eczacılık ve FarmakolojiGazi ÜniversitesiFarmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
YRD. DOÇ. DR. ZEYNEP ŞAFAK TEKSİN
- Polimerik blend nanokürelerin hazırlanması ve in vitro ilaç geçiş özelliklerinin incelenmesi
Preparation of polymeric blend nanospheres and examination of in vitro drug release
ÜMİT HAYDAR EROL
- Synthesis of new triazole compounds having flurbiprofen moeity as possible selective COX-2 inhibitors
Selektif COX-2 inhibitör etki göstermesi beklenen yeni flurbiprofen yapısına sahip triazol türevlerinin sentezleri ve karakterizasyonu
ELİF KESKİN
Yüksek Lisans
Türkçe
2018
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. AYŞE UZGÖREN BARAN
- Metakrilik asit kopolimerleri ile kolona hedeflendirilen mikropartiküler sistemlerin hazırlanması ve in vitro değerlendirilmesi üzerine çalışmalar
Preparation and in vitro evaluation of colon-targeted microparticular systems using methacrylic acid copolymers
MİNE ORLU
Yüksek Lisans
Türkçe
2003
Eczacılık ve Farmakolojiİstanbul ÜniversitesiFarmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. AHMET ARAMAN
- Üst gastrointestinal sistem kanaması geçiren hastaların etyolojik yönden incelenmesi ve nonsteroid ilaç kullanımının rolü
Etiological examination of patients with upper gastrointestinal system bleeding and the role of nonsteroid drug use
MUSTAFA ÜNAL
Tıpta Uzmanlık
Türkçe
2005
Aile HekimliğiSağlık BakanlığıAile Hekimliği Ana Bilim Dalı
PROF. DR. SUNAY SANDIKÇI