Bazı biyolojik aktif izoksazol-kalkon hibrit bileşiklerinin sentezi
Synthesis of some biologic active isoxazol-chalcone hybrid compounds
- Tez No: 639824
- Danışmanlar: DR. ÖĞR. ÜYESİ DERYA ANIL
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Kimya, Chemistry
- Anahtar Kelimeler: Chalcone, Isoxazole, Claisen-Schmidt Condensation Reaction
- Yıl: 2020
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Atatürk Üniversitesi
- Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 66
Özet
Amaç: Bu tez çalışması kapsamında potansiyel antikanser ajanı olabilecek onbir yeni 3,5-diaril izoksazol türevinin sentezi ve antikanser özelliklerinin belirlenmesi hedeflendi. Tasarlanan türevlerin kanser tedavisinde potensiyel ilaç adayı moleküller olması amaçlanmaktadır. Yöntem: İlgili asetofenon ve benzaldehitlerin Claisen-Schmidt kondenzasyon reaksiyonu üzerinden kalkon türevleri elde edildi. Kalkonların TsNHOH ile katılma reaksiyonundan onbir yeni 3,5-diaril –izoksazol bileşiği elde edildi. Sentezlenen bütün bileşiklerin yapıları IR, 1H NMR, 13C NMR ve elemental analiz ile aydınlatıldı. Bulgular: Çalışma kapsamında onbir adet 3,5-diaril izoksazol türevi % 10-68 verimle yüksek saflıkta sentezlendi. Elde edilen bileşiklerin prostat kanserine karşı biyolojik potansiyelleri, kanser PC3 ve tümör olmayan PNT1a hücreleri ile belirlendi. En yüksek antikanser aktivite gösteren 84 bileşiğinin bu serinin prototipi olduğu belirlendi. Sonuç: Kalkon ve izoksazol farmakoforları kullanılarak oluşturulan yeni hibrit bileşiklerinin kanser hücreleri üzerinde olumlu yönde sinerjik etkilerinin bulguları ortaya çıkmıştır. Elde edilen yeni hibrit bileşiklerin pankreas kanseri hücre hattındaki önemli sonuçları gözlenmiştir.
Özet (Çeviri)
Purpose: Within the scope of this thesis, the synthesis and determination of the anticancer properties of eleven new 3,5-diaryl isoxazol derivatives that could be potential anticancer agents were targeted. The designed derivatives are intended to be potential drug candidate molecules in cancer treatment. Method: For this purpose, chalcone derivatives were obtained by Claisen-Schmidt condensation reaction of related acetophenones and benzaldehydes. Eleven new 3,5-diaryl-isoxazole compounds were obtained from the addition reaction of chalcones with TsNHOH. The structures of all synthesized compounds were determined by IR, 1H-NMR, 13C-NMR and elemental analysis. Findings: Within the scope of the study, eleven 3,5-diaryl isoxazole derivatives were synthesized in high purity with 10-68% yield. Biological potentials of the compounds obtained against prostate cancer were determined with cancer PC3 and non- tumorigenic PNT1a cells. The compound 26 with the highest anticancer activity were determined to be the prototype of this series. Results: Findings of positive synergistic effects of new hybrid compounds formed by using chalcone and isoxazole pharmacophores on cancer cells have revealed. Significant results of the newly obtained hybrid compounds in pancreatic cancer cell line were observed.
Benzer Tezler
- Synthesis of various cyclic azomethine imines, nitrones and the investigation of their 1,3-dipolar addition reactions
Çeşitli halkalı azometin iminlerin, nitronların sentezi ve 1,3-dipolar katılma tepkimelerinin incelenmesi
EDA SAĞIRLI
Doktora
İngilizce
2021
KimyaBolu Abant İzzet Baysal ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. YAŞAR DÜRÜST
- Yeni bazı izoksazol türevleri üzerinde çalışmlar
The Studies on some new isoxazde derivates
NESLİHAN PARALI
Yüksek Lisans
Türkçe
1996
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. AYLA BALKAN
- Yeni izoksazol türevlerinin sentezi, karaciğer ve meme kanseri hücre hatlarına karşı sitotoksik etkilerinin incelenmesi
Synthesis of new isoxazole derivatives, investigation of cytotoxic effects on liver and breast cancer cell lines
KÜBRA İBİŞ
Doktora
Türkçe
2020
Eczacılık ve FarmakolojiGazi ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ERDEN BANOĞLU
- Yeni sekonder sülfonamidlerin sentezi ve in vitro karbonik anhidraz izoenzimleri üzerine inhibisyon aktivitelerinin incelenmesi
Synthesis of novel secondary sulfonamides and their in vitro carbonic anhydrase isozymes inhibition effects
TANER GÖKÇEN
Doktora
Türkçe
2017
Biyokimyaİstanbul Teknik ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. TURAN ÖZTÜRK
DOÇ. DR. AHMET C. GÖREN
- Bazı biyolojik aktif moleküllerin yapılarının araştırılması
Investigation on molecular structures of some biologically active molecules
ERSİN DURGUT
Doktora
Türkçe
2023
Fizik ve Fizik MühendisliğiSelçuk ÜniversitesiFizik Ana Bilim Dalı
PROF. DR. AYHAN ÖZMEN
PROF. DR. ÖMER DERELİ