Yeni 4-aminobenzen sülfonamit türevlerinin sentezi ve biyolojik aktivitelerinin (in vitro) incelenmesi
Synthesis of new 4-aminobenzene sulfonamide derivatives and investigation of biological activities (in vitro)
- Tez No: 569833
- Danışmanlar: DOÇ. DR. MUSTAFA DURGUN
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Kimya, Chemistry
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2019
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Harran Üniversitesi
- Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 53
Özet
Bu çalışmada çeşitli 4-(2-metilasetamino) benzensülfonamit türevleri sentezlenmiştir. Sentezlenen türevlerin kimyasal yapıları 1H NMR, 13C NMR, LC-MS-MS, UV-Vis, FTIR ve elementel analiz ile karakterize edilmiştir. Sülfanilamit, piridin varlığında 2-bromopropiyonilbromür ile reaksiyona sokularak ara brom sübstitüentli bileşik (2) elde edilmiş, bu bileşik de daha sonra yeni sülfonamit türevleri (3-6) elde etmek üzere sekonder aminler ile reaksiyonlara sokulmuştur. Sentezlenen tüm bileşiklerin in vitro antimikrobiyal aktiviteleri ve sitotoksiteleri değerlendirilmiştir. Halka boyutunda ve hetero azot atomu bulunduran halka sayılarındaki artış antimikrobiyal aktiviteleri de arttırmıştır. CA IX ve CA XII enzimleri bazı kanserli tümörlerde bulunmaktadır ve burada sunulan çalışmalar bu enzimleri hedef almaya odaklanmaktadır. Bileşik (3-6)'nın normal hücrelere sitotoksik etkisi olmadığı gözlenirken, tüm kanserli hücrelere karşı etkili olduğu bulunmuştur.
Özet (Çeviri)
In this study, several sulfonamide derivatives, 4-(2-methylacetylamino)benzenesulfonamides were synthesized. Chemical structures of the derivatives were characterized by 1H NMR, 13C NMR, LC–MS–MS, UV–Vis, FTIR, and elemental analysis. Sulfanilamide was reacted with 2-bromopropionyl bromide, in the presence of pyridine, to form bromo-substituted sulfonamide (2) key intermediate, which was subsequently treated with secondary amines to obtain novel sulfonamide derivatives (3-6). All the synthesized compounds were evaluated for in vitro antimicrobial activities and cytotoxicity. Increases in ring size, and rings bearing a nitrogen heteroatom led to improvements in antimicrobial activities. As the presence of CA IX and CA XII enzymes have been implicated in some cancerous tumors, the studies presented herein focuses on targeting these enzymes. It was found that the synthesized derivatives had in vitro anti-cancer properties, where compounds (3–6) were found to be active against all cancerous cells, and no cytotoxic effects on normal cells were observed.
Benzer Tezler
- Yeni aromatik sülfonamit türevlerinin sentezi ve biyolojik aktivitelerinin (in vitro) incelenmesi
Synthesis of new aromatic sulfonamide derivatives and investigation of biological activities (in vitro)
HASAN SÖNMEZ
- Yeni akridin türevlerinin sentezi ve karakterizasyonu
Synthesis and characterization of new acridine derivatives
HARUN TAŞDEMİR
Yüksek Lisans
Türkçe
2019
KimyaKütahya Dumlupınar ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. RAHMİ KASIMOĞULLARI
- Bazı yeni sülfonamit türevlerinin sentezi, biyolojik aktivitelerinin incelenmesi ve kantitatif yapı–etki ilişkilerinin (QSAR) değerlendirilmesi
Synthesis of some new sulfonamide derivatives, investigation of biological activities and evaluation of quantitative structure–activity relationships (QSAR)
MUSTAFA DURGUN
- Sülfonamit grubu içeren yeni bileşiklerin sentezi, karakterizasyonu ve antioksidan özellikleri
Synthesis, characterization and antioxidant properties of new compounds containing sulfonamide group
ALİ SAKLİ
- 3-sülfamoilfenil artığı taşıyan 1H-iNDOL-2,3-DİON 3-tiyosemikarbazon türevleri: Sentez, yapı tayini, moleküler modelleme ve biyolojik aktivite tayini
1h-indole-2,3-DİONE 3-thiosemicarbazone derivatives carrying 3-sulfamoylphenyl moiety: Synthesis, structure determination, molecular modeling and biological activity evaluation
PINAR ERASLAN ELMA
Doktora
Türkçe
2017
Eczacılık ve Farmakolojiİstanbul ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. NİLGÜN LÜTFİYE KARALI